描述 |
Pachymic acid 是一种来自 P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 Akt 和 ERK 信号传导途径。
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相关类别 |
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靶点 |
Akt
ERK
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体外研究 |
Pachymic acid(PA)能够抑制涉及Akt和ERK信号通路影响的胆囊癌肿瘤发生。 Pachymic acid(PA)治疗显着抑制胆囊癌细胞中的Rho A,Akt和ERK通路。 Pachymic acid(PA)处理可以剂量依赖性地下调PCNA,ICAM-1,RhoA,p-Akt和pERK。处理后12小时,10μg/ mL茯苓酸(PA)抑制细胞生长,浓度为30μg/ mL进一步降低细胞生长。细胞的生长受到时间和剂量依赖性的抑制。处理48小时后,浓度为10μg/ mL,20μg/ mL和30μg/ mL的Pachymic acid(PA)抑制约25%,40%和70%的细胞生长。 Pachymic acid(PA)也以时间依赖性和剂量依赖性方式抑制胆囊癌细胞的生长[1]。
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体内研究 |
为了评估体内Pachymic acid(PA)的抗肿瘤活性,使用人肺癌NCI-H23肿瘤异种移植模型。与对照组相比,Pachymic acid(PA)在30和60 mg/kg剂量下显着抑制肿瘤生长21天[2]。
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细胞实验 |
使用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)评估Pachymic acid(PA)对GBC-SD细胞的抗增殖作用。简言之,在指定的处理后,向每个孔中加入10μLCCK-8溶液,并且在一次孵育后,使用酶标仪在450nm处测量吸光度[1]。
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动物实验 |
小鼠[2]使用4-5周龄的雌性无胸腺裸鼠。将指数生长的NCI-H23细胞(在100μLPBS中5×106)皮下注射到每只小鼠的右胁腹中。使肿瘤异种移植物生长至平均大小100-200mm 3,并随机分配至四个不同的治疗组(每组6只小鼠):( a)载体对照(生理盐水中的0.1%DMSO); (b)Pachymic acid(PA)10 mg / kg; (c)PA 30 mg / kg; (Dd)PA 60mg / kg。通过腹膜内(ip)注射给予小鼠PA 3周(5天/周)。借助游标卡尺在两个轴上测量肿瘤大小,并计算肿瘤体积(mm 3)。
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参考文献 |
[1]. Chen Y, et al. Pachymic acid inhibits tumorigenesis in gallbladder carcinoma cells. Int J Clin Exp Med. 2015 Oct 15;8(10):17781-8. [2]. Ma J, et al. Pachymic acid induces apoptosis via activating ROS-dependent JNK and ER stress pathways in lung cancer cells. Cancer Cell Int. 2015 Aug 5;15:78.
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