1,1′-(2,4,6-三羟基-1,3-亚苯基)双-1-己酮

• 常用名: 1,1′-(2,4,6-三羟基-1,3-亚苯基)双-1-己酮
• 英文名: Hyp9
• CAS号: 3118-34-1
• 分子量: 322.39600
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₂₆O₅
• 熔点: 97 - 98 °C
• 闪点: N/A

用途

贯叶金丝桃素是圣约翰草的活性成分。它被用于治疗抑郁症，已知可间接抑制突触的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，最近发现它通过直接激活 TRPC6 而发挥作用。TRPC6 是经典瞬时感受器电位 (TRPC) 离子通道家族的一员。DAG 是该通道的内源性激活剂，而贯叶金丝桃素是目前已知的唯一 TRPC6 选择性激活剂。尽管它应用广泛，但贯叶金丝桃素的化学结构不稳定。人们努力寻找一种稳定但药理相似的 TRPC6 激活剂，结果发现了 Hyp9，一种简化的间苯三酚衍生物。像贯叶金丝桃素一样，Hyp9 抑制血清素再摄取并诱导神经突生长。增加钙条目细胞并选择性增加通过 TRPC6 通道的电流。

名称

• 中文名: 1,1′-(2,4,6-三羟基-1,3-亚苯基)双-1-己酮
• 英文名: 1-(3-hexanoyl-2,4,6-trihydroxyphenyl)hexan-1-one

生物活性

• 描述: Hyp9是一种瞬时受体电位典型6(TRPC6)特异性激动剂。Hyp9可用于脊髓损伤(SCI)的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: HYP9(0、1、5、10、15、20、25、30µM；72小时)以剂量依赖性方式抑制星形胶质细胞增殖[1]。 炒作9显著抑制 第4页过表达[1]。 细胞增殖测定[1]细胞系：CTX-TNA2大鼠星形胶质细胞浓度：0、1、5、10、15、20、25、30µM培养时间：72小时结果：在5-30µM时显著抑制星形胶质细胞增殖。
• 体内研究: 第9页(鞘内注射；5μg1、3、5 和 7.天)通过抑制 SCl公司大鼠体内模型中的 AQP4型来抑制星形胶质细胞的活化和增殖,并在 美国科学院后保持神经元存活和功能恢复[1]。 动物模型：Sprague-Dawley大鼠(180-220 g；成年雌性)[1]剂量：5μg给药：鞘内给药；结果：在大鼠SCI模型中,星形胶质细胞的活化和增殖受到抑制。通过TRPC6/AQP4信号通路减少SCI大鼠的凋亡并促进神经元存活。SCI大鼠通过TRPC6/AQP4信号通路促进功能性运动恢复。
• 参考文献:

  [1]. Jiajun Cai, et al. Upregulation of TRPC6 inhibits astrocyte activation and proliferation after spinal cord injury in rats by suppressing AQP4 expression. Brain Res Bull. 2022 Nov;190:12-21.

物理化学性质

• 熔点: 97 - 98 °C
• 分子式: C₁₈H₂₆O₅
• 分子量: 322.39600
• 精确质量: 322.17800
• PSA: 94.83000
• LogP: 4.32940
• InChIKey: JRHOSBCIYWDGHN-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCCCCC(=O)c1c(O)cc(O)c(C(=O)CCCCC)c1O
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: 2-8°C

安全信息

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2914400090

海关

• 海关编码: 2914400090
• 中文概述: 2914400090 其他酮醇及酮醛。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:5.5%。普通关税:30.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装
• Summary: 2914400090 other ketone-alcohols and ketone-aldehydes。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:5.5%。General tariff:30.0%

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英文别名

• Hyp9