法匹拉韦

• 常用名: 法匹拉韦
• 英文名: Favipiravir
• CAS号: 259793-96-9
• 分子量: 157.103
• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 552.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₅H₄FN₃O₂
• 熔点: 192 °C
• 闪点: 288.0±30.1 °C

法匹拉韦用途

Favipiravir 是一种病毒RNA聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,可转变为其活性形式 Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性,IC50 为 341 nM。

法匹拉韦名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺
• 英文名: 5-fluoro-2-oxo-1H-pyrazine-3-carboxamide
• 中文别名: 2-羟基-3-甲酰胺基-5-氟吡嗪 | 6-氟-3,4-二氢-3-氧代-吡嗪羧酰胺 | 法匹拉韦

法匹拉韦生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Favipiravir 是一种病毒RNA聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,可转变为其活性形式 Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性,IC50 为 341 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  研究领域 >> 感染
• 靶点实验:

  IC50: 341 nM (RdRP)[1]

• 体外研究: Favipiravir(T 705)是一种抗病毒药物,可选择性抑制流感病毒的RNA依赖性RNA聚合酶。 Favipiravir(T 705)是一种新型抗病毒化合物,可选择性地有效抑制流感和许多其他RNA病毒的RNA依赖性RNA聚合酶(RdRP)。 Favipiravir-RTP不抑制人DNA聚合酶α,β或γ,IC50> 1 mM。人RNA聚合酶II的IC50为905μM;因此,对于流感病毒RdRP,Favipiravir的选择性是2,650倍,这与宿主细胞DNA和RNA合成的抑制作用不一致[1]。 Favipiravir(T 705)作为前药起作用,其细胞毒性预计与细胞系有关。 Favipiravir以剂量依赖性方式抑制细胞培养物中MNV诱导的CPE(EC50：250±11μM)和MNV RNA合成(EC50：124±42μM)。尽管有相当适度的抗病毒活性,但Favipiravir(T705)能够以100μg/ mL的浓度完全抑制诺如病毒复制,这是一种对宿主细胞几乎没有或没有副作用的浓度(细胞存活率> 80％) [2]。
• 体内研究: 与安慰剂相比,Favipiravir(T 705)(30 mg/kg /天,口服)可提高生存率。无论每日剂量的数量如何,Favipiravir(T705)还以33mg/kg /天或更高的剂量提供针对A/Duck/MN/1525/81(H5N1)病毒的显着保护。当每天给予4次时,所有小鼠都存活[1]。
• 细胞实验: Favipiravir（T705）的抗病毒活性使用MNV / RAW 264.7细胞系中基于MTS的CPE还原测定来确定。为此，在存在（或不存在）Favipiravir稀释系列（T705）的情况下，将RAW264.7细胞接种（1×104细胞/孔）于96孔板中并用MOI为0.001的MNV感染（3.13） -200μg/ mL）。温育3天后，即在感染的未处理细胞中观察到完全CPE，收集细胞培养物上清液，通过定量RT-PCR（qRT-PCR）定量病毒RNA载量。对于MTS还原测定，将MTS /吩嗪硫酸甲酯（PMS）储备溶液（2mg / mL MTS和46μg/ mL PMS的PBS溶液，pH6-6.5）在MEM中1/20稀释。向每个孔中加入75μLMTS/ PMS溶液，2小时后在498nm处读取光密度（OD）。 ％CPE降低计算为[（ODtreated）MNW-ODVC] / [ODCC-ODVC]×100，其中ODCC代表未感染的未处理细胞的OD，而ODVC和（ODtreated）CC代表感染的未处理细胞的OD和分别用化合物浓度处理的病毒感染的细胞。 EC50定义为保护50％细胞免受病毒诱导的CPE的化合物浓度。还通过MTS方法评估分子对宿主细胞的不利影响，方法是将未感染的细胞暴露于相同浓度的那番妇韦3天。 ％细胞存活率计算为（ODtreated / ODCC）×100，其中ODCC是未感染的未处理细胞的OD，OD处理是用化合物处理的未感染细胞。 CC50定义为将活细胞数减少50％的化合物浓度。选择性指数（SI）计算为CC50 / EC50 [2]。
• 动物实验: 小鼠[1] Favipiravir（T 705）也被证明可以保护小鼠免受各种流感病毒株的致死性感染。当Favipiravir在感染致死剂量的流感病毒A / Victoria / 3/75（H3N2），A / Osaka / 5/70（H3N2）或A / Duck / MN的小鼠中每天口服2或4次，持续5天/ 1525年至1581年（H5N1）。
• 参考文献:

  [1]. Furuta Y, et al. Favipiravir (T-705), a novel viral RNA polymerase inhibitor. Antiviral Res. 2013 Nov;100(2):446-54.

