SB-435495 hydrochloride

• 常用名: SB-435495 hydrochloride
• 英文名: SB-435495 hydrochloride
• CAS号: 304694-41-5
• 分子量: 757.28
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₈H₄₁ClF₄N₆O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

SB-435495 hydrochloride用途

SB-435495盐酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。

SB-435495 hydrochloride名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: SB-435495 hydrochloride

SB-435495 hydrochloride生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: SB-435495盐酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  Lp-PLA2:0.06 nM (IC50)

• 体外研究: SB-435495盐酸抑制 密码450 3A4的 IC50为 10μ膜通透性为 0.017厘米/小时[1]SB-435495(5μM；24小时)盐酸盐显著抑制 Lp-PLA2型蛋白的表达,同时提高 氧化低密度脂蛋白暴露 人脐静脉内皮细胞中 AMPKα和磷酸化-AMPKα(T172)的表达水平[2] SB-435495(5μM；24-72小时)盐酸盐在 氧化低密度脂蛋白暴露 人脐静脉内皮细胞中显著增加细胞活力和 没有表达,显著降低 ET-1型表达[2] Western Blot分析[2]细胞系：oxLDL暴露的人脐静脉内皮细胞浓度：5μM孵育时间：24小时结果：Lp-PLA2蛋白的表达受到显著抑制。增加AMPKα和磷酸化AMPKα的表达水平(T172)。细胞活力测定[2]细胞系：oxLDL暴露的人脐静脉内皮细胞浓度：5μM孵育时间：24、48和72小时结果：细胞活力显著增加。
• 体内研究: SB-435495(10 mg/kg；口服；一次)盐酸盐抑制 WHHL公司兔血浆 Lp-PLA2[1]SB-435495(10 mg/kg；腹腔注射；每天28天)盐酸盐在 链脲佐菌素(HY-13753)糖尿病褐挪威大鼠中有效抑制血视网膜屏障 (BRB)的破坏[3] 动物模型：WHHL兔[1]剂量：10 mg/kg给药：口服,一次结果：抑制了WHHL兔的血浆Lp-PLA2。
• 参考文献:

  [1]. Blackie JA, et al. The discovery of SB-435495. A potent, orally active inhibitor of lipoprotein-associated phospholipase A(2) for evaluation in man. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Sep 16;12(18):2603-6.

  [2]. Yang L, et al. AMP-activated protein kinase mediates the effects of lipoprotein-associated phospholipase A2 on endothelial dysfunction in atherosclerosis. Exp Ther Med. 2017 Apr;13(4):1622-1629.

  [3]. Canning P, et al. Lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) as a therapeutic target to prevent retinal vasopermeability during diabetes. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7213-8.

SB-435495 hydrochloride物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₃₈H₄₁ClF₄N₆O₂S
• 分子量: 757.28
• InChIKey: RIVGWCVRKVXKCV-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCN(CC)CCN(Cc1ccc(-c2ccc(C(F)(F)F)cc2)cc1)C(=O)Cn1cc(Cc2cnn(C)c2)c(=O)nc1SCc1ccc(F)cc1.Cl

SB-435495 hydrochloride常见问题

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Q: 304694-41-5的中文名称是什么？

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A: 304694-41-5InChIKey为RIVGWCVRKVXKCV-UHFFFAOYSA-N。

Q: 304694-41-5的分子量是多少？

A: 304694-41-5分子量为757.28。

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A: 304694-41-5分子式为C38H41ClF4N6O2S。

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A: 304694-41-5SMILES表达式为CCN(CC)CCN(Cc1ccc(-c2ccc(C(F)(F)F)cc2)cc1)C(=O)Cn1cc(Cc2cnn(C)c2)c(=O)nc1SCc1ccc(F)cc1.Cl。

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A: 304694-41-5CAS号为304694-41-5。

Q: 304694-41-5的英文名称是什么？

A: 304694-41-5英文名称为SB-435495 hydrochloride。

Q: 304694-41-5有什么用途？

A: 304694-41-5主要用途：SB-435495盐酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。