AXL-IN-13

• 常用名: AXL-IN-13
• 英文名: AXL-IN-13
• CAS号: 2376928-82-2
• 分子量: 632.72
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₄H₄₁FN₆O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

AXL-IN-13用途

AXL-IN-13是一种有效的口服活性AXL抑制剂(IC50:1.6nM,Kd:0.26nM)。AXL-IN-13逆转TGF-β1诱导的上皮间充质转化(EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭[1]。

AXL-IN-13名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: AXL-IN-13

AXL-IN-13生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: AXL-IN-13是一种有效的口服活性AXL抑制剂(IC50:1.6nM,Kd:0.26nM)。AXL-IN-13逆转TGF-β1诱导的上皮间充质转化(EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
• 靶点实验:

  PDGFRβ:2.3 nM (Kd)

• 体外研究: 轴IN-13(化合物 6英里)抑制 Ba/F3-TEL-AXL型细胞增殖,国际50为 4.7毫摩尔(通过 酶联免疫吸附试验测定)[1]. 轴IN-13还显示对 CSF1R、FLT1/3/4、KLT、PDGFRB、TIE2的结合亲和力[1]。 AXL-IN-13(0-500 nM,6小时) 抑制 MDA-MB-231型和 第4页细胞中 轴的磷酸化[1]。 AXL-IN-13(0-3μM,3天) 阻断 MDA-MB-231型细胞中 TGF-β1(10 ng/mL)诱导的 EMT[1]AXL-IN-13(0-3μM,24小时) 抑制 TGF-β1(10 ng/mL)诱导的 MDA-MB-231型细胞迁移和侵袭[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0、0.11、0.33、1、3μM。培养时间：3天结果：使E-钙粘蛋白和N-钙粘蛋白的蛋白质水平恢复到对照水平。细胞迁移测定[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0、0.11、0.33、1、3μM。培养时间：24小时结果：在1和3μM时抑制细胞迁移。在0.11、0.33、1.0和3.0μM的浓度下,分别抑制MDA-MB-231细胞的侵袭22.6%、34.8%、56.5%和70.4%。
• 体内研究: 轴IN-13(化合物 6li)(50或 100mg/kg口服,14天) 抑制 第4页肿瘤生长和转移[1]。 AXL-IN-13(25mg/kg,口服) 显示出较好的 PK(PK)曲线,AUC公司为 8410.21 ng/mL/h,T1/2值为 4.22小时口服生物利用度 (F)为 14.4%[1]。 动物模型：源自高转移4T1细胞的异种移植模型。[1] 剂量：50或100 mg/kg给药：口服给药(p.o.)结果：50和100 mg/kg时抑制4T1肿瘤生长,肿瘤生长抑制率(TGI)分别为78.0%和95.9%。抑制AXL的磷酸化。表明肝脏是乳腺癌最常见的转移部位之一。动物模型：大鼠[1]剂量：5 mg/kg(i.v.),25 mg/kg(p.o.)给药：静脉注射(i.v.),口服给药(p.o.)结果：AXL-IN-13(化合物6li)的药代动力学参数。参数T1/2(h)Cmax(ng/mL)AUClast F(%)5 mg/kg(i.v.)3.31 12280.44 11684.24 25 mg/kg(p.o.)4.22 887.75 8410.21 14.4
• 参考文献:

  [1]. Chan S, et al. Discovery of 3-Aminopyrazole Derivatives as New Potent and Orally Bioavailable AXL Inhibitors. J Med Chem. 2022 Nov 24;65(22):15374-15390.

AXL-IN-13物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₃₄H₄₁FN₆O₅
• 分子量: 632.72

AXL-IN-13靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Selectivity index, ratio of Kd for binding affinity to AXL (unknown origin) to Kd for... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5100383

实验名称：Selectivity index, ratio of Kd for binding affinity to AXL (unknown origin) to Kd for... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5100384

实验名称：Selectivity index, ratio of Kd for binding affinity to AXL (unknown origin) to Kd for... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5100385

实验名称：Selectivity index, ratio of Kd for binding affinity to AXL (unknown origin) to Kd for... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5100379

实验名称：Selectivity index, ratio of Kd for binding affinity to AXL (unknown origin) to Kd for... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5100380

实验名称：Selectivity index, ratio of Kd for binding affinity to AXL (unknown origin) to Kd for... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5100381

实验名称：Selectivity index, ratio of Kd for binding affinity to AXL (unknown origin) to Kd for... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5100382

实验名称：Selectivity index, ratio of Kd for binding affinity to AXL (unknown origin) to Kd for... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5100375

实验名称：Selectivity index, ratio of Kd for binding affinity to AXL (unknown origin) to Kd for... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5100376

实验名称：Selectivity index, ratio of Kd for binding affinity to AXL (unknown origin) to Kd for... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5100377

共53条，当前第1页，共6页

1

2

3

4

5

AXL-IN-13常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2376928-82-2的CAS号是多少？

A: 2376928-82-2CAS号为2376928-82-2。

Q: 2376928-82-2的英文名称是什么？

A: 2376928-82-2英文名称为AXL-IN-13。

Q: 2376928-82-2的分子式是什么？

A: 2376928-82-2分子式为C34H41FN6O5。

Q: 2376928-82-2有什么用途？

A: 2376928-82-2主要用途：AXL-IN-13是一种有效的口服活性AXL抑制剂(IC50:1.6nM,Kd:0.26nM)。AXL-IN-13逆转TGF-β1诱导的上皮间充质转化(EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭[1]。

Q: 2376928-82-2的分子量是多少？

A: 2376928-82-2分子量为632.72。

Q: 2376928-82-2的中文名称是什么？

A: 2376928-82-2的中文名称为2376928-82-2。

AXL-IN-13生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司