Cinaciguat

• 常用名: Cinaciguat
• 英文名: Cinaciguat
• CAS号: 329773-35-5
• 分子量: 565.699
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 731.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₆H₃₉NO₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 395.9±32.9 °C

Cinaciguat用途

Cinaciguat hydrochloride是一种不依赖于一氧化氮的鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,Kd 值为3.2 nM。

Cinaciguat名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: Cinaciguat
• 英文名: 4-[[4-carboxybutyl-[2-[2-[[4-(2-phenylethyl)phenyl]methoxy]phenyl]ethyl]amino]methyl]benzoic acid

Cinaciguat生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Cinaciguat hydrochloride是一种不依赖于一氧化氮的鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,Kd 值为3.2 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: Cinaciguat(10μM)显着增强细胞内cGMP的产生。 Cinaciguat对细胞收缩和钙瞬变没有剂量依赖性影响[2]。
• 体内研究: 糖尿病大鼠中的Cinaciguat(10mg/kg /天,口服)治疗不影响血糖水平,但导致水摄入减弱。 Cinaciguat治疗可减轻糖尿病相关的氧化应激,防止DM相关的NO-sGC-cGMP-PKG信号转导,减轻DM相关心肌肥厚和凋亡[1]。 Cinaciguat(1-10-100 nM)诱导来自WT和apo-sGC小鼠的条带中的浓度依赖性松弛,但对WT或apo-sGC条带中PGF2α诱导的相位活性没有任何影响[3]。
• 动物实验: 在确认DM后，将大鼠随机分成四组：载体处理的对照，cinaciguat处理的对照，载体处理的糖尿病和cinaciguat处理的糖尿病组。用0.5％甲基纤维素载体或用悬浮液（10mg / kg /天）中的sGC活化剂cinaciguat处理动物8周，在DM确认后立即开始。每天早晨用相同数量的新鲜自来水灌装水瓶，并测量每日饮水量。动物笼子要小心处理，更换水瓶后不要移动，以防止水从瓶子中溢出。每2天记录动物的体重，并相应地调整cinaciguat的剂量。
• 参考文献:

  [1]. Mátyás C, et al. The soluble guanylate cyclase activator cinaciguat prevents cardiac dysfunction in a rat model of type-1 diabetes mellitus. Cardiovasc Diabetol. 2015 Oct 31;14:145.

  [2]. Reinke Y, et al. The soluble guanylate cyclase stimulator riociguat and the soluble guanylate cyclase activator cinaciguat exert no direct effects on contractility and relaxation of cardiac myocytes from normal rats. Format: AbstractSend to Eur J Pharmaco

  [3]. Cosyns SM, et al. Influence of cinaciguat on gastrointestinal motility in apo-sGC mice. Neurogastroenterol Motil. 2014 Nov;26(11):1573-85.

Cinaciguat物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 731.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₆H₃₉NO₅
• 分子量: 565.699
• 闪点: 395.9±32.9 °C
• 精确质量: 565.282837
• PSA: 87.07000
• LogP: 8.14
• InChIKey: WPYWMXNXEZFMAK-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(O)CCCCN(CCc1ccccc1OCc1ccc(CCc2ccccc2)cc1)Cc1ccc(C(=O)O)cc1
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.614
• 储存条件: 2-8℃

Cinaciguat靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168 来源：ChEMBL 靶标：Bromodomain-containing protein 4 External Id：CHEMBL5060944

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740 来源：ChEMBL 靶标：Peregrin External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495582

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with commercial peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808149

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with custom peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808150

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Cinaciguat英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• QCR-279
• 4-(((4-carboxybutyl)(2-((4-phenethylbenzyl)oxy)phenethyl)amino)methyl)benzoic acid
• 4-(((4-carboxybutyl)(2-(4-phenethylbenzyloxy)phenethyl)amino)methyl)benzoic acid
• UNII-59K0Y58UAD
• 4-({(4-Carboxybutyl)[2-(2-{[4-(2-phenylethyl)benzyl]oxy}phenyl)ethyl]amino}methyl)benzoic acid
• Cinaciguat (JAN/INN)
• BAY 58-2667
• Cinaciguat

Cinaciguat常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Cinaciguat的分子式是什么？

A: Cinaciguat分子式为C36H39NO5。

Q: Cinaciguat的SMILES表达式是什么？

A: CinaciguatSMILES表达式为O=C(O)CCCCN(CCc1ccccc1OCc1ccc(CCc2ccccc2)cc1)Cc1ccc(C(=O)O)cc1。

Q: Cinaciguat的CAS号是多少？

A: CinaciguatCAS号为329773-35-5。

Q: Cinaciguat有什么用途？

A: Cinaciguat主要用途：Cinaciguat hydrochloride是一种不依赖于一氧化氮的鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,Kd 值为3.2 nM。

Q: Cinaciguat的英文名称是什么？

A: Cinaciguat英文名称为4-[[4-carboxybutyl-[2-[2-[[4-(2-phenylethyl)phenyl]methoxy]phenyl]ethyl]amino]methyl]benzoic acid。

Q: Cinaciguat的InChIKey是什么？

A: CinaciguatInChIKey为WPYWMXNXEZFMAK-UHFFFAOYSA-N。

Q: Cinaciguat的沸点是多少？

A: Cinaciguat沸点为731.0±60.0 °C at 760 mmHg。

Q: Cinaciguat的分子量是多少？

A: Cinaciguat分子量为565.699。

Q: Cinaciguat有哪些英文别名？

A: Cinaciguat英文别名有：QCR-279、4-(((4-carboxybutyl)(2-((4-phenethylbenzyl)oxy)phenethyl)amino)methyl)benzoic acid、4-(((4-carboxybutyl)(2-(4-phenethylbenzyloxy)phenethyl)amino)methyl)benzoic acid、UNII-59K0Y58UAD、4-({(4-Carboxybutyl)[2-(2-{[4-(2-phenylethyl)benzyl]oxy}phenyl)ethyl]amino}methyl)benzoic acid、Cinaciguat (JAN/INN)、BAY 58-2667、Cinaciguat。

Q: Cinaciguat的储存条件是什么？

A: Cinaciguat储存条件：2-8℃。

Cinaciguat生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司