ZK824859

• 常用名: ZK824859
• 英文名: ZK824859
• CAS号: 2271122-53-1
• 分子量: 428.43
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₂F₂N₂O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ZK824859用途

ZK824859 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，用于人 uPA，tPA 和纤溶酶，IC50 分别为 79 nM，1580 nM 和 1330 nM。

ZK824859名称

• 中文名: ZK824859
• 英文名: ZK824859

ZK824859生物活性

• 描述: ZK824859 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> PAI-1
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 79 nM (human uPA), 1580 nM (human tPA), 1330 nM (human plasmin)[1].

• 体外研究: ZK824859的效力低5倍,在小鼠中失去选择性：uPA IC50 = 410 nM; tPA IC50 = 910nM;纤溶酶IC50 = 1600 nM,而人IC50值分别为79 nM,1580 nM和1330 nM [1]。
• 体内研究: ZK824859在多发性硬化的急性和慢性EAE模型中显示出功效。在剂量为50mg/kg bid的慢性小鼠EAE模型中,ZK824859完全阻止疾病的发展。然而,两个较低剂量(25和10mg/kg)对临床评分没有影响。在急性小鼠EAE模型中,ZK824859也是有效的。在本研究中,与对照组相比,50和25 mg/kg bid剂量显示临床评分降低,尽管与对照组相比,只有25 mg/kg治疗方案具有统计学意义[1]。
• 参考文献:

  [1]. Islam I, et al. Discovery of selective urokinase plasminogen activator (uPA) inhibitors as a potential treatment for multiple sclerosis. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Nov 1;28(20):3372-3375.

ZK824859物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₂₂F₂N₂O₄
• 分子量: 428.43
• 储存条件: 2-8℃