| 描述 |
Hoechst 33258是一种荧光染料,当与 dsDNA 结合时会发出蓝色荧光。
|
| 相关类别 |
|
| 靶点 |
IC50: 51.31±4.56 μM (HeLa cell), 32.43±3.27 μM (HL60 cell), 15.42 ± 2.16 μM (U937 cell)[1]
|
| 体外研究 |
Hoechst 33258是一种具有头对尾双苯并咪唑结构的荧光化合物,最初被发现对L1210鼠白血病具有细胞毒性。评估Hoechst 33258对人肿瘤细胞系的细胞毒性,所述人肿瘤细胞系是宫颈癌细胞系(HeLa),人早幼粒细胞白血病细胞(HL60)和U937细胞系。对于Hoechst 33258,在HeLa,HL60和U937的情况下测定的IC50分别为51.31±4.56,32.43±3.27和15.42±2.16μM[1]。 Hoechst 33258的细胞毒性在一组七个不同组织学起源的肿瘤细胞系和Madine-Darby犬肾(MDCK)正常细胞上进行研究。暴露于Hoechst 33258的除MCF-7外的所有细胞系显示GI50为84×10-6至191.5×10-6mol/dm3。在相同的实验条件下,用作粘合剂参比化合物的Hoechst 33258在S期和G0/G1期停止细胞周期[2]。
|
| 细胞实验 |
Hoechst 33258是高纯水中的储备溶液。在测试之前制备浓度范围为10-3-10-6mol / dm3的工作溶液。通过MTT测定确定Hoechst 33258对测试细胞系的细胞毒性作用。将细胞以2×10 4个细胞/ mL的浓度接种在96微孔平底板中，并在CO 2培养箱中放置过夜，使它们附着在板表面上。将生长培养基替换为补充化合物或对照培养基并孵育72小时。将含有5mg / mL MTT的新鲜培养基加入细胞中并在37℃下孵育4小时。除去培养基后，将在活细胞内形成的水不溶性MTT-甲crystals晶体溶解在DMSO中，并在Elisa Microplate Reader上测量与活细胞数成比例的570nm处的吸光度。所有实验一式三份进行至少三次。计算GI50值，定义为导致细胞生长抑制50％的化合物浓度（μM），并用作比较化合物之间细胞毒性的参数[2]。
|
| 参考文献 |
[1]. Wang XJ, et al. Newly synthesized bis-benzimidazole derivatives exerting anti-tumor activity through inductionof apoptosis and autophagy. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Oct 1;22(19):6297-300. [2]. Stoli? I, et al. Synthesis, DNA/RNA affinity and antitumour activity of new aromatic diamidines linked by 3,4-ethylenedioxythiophene. Eur J Med Chem. 2011 Feb;46(2):743-55.
|
