SB-435495 ditartrate结构式
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常用名 | SB-435495 ditartrate | 英文名 | SB-435495 ditartrate |
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CAS号 | 304694-43-7 | 分子量 | 1021.00 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C46H52F4N6O14S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
SB-435495 ditartrate用途SB-435495二酒石酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。 |
英文名 | SB-435495 ditartrate |
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描述 | SB-435495二酒石酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Lp-PLA2:0.06 nM (IC50) |
体外研究 | SB-435495双酒石酸盐抑制 密码450 3A4的 IC50为 10μ膜通透性为 0.017厘米/小时[1]SB-435495(5μM;24小时)酒石酸盐显著抑制 Lp-PLA2型蛋白的表达,同时提高 氧化低密度脂蛋白暴露 人脐静脉内皮细胞中 AMPKα和磷酸化-AMPKα(T172)的表达水平[2] SB-435495(5μM;24-72小时)酒石酸盐在 氧化低密度脂蛋白暴露 人脐静脉内皮细胞中显著增加细胞活力和 没有表达,显著降低 ET-1型表达[2] Western Blot分析[2]细胞系:oxLDL暴露的人脐静脉内皮细胞浓度:5μM孵育时间:24小时结果:Lp-PLA2蛋白的表达受到显著抑制。增加AMPKα和磷酸化AMPKα的表达水平(T172)。细胞活力测定[2]细胞系:oxLDL暴露的人脐静脉内皮细胞浓度:5μM孵育时间:24、48和72小时结果:细胞活力显著增加。 |
体内研究 | SB-435495(10 mg/kg;口服;一次)二酒石酸盐抑制 WHHL公司兔血浆 Lp-PLA2[1]SB-435495(10 mg/kg;腹腔注射;每天28天)双酒石酸盐在 链脲佐菌素(HY-13753)糖尿病褐挪威大鼠中有效抑制血视网膜屏障 (BRB)的破坏[3] 动物模型:WHHL兔[1]剂量:10 mg/kg给药:口服,一次结果:抑制了WHHL兔的血浆Lp-PLA2。 |
参考文献 |
分子式 | C46H52F4N6O14S |
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分子量 | 1021.00 |