DB1976 hydrochloride

• 常用名: DB1976 hydrochloride
• 英文名: DB1976 hydrochloride
• CAS号: 2369663-93-2
• 分子量: 520.28
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₈Cl₂N₈Se
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

DB1976 hydrochloride用途

DB1976 hydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 hydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 hydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。

DB1976 hydrochloride名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: DB1976 hydrochloride

DB1976 hydrochloride生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: DB1976 hydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 hydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 hydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 10 nM (Transcription factor PU.1)[1]

• 体外研究: DB1976是一种典型的杂环指示物(单杂原子),对丰富的序列具有很强的亲和力和选择性,常见于PU.1的同源DNA结合位点[2]。DB1976以剂量依赖的方式抑制报告者的PU.1依赖性反式激活,在PU.1阴性HEK293细胞中IC50值为2.4μM[3]。DB1976治疗导致PU.1 URE–/–AML细胞的生长显著下降(IC50为105μM),而对相同浓度的正常造血细胞几乎没有影响(IC50为334μM)[3]。DB1976治疗导致小鼠PU.1 URE–/–AML细胞凋亡细胞增加1.6倍,并观察到人类MOLM13细胞的类似作用[3]。DB1976治疗导致活细胞(原代人AML细胞)数量(平均下降81%)和克隆形成能力(平均下降36%)显著低于载体治疗细胞。与DB1976相比,凋亡细胞平均增加了1.5倍[3]。
• 参考文献:

  [1]. Munde M, et al. Structure-dependent inhibition of the ETS-family transcription factor PU.1 by novel heterocyclic diamidines. Nucleic Acids Res. 2014 Jan;42(2):1379-90.

  [2]. Stephens DC, et al. Pharmacologic efficacy of PU.1 inhibition by heterocyclic dications: a mechanistic analysis. Nucleic Acids Res. 2016 May 19;44(9):4005-13.

  [3]. Antony-Debré I, et al. Pharmacological inhibition of the transcription factor PU.1 in leukemia. J Clin Invest. 2017 Dec 1;127(12):4297-4313.

DB1976 hydrochloride物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₀H₁₈Cl₂N₈Se
• 分子量: 520.28
• InChIKey: ZXDJCXGSFWTRMS-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cl.Cl.N=C(N)c1ccc2nc(-c3ccc(-c4nc5ccc(C(=N)N)cc5[nH]4)[se]3)[nH]c2c1

DB1976 hydrochloride常见问题

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Q: DB1976 hydrochloride的InChIKey是什么？

A: DB1976 hydrochlorideInChIKey为ZXDJCXGSFWTRMS-UHFFFAOYSA-N。

Q: DB1976 hydrochloride的SMILES表达式是什么？

A: DB1976 hydrochlorideSMILES表达式为Cl.Cl.N=C(N)c1ccc2nc(-c3ccc(-c4nc5ccc(C(=N)N)cc5[nH]4)[se]3)[nH]c2c1。

Q: DB1976 hydrochloride的分子式是什么？

A: DB1976 hydrochloride分子式为C20H18Cl2N8Se。

Q: DB1976 hydrochloride的CAS号是多少？

A: DB1976 hydrochlorideCAS号为2369663-93-2。

Q: DB1976 hydrochloride的英文名称是什么？

A: DB1976 hydrochloride英文名称为DB1976 hydrochloride。

Q: DB1976 hydrochloride有什么用途？

A: DB1976 hydrochloride主要用途：DB1976 hydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 hydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 hydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。

Q: DB1976 hydrochloride的分子量是多少？

A: DB1976 hydrochloride分子量为520.28。

Q: 2369663-93-2的中文名称是什么？

A: 2369663-93-2的中文名称为DB1976 hydrochloride。

DB1976 hydrochloride生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司