GRA Ex-25

• 常用名: GRA Ex-25
• 英文名: GRA Ex-25
• CAS号: 307983-31-9
• 分子量: 563.60800
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₉H₃₆F₃N₃O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GRA Ex-25用途

GRA Ex-25 是一种 glucagon 受体的抑制剂,抑制大鼠和人的 glucagon 受体,IC50 值分别为 56 和 55 nM。

GRA Ex-25名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸
• 英文名: GRA Ex-25

GRA Ex-25生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: GRA Ex-25 是一种 glucagon 受体的抑制剂,抑制大鼠和人的 glucagon 受体,IC50 值分别为 56 和 55 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  IC50: 56 nM (rat glucagon receptor), 55 nM (human glucagon receptor)[2]

• 体外研究: 在我们的测定条件下,GRA Ex-25结合人胰高血糖素受体(h-GlucRbind),Ki为63 nM,中度胰高血糖素诱导腺苷酸环化酶抑制(h-GlucRcyclase),Ki为254 nM [1]。 GRA Ex-25与大鼠和人胰高血糖素受体具有相似的亲和力(IC50分别为56和55 nM)[2]。
• 体内研究: GRA Ex-25(3mg/kg,iv)显着降低由大鼠模型中外源性施用胰高血糖素引起的血糖。 GRA Ex-25能够抑制由外源性胰高血糖素引起的血糖水平升高,这很可能是因为胰高血糖素直接抑制了肝脏葡萄糖输出[2]。
• 动物实验: 在试验期间，通过皮下施用1：1的Hypnorm（芬太尼，0.05mg / mL和fluanizone，2.5mg / mL）和Dormicum（咪达唑仑）的混合物，将非禁食雄性Sprague Dawley大鼠（200g）维持在麻醉状态。 ，1.25毫克/毫升）。将导管插入颈静脉以施用化合物。麻醉开始后约60分钟，分别以5分钟的间隔给予试验化合物（0,1,3,10和30mg / kg）和胰高血糖素（3μg/ kg）。用于测定血糖浓度的样品取自尾尖25和施用化合物前5分钟以表示平均基础值，并且在施用胰高血糖素后10分钟（胰高血糖素峰值响应的时间）再次取样。结果表示为δ值，其计算为在alucagon施用后10分钟获得的值减去两个基础值的平均值。
• 参考文献:

  [1]. Kurukulasuriya R, et al. Biaryl amide glucagon receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2004 May 3;14(9):2047-50.

  [2]. Lau J, et al. New beta-alanine derivatives are orally available glucagon receptor antagonists. J Med Chem. 2007 Jan 11;50(1):113-28.

GRA Ex-25物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₉H₃₆F₃N₃O₅
• 分子量: 563.60800
• 精确质量: 563.26100
• PSA: 107.97000
• LogP: 6.89260
• InChIKey: BZXMLCVDKDXRQY-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(C)(C)C1CCC(N(Cc2ccc(C(=O)NCCC(=O)O)cc2)C(=O)Nc2ccc(OC(F)(F)F)cc2)CC1
• 储存条件: 2-8℃

GRA Ex-25靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of SARS-CoV-2-induced cytopathy was measured 4 days after infection of EGF... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL5303712

实验名称：Tmax in rat at 4 mg/kg, po and 2 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL911111

实验名称：Bioavailability in orally dosed dog 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL909991

实验名称：Metabolic stability in iv dosed dog 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL909992

实验名称：Bioavailability in rat at 4 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL911107

实验名称：Binding affinity to human cloned GLP1R expressed in BHK cells 来源：ChEMBL 靶标：Glucagon-like peptide 1 receptor External Id：CHEMBL977343

实验名称：Metabolic stability in rat at 2 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL911108

实验名称：Inhibitory concentration against glucagon-induced cAMP accumulation in human glucagon... 来源：ChEMBL 靶标：Glucagon receptor External Id：CHEMBL856252

实验名称：AUC in rat at 4 mg/kg, po and 2 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL911109

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VER... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4513082

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GRA Ex-25英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• B-Alanine,N-[4-[[[trans-4-(1,1-dimethylethyl)cyclohexyl][[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]carbonyl]amino]methyl]benzoyl]

GRA Ex-25常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸有什么用途？

A: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸主要用途：GRA Ex-25 是一种 glucagon 受体的抑制剂,抑制大鼠和人的 glucagon 受体,IC50 值分别为 56 和 55 nM。

Q: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸的分子量是多少？

A: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸分子量为563.60800。

Q: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸有哪些英文别名？

A: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸英文别名有：B-Alanine,N-[4-[[[trans-4-(1,1-dimethylethyl)cyclohexyl][[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]carbonyl]amino]methyl]benzoyl]。

Q: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸的储存条件是什么？

A: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸储存条件：2-8℃。

Q: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸的分子式是什么？

A: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸分子式为C29H36F3N3O5。

Q: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸的极性表面积PSA是多少？

A: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸极性表面积PSA为107.97000。

Q: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸的英文名称是什么？

A: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸英文名称为GRA Ex-25。

Q: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸的LogP（油水分配系数）是多少？

A: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸LogP（油水分配系数）为6.89260。

Q: 307983-31-9的中文名称是什么？

A: 307983-31-9的中文名称为N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸。

Q: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸的SMILES表达式是什么？

A: N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸SMILES表达式为CC(C)(C)C1CCC(N(Cc2ccc(C(=O)NCCC(=O)O)cc2)C(=O)Nc2ccc(OC(F)(F)F)cc2)CC1。

GRA Ex-25生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司