Taspoglutide是为治疗2型糖尿病而开发的长效GLP-1受体激动剂, EC50值为0.06 nM。
Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。
GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的,胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性抑制,其IC50 值为 650 nM。
Ecnoglutide是一种胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂[1]。
GLP-1受体激动剂9是从WO2020234726 A1[1]中提取的GLP-1受体激动剂,实施例7。
GRA Ex-25 是一种 glucagon 受体的抑制剂,抑制大鼠和人的 glucagon 受体,IC50 值分别为 56 和 55 nM。
GLP-1受体激动剂8是GLP-1 R的有效激动剂。GLP-1受体激动剂8具有研究糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝(NAFLD)的潜力(摘自专利WO2019239319A1,化合物17)[1]。
VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
TT-OAD2 是一种非肽的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂,其 EC50 为 5 nM。TT-OAD2 可用于糖尿病的研究。
Glucagon receptor antagonists-3是高活性高血糖素受体拮抗剂。
Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,用于治疗 2 型糖尿病。
[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂,pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 在糖尿病的发病机理研究中有用。
Bay 55-9837 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
Glucagon receptor antagonists-2是高活性高血糖素受体拮抗剂。
Glucagon hydrochloride (Porcine glucagon hydrochloride) 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon hydrochloride 促进糖异生。Glucagon hydrochloride 降低 HNF-4 活性。Glucagon hydrochloride 可促进 HNF4α 磷酸化。
Oxyntomodulin 是一种含 37 个氨基酸的肽激素,是胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂。
Glucagon是一种多肽激素,有助于调节体内的血糖(葡萄糖)水平。
L-168049是一种有效、选择性、口服活性和非竞争性胰高血糖素受体拮抗剂,人、鼠和犬胰高血糖素受体的IC50分别为3.7 nM、63 nM和60 nM[1][2]。
HAEGTFTSD是GLP-1多肽N-端的1-9残基。
Glucagon receptor antagonists-4是一个高度有效的胰高血糖素受体拮抗剂。
GLP-1R激动剂1是一种有效的GLP-1R激动剂。GLP-1R激动剂1是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由下消化道L细胞分泌的一种肠道降血糖激素。GLP-1R激动剂1具有研究糖尿病的潜力(摘自专利WO2021197464A1,化合物4)[1]。
Shanzhiside methyl ester 是从轮状乳杆菌中分离得到的。Shanzhiside methyl ester 是一种小分子胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体激动剂,具有诱导抗异常性痛觉耐受的能力。
GLP-1(7-37) acetate 是一种肠道胰岛素激素,可以增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌。
MK 0893 是一种有效的,选择性的 glucagon receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.6 nM,选择性是对 GIPR,PAC1,GLP-1R,VPAC1 和 VPAC2 的 200 多倍。
达普鲁肽(ZP7570)是一种长效胰高血糖素样肽-1受体1R(GLP-1R)/胰高血糖素样肽-2受体(GLP-2R)双激动剂。达普卢肽可用于短肠综合征(SBS)研究[1]。
GLP-1受体激动剂7是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的有效激动剂。GLP-1受体激动剂7具有研究GLP-1相关疾病、紊乱和包括糖尿病在内的疾病的潜力(摘自专利WO2021219019A1,化合物130b)[1]。
Exendin (5-39) 是一种强效的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体拮抗剂。Exendin (5-39) 改善 β-淀粉样蛋白沉积的大鼠的记忆障碍。
一种有效的胰高血糖素受体(GCGR)负变构调节剂。
Tirzepatide (LY3298176) 是葡萄糖依赖性胰岛素营养多肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体双重激动剂,正在开发用于治疗 2 型糖尿病。与杜拉鲁肽相比,Tirzepatide (LY3298176) 在血糖控制和体重减轻方面的疗效明显更好。
GLP-2(3-33) 由二肽基肽酶 IV (DPPIV) 产生,是一种 GLP-2 受体部分激动剂 (EC50=5.8 nM)。