AT2R antagonist 1

• 常用名: AT2R antagonist 1
• 英文名: AT2R antagonist 1
• CAS号: 2709031-17-2
• 分子量: 490.64
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₃₀N₄O₄S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

AT2R antagonist 1用途

AT2R拮抗剂1(化合物21)是一种有效且高选择性的AT2R(血管紧张素II AT2受体)配体。AT2R拮抗剂1表现出良好的AT2R亲和力,Ki为29 nM。AT2R拮抗剂1也抑制常见药物代谢CYP酶。AT2R拮抗剂1在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出高度稳定性【1】。

AT2R antagonist 1名称

• 英文名: AT2R antagonist 1

AT2R antagonist 1生物活性

• 描述: AT2R拮抗剂1(化合物21)是一种有效且高选择性的AT2R(血管紧张素II AT2受体)配体。AT2R拮抗剂1表现出良好的AT2R亲和力,Ki为29 nM。AT2R拮抗剂1也抑制常见药物代谢CYP酶。AT2R拮抗剂1在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出高度稳定性【1】。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
• 靶点实验:

  Ki: 29 nM (AT2R), 1000 nM (AT1R)[1]

• 体外研究: AT2R拮抗剂1(化合物21)对CYP 3A的抑制作用可以忽略不计(5%),对CYP 2D6(12%)、2C8(26%)、2C9(23%)和2B6(24%)的抑制趋势非常低[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bolteau R, et al. Quinazoline and phthalazine derivatives as novel melatonin receptor ligands analogues of agomelatine. Eur J Med Chem. 2020 Mar 1;189:112078.

AT2R antagonist 1物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₃₀N₄O₄S₂
• 分子量: 490.64

AT2R antagonist 1靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of CYP2C9 in human liver microsomes at 10 uM preincubated for 5 mins in pr... 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2C9 External Id：CHEMBL5124215

实验名称：Inhibition of CYP2C19 in human liver microsomes at 10 uM preincubated for 5 mins in p... 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2C19 External Id：CHEMBL5124216

实验名称：Inhibition of CYP2D6 in human liver microsomes at 10 uM preincubated for 5 mins in pr... 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2D6 External Id：CHEMBL5124217

实验名称：Inhibition of CYP3A in human liver microsomes at 10 uM preincubated for 5 mins in pre... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5124218

实验名称：Half life in human liver microsome at 1 uM in presence of NADPH incubated up to 60 mi... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5124211

实验名称：Inhibition of CYP1A in human liver microsomes at 10 uM preincubated for 5 mins in pre... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5124212

实验名称：Inhibition of CYP2B6 in human liver microsomes at 10 uM preincubated for 5 mins in pr... 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2B6 External Id：CHEMBL5124213

实验名称：Inhibition of CYP2C8 in human liver microsomes at 10 uM preincubated for 5 mins in pr... 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2C8 External Id：CHEMBL5124214

实验名称：Displacement of 125I-[Sar1,Ile8]ANGII form recombinant human full length AT2 receptor... 来源：ChEMBL 靶标：Type-2 angiotensin II receptor External Id：CHEMBL5124207

实验名称：Displacement of 125I-[Sar1,Ile8]ANGII form recombinant human full length AT1 receptor... 来源：ChEMBL 靶标：Type-1 angiotensin II receptor External Id：CHEMBL5124208

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