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Lidorestat

更新时间:2024-01-13 18:44:50

Lidorestat结构式
Lidorestat结构式
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常用名 Lidorestat 英文名 Lidorestat
CAS号 245116-90-9 分子量 376.35200
密度 1.55g/cm3 沸点 591.4ºC at 760 mmHg
分子式 C18H11F3N2O2S 熔点 177-178 °C
MSDS N/A 闪点 311.4ºC

 Lidorestat用途


Lidorestat (IDD-676) 是一种有效的,选择性的,口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,IC50 为 5 nM。Lidorestat 可用于治疗慢性糖尿病并发症。Lidorestat 还可改善神经传导并减少白内障形成。

 Lidorestat名称

中文名 利多司他
英文名 2-[3-[(4,5,7-trifluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)methyl]indol-1-yl]acetic acid
英文别名 更多

 Lidorestat生物活性

描述 Lidorestat (IDD-676) 是一种有效的,选择性的,口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,IC50 为 5 nM。Lidorestat 可用于治疗慢性糖尿病并发症。Lidorestat 还可改善神经传导并减少白内障形成。
相关类别
靶点

IC50: 5 nM (Rldose reductase)[1]

体外研究 从体外实验来看,Liderestat对重组人醛糖还原酶(/h/-ALR2)的IC50为5μM。对重组人醛糖还原酶(/h/-ALR1),Liderestat的IC50为27000μM,其选择性为/h/-ALR1//h/-ALR2为5400:1[1][2]。
体内研究 利多卡因(25毫克/千克/天;口服;每天两次;持续6周;糖尿病小鼠)治疗可降低表达糖尿病hAR小鼠的果糖和死亡率。利得瑞斯特不影响体重[1]。动物模型:糖尿病低密度脂蛋白(LDL)受体缺乏[Ldlr(-/-)]小鼠[1]剂量:25mg/kg/天给药:口服;每日2次;6周结果:糖尿病hAR表达小鼠果糖减少,死亡率降低。
参考文献

[1]. Noh HL, et al. Regulation of plasma fructose and mortality in mice by the aldose reductase inhibitor lidorestat. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Feb;328(2):496-503.

[2]. Van Zandt MC, et al. Discovery of 3-[(4,5,7-trifluorobenzothiazol-2-yl)methyl]indole-N-acetic acid (lidorestat) and congeners as highly potent and selective inhibitors of aldose reductase for treatment of chronic diabetic complications. J Med Chem. 2005 May 5;48(9):3141-52.

[3]. Maccari R, et al. Identification of new non-carboxylic acid containing inhibitors of aldose reductase. Bioorg Med Chem. 2010 Jun 1;18(11):4049-55.

 Lidorestat物理化学性质

密度 1.55g/cm3
沸点 591.4ºC at 760 mmHg
熔点 177-178 °C
分子式 C18H11F3N2O2S
分子量 376.35200
闪点 311.4ºC
精确质量 376.04900
PSA 83.36000
LogP 4.34370
蒸汽压 7.87E-15mmHg at 25°C
折射率 1.681
储存条件 2-8°C

 Lidorestat英文别名

UNII-R3734K0M7L
Lidorestat
IDD-676
3NA