CDK4/6-IN-10

• 常用名: CDK4/6-IN-10
• 英文名: CDK4/6-IN-10
• CAS号: 2688098-11-3
• 分子量: 418.47
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₃FN₈
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CDK4/6-IN-10用途

CDK4/6-IN-10是一种有效、选择性和口服活性的CDK4和CDK6抑制剂,IC50s分别为22 nM和10 nM。CDK4/6-IN-10具有抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10在多发性骨髓瘤(MM)的研究中具有潜力【1】。

CDK4/6-IN-10名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: CDK4/6-IN-10

CDK4/6-IN-10生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: CDK4/6-IN-10是一种有效、选择性和口服活性的CDK4和CDK6抑制剂,IC50s分别为22 nM和10 nM。CDK4/6-IN-10具有抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10在多发性骨髓瘤(MM)的研究中具有潜力【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点实验:

  CDK4:22 nM (IC50)

  CDK6/cyclinD1:10 nM (IC50)

• 体外研究: CDK4/6-IN-10(复合物32)(1µM)显示激酶选择性,CDK4和CDK6的IC50分别为22 nM和10 nM【1】。CDK4/6-IN-10(72小时)显示出抗增殖活性(RPMI-8226、U266、K562、HL-60、22RV1、HEK-293细胞的GI50s分别为2.028、5.802、2.286、2.238、1.526、11.381µM)[1]。CDK4/6-IN-10(0,1.5,3,6µM,24小时)以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在G1期【1】。CDK4/6-IN-10(0、1、2、3µM,24小时)以浓度依赖性方式诱导RPMI-8226细胞凋亡【1】。CDK4/6-IN-10(0、1.5、3、6µM、24小时)通过降低p-RB、c-MYC和BCL-2的表达水平来降低CDK4/6活性【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：RPMI-8226、U266、K562、HL-60、22RV1、HEK-293细胞浓度：孵育时间：72小时结果：显示抗增殖活性(RPMI-8226、U266、K562、HL-60、22RV1、HEK-293细胞的GI50s分别为2.028、5.802、2.286、2.238、1.526、11.381µM)。细胞周期分析【1】细胞系：RPMI-8226细胞浓度：0、1.5、3、6µM培养时间：24小时结果：细胞以浓度依赖性方式阻滞在G1期。凋亡分析【1】细胞系：RPMI-8226细胞浓度：0、1.5、3、6µM孵育时间：24h结果：通过降低p-RB、c-MYC和BCL-2的表达水平,降低CD4/K活性。
• 体内研究: CDK4/6-IN-10(1000、5000、10000 mg/kg；p.o.)显示LD50远远高于10000 mg/kg的安全性状况【1】。CDK4/6-IN-10(10 mg/kg；p.o.)显示SD大鼠的口服生物利用度(F=51%)[1]。CDK4/6-IN-10(100200毫克/千克；口服,每天一次,共19天)显示出抗肿瘤效力和良好的安全性【1】。CDK4/6-IN-10在大鼠体内的药代动力学参数【1】。公司管理。Cmax(ng/mL)AUC0-t(h·ng/mL)MRT0-t(h)Tmax(h)t1/2(h)CL(mL/h/kg)F(%)32静脉注射355 960 5.9 0.033 8.9 641-p.o.257 4878 12.8 10.7>24 524 51 Spragueedawley大鼠,10 mg/kg,p.o.动物模型：ICR小鼠【1】剂量：1000、5000、10000 mg/kg给药：p.o.结果：LD50远远高于10000 mg/kg的安全性。动物模型：SpragueeDawley大鼠【1】剂量：10 mg/kg给药：p.o。结果：显示口服生物利用度(F=51%)。动物模型：BALB/c裸鼠(6-8周)(MM异种移植模型)[1]剂量：100、200 mg/kg给药：p.o.,每天1次,19天结果：显示出抗肿瘤效力和良好的安全性。
• 参考文献:

  [1]. Yuan K, et al. Discovery of novel and orally bioavailable CDK 4/6 inhibitors with high kinome selectivity, low toxicity and long-acting stability for the treatment of multiple myeloma. Eur J Med Chem. 2022; 228:114024.

CDK4/6-IN-10物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₂H₂₃FN₈
• 分子量: 418.47

CDK4/6-IN-10靶点实验

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本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of CDK6/Cyclin D1 (unknown origin) using ULight-MBP peptide substrate in p... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 6 External Id：CHEMBL5047192

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CDK4/6-IN-10常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2688098-11-3的分子式是什么？

A: 2688098-11-3分子式为C22H23FN8。

Q: 2688098-11-3的CAS号是多少？

A: 2688098-11-3CAS号为2688098-11-3。

Q: 2688098-11-3的中文名称是什么？

A: 2688098-11-3的中文名称为2688098-11-3。

Q: 2688098-11-3的英文名称是什么？

A: 2688098-11-3英文名称为CDK4/6-IN-10。

Q: 2688098-11-3的分子量是多少？

A: 2688098-11-3分子量为418.47。

Q: 2688098-11-3有什么用途？

A: 2688098-11-3主要用途：CDK4/6-IN-10是一种有效、选择性和口服活性的CDK4和CDK6抑制剂,IC50s分别为22 nM和10 nM。CDK4/6-IN-10具有抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10在多发性骨髓瘤(MM)的研究中具有潜力【1】。