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AZD0095

更新时间:2024-01-02 20:40:45

AZD0095结构式
AZD0095结构式
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常用名 AZD0095 英文名 AZD0095
CAS号 2750001-23-9 分子量 500.60
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C27H32N8O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AZD0095用途


AZD0095是一种选择性的口服活性MCT4抑制剂(IC50:1.3nM)。AZD0095与Cediranib(HY-10205)联合有效抑制NCI-H358异种移植物中的肿瘤生长[1]。

 AZD0095名称

英文名 AZD0095

 AZD0095生物活性

描述 AZD0095是一种选择性的口服活性MCT4抑制剂(IC50:1.3nM)。AZD0095与Cediranib(HY-10205)联合有效抑制NCI-H358异种移植物中的肿瘤生长[1]。
相关类别
靶点

MCT4:1.3 nM (IC50)

体外研究 AZD0095(0-50µM)抑制 NCI-H358细胞 (MCT4高表达) 的增殖,国际50为 26 nM[1]
体内研究 AZD0095(100mg/kg,口服,一天两次) 与 西迪拉尼(HY-10205)联合使用抑制小鼠 NCI-H358异种移植肿瘤的生长[1]。 动物模型:小鼠NCI-H358异种移植物[1]剂量:100 mg/kg与Cediranib(3 mg/kg)联合给药:口服给药(p.o.)结果:与单独AZD0095或AZD2171相比,更有效地减少肿瘤生长。
参考文献

[1]. Goldberg FW, et al. Discovery of Clinical Candidate AZD0095, a Selective Inhibitor of Monocarboxylate Transporter 4 (MCT4) for Oncology. J Med Chem. 2022 Dec 16.  

 AZD0095物理化学性质

分子式 C27H32N8O2
分子量 500.60