2709031-17-2

• 常用中文名：AT2R antagonist 1
• 常用英文名：AT2R antagonist 1
• CAS号：2709031-17-2
• 分子式：C₂₃H₃₀N₄O₄S₂
• 分子量：490.64
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管紧张素受体
• 发布时间：2022-06-28 16:44:21
• 更新时间：2024-01-02 16:21:57
• AT2R拮抗剂1(化合物21)是一种有效且高选择性的AT2R(血管紧张素II AT2受体)配体。AT2R拮抗剂1表现出良好的AT2R亲和力,Ki为29 nM。AT2R拮抗剂1也抑制常见药物代谢CYP酶。AT2R拮抗剂1在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出高度稳定性【1】。

名称

• 英文名: AT2R antagonist 1

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₀N₄O₄S₂
• 分子量: 490.64

生物活性

• 描述: AT2R拮抗剂1(化合物21)是一种有效且高选择性的AT2R(血管紧张素II AT2受体)配体。AT2R拮抗剂1表现出良好的AT2R亲和力,Ki为29 nM。AT2R拮抗剂1也抑制常见药物代谢CYP酶。AT2R拮抗剂1在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出高度稳定性【1】。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
• 靶点:

  Ki: 29 nM (AT2R), 1000 nM (AT1R)[1]

• 体外研究: AT2R拮抗剂1(化合物21)对CYP 3A的抑制作用可以忽略不计(5%),对CYP 2D6(12%)、2C8(26%)、2C9(23%)和2B6(24%)的抑制趋势非常低[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bolteau R, et al. Quinazoline and phthalazine derivatives as novel melatonin receptor ligands analogues of agomelatine. Eur J Med Chem. 2020 Mar 1;189:112078.