胰高血糖素受体

胰高血糖素受体位于G蛋白偶联受体家族中，这对控制血糖水平很重要。胰高血糖素受体是62kDa蛋白质，其被胰高血糖素激活，并且是B类G蛋白偶联受体家族的成员，与Gαi，Gs和较小程度的Gαq偶联。受体的刺激导致腺苷酸环化酶的活化和细胞内cAMP水平的增加。在人类中，胰高血糖素受体由GCGR基因编码。胰高血糖素受体主要在肝脏和肾脏中表达，在心脏，脂肪组织，脾脏，胸腺，肾上腺，胰腺，大脑皮层和胃肠道中发现较少量。

他司鲁泰

Taspoglutide是为治疗2型糖尿病而开发的长效GLP-1受体激动剂, EC50值为0.06 nM。

• CAS号：275371-94-3
• 分子式：C₁₅₂H₂₃₂N₄₀O₄₅
• 分子量：3339.71000
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：1.46
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

艾塞那肽

Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。

• CAS号：141758-74-9
• 分子式：C₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀S
• 分子量：4186.57000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VU 0650991

GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的,胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性抑制,其IC50 值为 650 nM。

• CAS号：488097-06-9
• 分子式：C₁₆H₁₁ClF₆N₄O₂
• 分子量：440.73
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ecnoglutide

Ecnoglutide是一种胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂[1]。

• CAS号：2459531-73-6
• 分子式：C₁₉₄H₃₀₄N₄₈O₆₁
• 分子量：4284.76
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLP-1 receptor agonist 9

GLP-1受体激动剂9是从WO2020234726 A1[1]中提取的GLP-1受体激动剂,实施例7。

• CAS号：2401892-71-3
• 分子式：C₃₂H₃₁ClFN₃O₅
• 分子量：592.06
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GRA Ex-25

GRA Ex-25 是一种 glucagon 受体的抑制剂,抑制大鼠和人的 glucagon 受体,IC50 值分别为 56 和 55 nM。

• CAS号：307983-31-9
• 分子式：C₂₉H₃₆F₃N₃O₅
• 分子量：563.60800
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLP-1 receptor agonist 8

GLP-1受体激动剂8是GLP-1 R的有效激动剂。GLP-1受体激动剂8具有研究糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝(NAFLD)的潜力(摘自专利WO2019239319A1,化合物17)[1]。

• CAS号：2401892-86-0
• 分子式：C₃₄H₃₆ClFN₆O₄
• 分子量：647.14
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VU0453379

VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。

• CAS号：1638646-27-1
• 分子式：C₂₆H₃₄N₄O₂
• 分子量：434.57
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TT-OAD2

TT-OAD2 是一种非肽的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂,其 EC50 为 5 nM。TT-OAD2 可用于糖尿病的研究。

• CAS号：2382719-60-8
• 分子式：C₅₀H₄₉Cl₄N₃O₆
• 分子量：929.75
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

胰高血糖素受体拮抗剂-3

Glucagon receptor antagonists-3是高活性高血糖素受体拮抗剂。

• CAS号：202917-17-7
• 分子式：C₂₂H₃₀FNO₂
• 分子量：359.48
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：1.085
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

利拉鲁肽

Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,用于治疗 2 型糖尿病。

• CAS号：204656-20-2
• 分子式：C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁
• 分子量：3751.20000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide

[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂,pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 在糖尿病的发病机理研究中有用。

• CAS号：110084-95-2
• 分子式：C₁₄₈H₂₂₁N₄₁O₄₇S
• 分子量：3358.650
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bay 55-9837

Bay 55-9837 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。

• CAS号：463930-25-8
• 分子式：C₁₄₈H₂₃₉ClN₄₄O₄₂
• 分子量：3742.25000
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(ΑR,4S)-REL-4-(4-氟-2-羟基苯基)-Α-甲基-2,6-双(1-甲基乙基)-5-丙基-3-吡啶甲醇

Glucagon receptor antagonists-2是高活性高血糖素受体拮抗剂。

• CAS号：202917-18-8
• 分子式：C₂₂H₃₀FNO₂
• 分子量：359.48
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：1.085
• 沸点：469.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：237.8ºC

Glucagon hydrochloride

Glucagon hydrochloride (Porcine glucagon hydrochloride) 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon hydrochloride 促进糖异生。Glucagon hydrochloride 降低 HNF-4 活性。Glucagon hydrochloride 可促进 HNF4α 磷酸化。

• CAS号：28270-04-4
• 分子式：C₁₅₃H₂₂₅N₄₃O₄₉S_.ClH
• 分子量：3519.21
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Oxyntomodulin

Oxyntomodulin 是一种含 37 个氨基酸的肽激素,是胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂。

• CAS号：62340-29-8
• 分子式：C₁₉₂H₂₉₅N₅₉O₆₀S
• 分子量：
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

