头孢硫脒

• 常用名: 头孢硫脒
• 英文名: Cefathiamidine
• CAS号: 33075-00-2
• 分子量: 472.579
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₂₈N₄O₆S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

头孢硫脒用途

Cefathiamidine 是第一代头孢菌素抗菌剂,用于治疗由易感细菌引起的感染。Cefathiamidine 对细菌具有广泛的抗菌活性,可用于治疗呼吸道、肝脏、五官感觉、尿路感染以及心内膜炎和败血症。

头孢硫脒名称

• 中文名: 头孢硫脒
• 英文名: cefathiamidine
• 中文别名: 先锋霉素18 | 仙力素

头孢硫脒生物活性

• 描述: Cefathiamidine 是第一代头孢菌素抗菌剂,用于治疗由易感细菌引起的感染。Cefathiamidine 对细菌具有广泛的抗菌活性,可用于治疗呼吸道、肝脏、五官感觉、尿路感染以及心内膜炎和败血症。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点实验:

  Bacterial[1]

• 体外研究: 研究了头孢硫脒对粪链球菌和粪链球菌的体外抗菌活性,并与其它β-内酰胺类药物进行了比较。56株粪链球菌均被2mg/L头孢硫脒抑制。头孢硫脒和氨苄西林对10株粪链球菌的MBCs测定表明,MBC/MIC比值大于64。当头孢硫脒和氨苄西林的浓度大于MIC时,粪链球菌的杀灭率降低。以2 mg/L头孢硫脒或4 mg/L氨苄青霉素杀灭最快。随着1毫克/升庆大霉素的加入,这种矛盾的杀菌效果被消除。时间杀伤研究表明,氨基糖苷和β-内酰胺的联合作用可在6小时内杀死99.9%的细胞[2]。
• 体内研究: 头孢硫脒不经口服吸收,因此通过肠外途径(静脉或肌肉注射)给药。头孢硫脒广泛分布于大多数体液和组织中,但不能通过血脑屏障。头孢硫脒的蛋白质结合能力为23%,90%以上的头孢硫脒由肾脏无变化地排出[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhi LJ, et al. Population pharmacokinetics and dosing optimization of cefathiamidine in children with hematologic infection. Drug Des Devel Ther. 2018 Apr 17;12:855-862.

  [2]. Chen HY, et al. The killing effects of cefathiamidine or ampicillin alone and in combination with gentamicin against enterococci. J Antimicrob Chemother. 1983 Jul;12(1):19-26.

头孢硫脒物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₂₈N₄O₆S₂
• 分子量: 472.579
• 精确质量: 472.145020
• PSA: 188.00000
• LogP: 2.67
• InChIKey: JYXACOFERDBGGQ-RHSMWYFYSA-N
• SMILES: CC(=O)OCC1=C(C(=O)O)N2C(=O)C(NC(=O)CSC(=NC(C)C)NC(C)C)C2SC1
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.653
• 储存条件: -20℃

头孢硫脒毒性和生态

头孢硫脒靶点实验

查看更多实验

实验名称：Antibacterial activity against Klebsiella pneumoniae assessed as inhibition of bacter... 来源：ChEMBL 靶标：Klebsiella pneumoniae External Id：CHEMBL4666221

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with commercial peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808149

实验名称：Antibacterial activity against Escherichia coli assessed as inhibition of bacterial g... 来源：ChEMBL 靶标：Escherichia coli External Id：CHEMBL4666220

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with custom peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808150

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VER... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4513082

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Cac... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4303805

实验名称：Antibacterial activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus N315 asses... 来源：ChEMBL 靶标：Staphylococcus aureus External Id：CHEMBL4666226

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495582

共8条，当前第1页，共1页

1

头孢硫脒英文别名

• (6R,7R)-3-(Acetoxymethyl)-7-({[(N,N'-diisopropylcarbamimidoyl)sulfanyl]acetyl}amino)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid