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Istradefylline-13C,d3

更新时间:2024-01-09 19:18:30

Istradefylline-13C,d3结构式
Istradefylline-13C,d3结构式
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常用名 Istradefylline-13C,d3 英文名 Istradefylline-13C,d3
CAS号 2749234-46-4 分子量 388.44
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C1913CH21D3N4O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Istradefylline-13C,d3用途


Istradefylline-13C,d3是13C和氘标记的。Istradefylline是一种非常有效、选择性和口服活性腺苷A2A受体拮抗剂,在帕金森病实验模型中的Ki为2.2 nM。

 Istradefylline-13C,d3名称

英文名 Istradefylline-13C,d3

 Istradefylline-13C,d3生物活性

描述 Istradefylline-13C,d3是13C和氘标记的。Istradefylline是一种非常有效、选择性和口服活性腺苷A2A受体拮抗剂,在帕金森病实验模型中的Ki为2.2 nM。
相关类别
体外研究 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[86]。
参考文献

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223.

[2]. Chen JF, et al. Neuroprotection by caffeine and A(2A) adenosine receptor inactivation in a model of Parkinson's disease. J Neurosci. 2001 May 15;21(10):RC143.

[3]. Shiozaki S, et al. Actions of adenosine A2A receptor antagonist KW-6002 on drug-induced catalepsy and hypokinesia caused by reserpine or MPTP. Psychopharmacology (Berl). 1999 Nov;147(1):90-5.

[4]. Kanda T, et al. Combined use of the adenosine A(2A) antagonist KW-6002 with L-DOPA or with selective D1 or D2 dopamine agonists increases antiparkinsonian activity but not dyskinesia in MPTP-treated monkeys. Exp Neurol. 2000 Apr;162(2):321-7.

[5]. Brambilla R, et al. Blockade of A2A adenosine receptors prevents basic fibroblast growth factor-induced reactive astrogliosis in rat striatal primary astrocytes. Glia. 2003 Aug;43(2):190-4.

[6]. Mihara T, et al. Pharmacological characterization of a novel, potent adenosine A1 and A2A receptor dual antagonist, 5-[5-amino-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-yl]-1-isopropylpyridine-2(1H)-one (ASP5854), in models of Parkinson's disease and cognition. J Pharm

 Istradefylline-13C,d3物理化学性质

分子式 C1913CH21D3N4O4
分子量 388.44