胰高血糖素

Glucagon是一种多肽激素,有助于调节体内的血糖(葡萄糖)水平。

• CAS号：16941-32-5
• 分子式：C₁₅₃H₂₂₅N₄₃O₄₉S
• 分子量：3482.747
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-168049

L-168049是一种有效、选择性、口服活性和非竞争性胰高血糖素受体拮抗剂,人、鼠和犬胰高血糖素受体的IC50分别为3.7 nM、63 nM和60 nM[1][2]。

• CAS号：191034-25-0
• 分子式：C₂₄H₂₀BrClN₂O
• 分子量：467.78500
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：1.367g/cm3
• 沸点：542.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：281.8ºC

HAEGTFTSD

HAEGTFTSD是GLP-1多肽N-端的1-9残基。

• CAS号：926018-45-3
• 分子式：C₄₀H₅₇N₁₁O₁₇
• 分子量：963.94
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-3-(4-(1-(3,5-二甲基-4-(4-三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)苯氧基)丁基)苯甲酰胺)丙酸

Glucagon receptor antagonists-4是一个高度有效的胰高血糖素受体拮抗剂。

• CAS号：1393124-08-7
• 分子式：C₂₆H₂₈F₃N₃O₄
• 分子量：503.513
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：675.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：362.0±31.5 °C

GLP-1R agonist 1

GLP-1R激动剂1是一种有效的GLP-1R激动剂。GLP-1R激动剂1是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由下消化道L细胞分泌的一种肠道降血糖激素。GLP-1R激动剂1具有研究糖尿病的潜力(摘自专利WO2021197464A1,化合物4)[1]。

• CAS号：2711019-49-5
• 分子式：C₃₂H₂₉ClFN₃O₅
• 分子量：590.04
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

山栀苷甲酯

Shanzhiside methyl ester 是从轮状乳杆菌中分离得到的。Shanzhiside methyl ester 是一种小分子胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体激动剂,具有诱导抗异常性痛觉耐受的能力。

• CAS号：64421-28-9
• 分子式：C₁₇H₂₆O₁₁
• 分子量：406.382
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：651.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：90ºC (dec.)
• 闪点：233.0±25.0 °C

GLP-1(7-37)乙酸盐

GLP-1(7-37) acetate 是一种肠道胰岛素激素,可以增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌。

• CAS号：1450806-98-0
• 分子式：C₁₅₃H₂₃₂N₄₀O₄₉
• 分子量：3415.72
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK 0893

MK 0893 是一种有效的,选择性的 glucagon receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.6 nM,选择性是对 GIPR,PAC1,GLP-1R,VPAC1 和 VPAC2 的 200 多倍。

• CAS号：870823-12-4
• 分子式：C₃₂H₂₇Cl₂N₃O₄
• 分子量：588.481
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：814.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：446.1±34.3 °C

Dapiglutide

达普鲁肽(ZP7570)是一种长效胰高血糖素样肽-1受体1R(GLP-1R)/胰高血糖素样肽-2受体(GLP-2R)双激动剂。达普卢肽可用于短肠综合征(SBS)研究[1]。

• CAS号：2296814-85-0
• 分子式：C₁₉₂H₃₀₂N₄₆O₅₇
• 分子量：4166.79
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLP-1 receptor agonist 7

GLP-1受体激动剂7是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的有效激动剂。GLP-1受体激动剂7具有研究GLP-1相关疾病、紊乱和包括糖尿病在内的疾病的潜力(摘自专利WO2021219019A1,化合物130b)[1]。

• CAS号：2736447-04-2
• 分子式：C₃₁H₃₀ClFN₄O₅
• 分子量：593.05
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Exendin (5-39)

Exendin (5-39) 是一种强效的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体拮抗剂。Exendin (5-39) 改善 β-淀粉样蛋白沉积的大鼠的记忆障碍。

• CAS号：196109-27-0
• 分子式：C₁₆₉H₂₆₂N₄₄O₅₄S
• 分子量：3806.30
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-06372222

一种有效的胰高血糖素受体(GCGR)负变构调节剂。

• CAS号：1407592-99-7
• 分子式：C₂₆H₂₈F₃N₅O₃
• 分子量：515.537
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

替尔泊肽

Tirzepatide (LY3298176) 是葡萄糖依赖性胰岛素营养多肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体双重激动剂,正在开发用于治疗 2 型糖尿病。与杜拉鲁肽相比,Tirzepatide (LY3298176) 在血糖控制和体重减轻方面的疗效明显更好。

• CAS号：2023788-19-2
• 分子式：C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
• 分子量：4813.45
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLP-2(3-33)

GLP-2(3-33) 由二肽基肽酶 IV (DPPIV) 产生,是一种 GLP-2 受体部分激动剂 (EC50=5.8 nM)。

• CAS号：275801-62-2
• 分子式：C₁₅₆H₂₄₂N₄₀O₅₃S
• 分子量：3557.89
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A