ZK824859

• 常用名: ZK824859
• 英文名: ZK824859
• CAS号: 2271122-53-1
• 分子量: 428.43
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₂F₂N₂O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ZK824859用途

ZK824859 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。

ZK824859名称

• 中文名: ZK824859
• 英文名: ZK824859

ZK824859生物活性

• 描述: ZK824859 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> PAI-1
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  IC50: 79 nM (human uPA), 1580 nM (human tPA), 1330 nM (human plasmin)[1].

• 体外研究: ZK824859的效力低5倍,在小鼠中失去选择性：uPA IC50 = 410 nM; tPA IC50 = 910nM;纤溶酶IC50 = 1600 nM,而人IC50值分别为79 nM,1580 nM和1330 nM [1]。
• 体内研究: ZK824859在多发性硬化的急性和慢性EAE模型中显示出功效。在剂量为50mg/kg bid的慢性小鼠EAE模型中,ZK824859完全阻止疾病的发展。然而,两个较低剂量(25和10mg/kg)对临床评分没有影响。在急性小鼠EAE模型中,ZK824859也是有效的。在本研究中,与对照组相比,50和25 mg/kg bid剂量显示临床评分降低,尽管与对照组相比,只有25 mg/kg治疗方案具有统计学意义[1]。
• 参考文献:

  [1]. Islam I, et al. Discovery of selective urokinase plasminogen activator (uPA) inhibitors as a potential treatment for multiple sclerosis. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Nov 1;28(20):3372-3375.

ZK824859物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₂₂F₂N₂O₄
• 分子量: 428.43
• InChIKey: CVNXUNVHFJANHX-HXUWFJFHSA-N
• SMILES: CCC(Oc1nc(Oc2cc(C)cc(-c3cccc(CN)c3)c2)c(F)cc1F)C(=O)O
• 储存条件: 2-8℃

ZK824859靶点实验

查看更多实验

实验名称：Volume of distribution in rat at 2 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4267491

实验名称：Clearance in rat at 2 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4267490

实验名称：Total AUC in rat at 2 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4267493

实验名称：Oral bioavailability in rat at 2 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4267492

实验名称：Half life in rat at 2 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4267489

实验名称：Prevention of multiple sclerosis development in acute SJL mouse EAE model at 25 to 50... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4267499

实验名称：Prevention of multiple sclerosis development in chronic SJL mouse EAE model at 10 to ... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4267498

实验名称：Prevention of multiple sclerosis development in chronic SJL mouse EAE model at 50 mg/... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4267497

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