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SB-435495 ditartrate

更新时间:2024-04-11 16:33:57

SB-435495 ditartrate结构式
SB-435495 ditartrate结构式
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常用名 SB-435495 ditartrate 英文名 SB-435495 ditartrate
CAS号 304694-43-7 分子量 1021.00
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C46H52F4N6O14S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 SB-435495 ditartrate用途


SB-435495二酒石酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。

 SB-435495 ditartrate名称

英文名 SB-435495 ditartrate

 SB-435495 ditartrate生物活性

描述 SB-435495二酒石酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。
相关类别
靶点

Lp-PLA2:0.06 nM (IC50)

体外研究 SB-435495双酒石酸盐抑制 密码450 3A4的 IC50为 10μ膜通透性为 0.017厘米/小时[1]SB-435495(5μM;24小时)酒石酸盐显著抑制 Lp-PLA2型蛋白的表达,同时提高 氧化低密度脂蛋白暴露 人脐静脉内皮细胞中 AMPKα和磷酸化-AMPKα(T172)的表达水平[2] SB-435495(5μM;24-72小时)酒石酸盐在 氧化低密度脂蛋白暴露 人脐静脉内皮细胞中显著增加细胞活力和 没有表达,显著降低 ET-1型表达[2] Western Blot分析[2]细胞系:oxLDL暴露的人脐静脉内皮细胞浓度:5μM孵育时间:24小时结果:Lp-PLA2蛋白的表达受到显著抑制。增加AMPKα和磷酸化AMPKα的表达水平(T172)。细胞活力测定[2]细胞系:oxLDL暴露的人脐静脉内皮细胞浓度:5μM孵育时间:24、48和72小时结果:细胞活力显著增加。
体内研究 SB-435495(10 mg/kg;口服;一次)二酒石酸盐抑制 WHHL公司兔血浆 Lp-PLA2[1]SB-435495(10 mg/kg;腹腔注射;每天28天)双酒石酸盐在 链脲佐菌素(HY-13753)糖尿病褐挪威大鼠中有效抑制血视网膜屏障 (BRB)的破坏[3] 动物模型:WHHL兔[1]剂量:10 mg/kg给药:口服,一次结果:抑制了WHHL兔的血浆Lp-PLA2。
参考文献

[1]. Blackie JA, et al. The discovery of SB-435495. A potent, orally active inhibitor of lipoprotein-associated phospholipase A(2) for evaluation in man. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Sep 16;12(18):2603-6.  

[2]. Yang L, et al. AMP-activated protein kinase mediates the effects of lipoprotein-associated phospholipase A2 on endothelial dysfunction in atherosclerosis. Exp Ther Med. 2017 Apr;13(4):1622-1629.  

[3]. Canning P, et al. Lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) as a therapeutic target to prevent retinal vasopermeability during diabetes. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7213-8.  

 SB-435495 ditartrate物理化学性质

分子式 C46H52F4N6O14S
分子量 1021.00