  [2]. Rocha-Pereira J, et al. Favipiravir (T-705) inhibits in vitro norovirus replication. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Aug 10;424(4):777-80.

法匹拉韦物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 552.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 192 °C
• 分子式: C₅H₄FN₃O₂
• 分子量: 157.103
• 闪点: 288.0±30.1 °C
• 精确质量: 157.028748
• PSA: 88.84000
• LogP: 0.78
• InChIKey: ZCGNOVWYSGBHAU-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: NC(=O)c1nc(F)c[nH]c1=O
• 外观性状: 固体;White to Almost white powder to crystal
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.600
• 储存条件: 0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热
• 水溶解性: 水溶性：实际上不溶；微溶：甲醇；极微溶：乙醇

法匹拉韦安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 海关编码: 2934999090

法匹拉韦海关

本表展示该化学品海关编码、关税、监管条件等进出口海关参考数据。

• 海关编码: 2934999090
• 中文概述: 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

法匹拉韦靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Antiviral activity against Ebolavirus infected in African green monkey Vero E6 cells 来源：ChEMBL 靶标：Ebolavirus External Id：CHEMBL5246129

实验名称：Antiviral activity against Zika virus infected in African green monkey Vero cells 来源：ChEMBL 靶标：Zika virus External Id：CHEMBL5246128

实验名称：Antiviral activity against sInfluenza A virus (A/Washington/29/2009(H1N1)) infected i... 来源：ChEMBL 靶标：Influenza A virus External Id：CHEMBL1676675

实验名称：Antiviral activity against Influenza A virus (A/Illinois/10/2009(H1N1)) infected in M... 来源：ChEMBL 靶标：Influenza A virus External Id：CHEMBL1676676

实验名称：Antiviral activity against sInfluenza A virus (A/California/04/2009(H1N1)) infected i... 来源：ChEMBL 靶标：Influenza A virus External Id：CHEMBL1676677

实验名称：Antiviral activity against Influenza A virus (A/Mexico/4604/2009(H1N1)) infected in M... 来源：ChEMBL 靶标：Influenza A virus External Id：CHEMBL1676678

实验名称：Antiviral activity against sInfluenza A virus (A/Washington/29/2009(H1N1))) infected ... 来源：ChEMBL 靶标：Influenza A virus External Id：CHEMBL1676679

实验名称：Antiviral activity against Influenza A virus (A/Illinois/10/2009(H1N1)) infected in M... 来源：ChEMBL 靶标：Influenza A virus External Id：CHEMBL1676680

实验名称：Antiviral activity against sInfluenza A virus (A/California/04/2009(H1N1)) infected i... 来源：ChEMBL 靶标：Influenza A virus External Id：CHEMBL1676681

实验名称：Selectivity ratio of CC50 for African green monkey Vero E6 cells to EC50 for Severe a... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5246115

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法匹拉韦英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 6-fluoro-3-oxo-3,4-dihydropyrazine-2-carboxamide
• 2-Pyrazinecarboxamide,6-fluoro-3-hydroxy
• T-705
• 6-fluoro-3-hydroxy-2-pyrazinecarboxamide
• 6-Fluoro-3-oxo-3,4-dihydro-2-pyrazinecarboxamide
• Avigan
• 6-Fluoro-3-hydroxypyrazine-2-carboxamide
• favipiravir
• UNII-EW5GL2X7E0

法匹拉韦常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的InChIKey是什么？

A: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺InChIKey为ZCGNOVWYSGBHAU-UHFFFAOYSA-N。

Q: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的极性表面积PSA是多少？

A: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺极性表面积PSA为88.84000。

Q: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的储存条件是什么？

A: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺储存条件：0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热。

Q: 259793-96-9的中文名称是什么？

A: 259793-96-9的中文名称为6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺。

Q: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的分子式是什么？

A: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺分子式为C5H4FN3O2。

Q: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的SMILES表达式是什么？

A: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺SMILES表达式为NC(=O)c1nc(F)c[nH]c1=O。

Q: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的分子量是多少？

A: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺分子量为157.103。

Q: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的上游原料有哪些？

A: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺相关上游原料（CAS）：356783-31-8;55321-99-8;356783-27-2;356783-42-1;356783-16-9;356783-28-3。

Q: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺有哪些中文别名？

A: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺中文别名有：2-羟基-3-甲酰胺基-5-氟吡嗪、 6-氟-3,4-二氢-3-氧代-吡嗪羧酰胺、法匹拉韦。

Q: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的英文名称是什么？

A: 6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺英文名称为5-fluoro-2-oxo-1H-pyrazine-3-carboxamide。

法匹拉韦生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

苏州市森菲达化工有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司