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AMPK-IN-3

更新时间:2024-09-07 17:56:49

AMPK-IN-3结构式
AMPK-IN-3结构式
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常用名 AMPK-IN-3 英文名 AMPK-IN-3
CAS号 2417674-27-0 分子量 451.56
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H33N5O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AMPK-IN-3用途


AMPK-IN-3(化合物67)是一种有效且选择性的AMPK抑制剂,其对AMPK(α2)、AMPK和KDR的IC50s分别为60.7、107和3820 nM。AMPK-IN-3抑制AMPK不会影响细胞活性或对K562细胞产生显著的细胞毒性。AMPK-IN-3可用于癌症研究[1]。

 AMPK-IN-3名称

英文名 AMPK-IN-3

 AMPK-IN-3生物活性

描述 AMPK-IN-3(化合物67)是一种有效且选择性的AMPK抑制剂,其对AMPK(α2)、AMPK和KDR的IC50s分别为60.7、107和3820 nM。AMPK-IN-3抑制AMPK不会影响细胞活性或对K562细胞产生显著的细胞毒性。AMPK-IN-3可用于癌症研究[1]。
相关类别
靶点

AMPK (α2):60.7 nM (IC50)

AMPK (α1):107 nM (IC50)

KDR:3820 nM (IC50)

体外研究 AMPK-IN-3(100 nM)对AMPK(α2)、FLT1、JAK1 JH2假激酶和AMPK的抑制值分别为64%、43%、41%和29%[1]。AMPK-IN-3(0.195313、0.78125、3.125、12.5、50µM;2小时)可降低K562细胞中p-ACC的水平[1]。AMPK-IN-3(1-100µM;24、48、72小时)对细胞AMPK活性有强烈抑制作用,但不影响细胞活力[1]。细胞活力测定[1]细胞株:K562细胞浓度:0.195313、0.78125、3.125、12.5、50µM培养时间:2小时结果:K561细胞中p-ACC(Ser79)的细胞水平降低。细胞活力测定[1]细胞株:K562细胞浓度:1-100µM培养时间:24、48、72小时结果:在缺氧条件下培养72小时的K562电池中,细胞活力没有明显影响。
参考文献

[1]. Matheson CJ, et al. Substituted oxindol-3-ylidenes as AMP-activated protein kinase (AMPK) inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Jul 1;197:112316.

 AMPK-IN-3物理化学性质

分子式 C25H33N5O3
分子量 451.56