泰妥拉唑钠

• 常用名: 泰妥拉唑钠
• 英文名: Tenatoprazole sodium
• CAS号: 335299-59-7
• 分子量: 369.39
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₆H₁₈N₄NaO₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

泰妥拉唑钠用途

Tenatoprazole sodium (TU-199 sodium) 是质子泵抑制剂; 抑制猪胃H+/K+-ATPase酶活性的 IC50 值为6.2 μM。

泰妥拉唑钠名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 泰妥拉唑钠
• 英文名: Tenatoprazole sodium

泰妥拉唑钠生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Tenatoprazole sodium (TU-199 sodium) 是质子泵抑制剂; 抑制猪胃H+/K+-ATPase酶活性的 IC50 值为6.2 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点实验:

  IC50: 6.2 μM (H+/K+-ATPase)[1]

• 体外研究: 替那拉唑抑制胃H +/K + -ATP酶活性,其效力几乎与奥美拉唑相当(IC50分别为6.2和4.2 microM)[1]。替那拉唑是质子泵抑制剂类的前体药物。在受刺激的胃壁细胞的分泌小管中,通过酸将替那拉唑转化为活性亚磺酰胺或次磺酸。该活性物质与胃H +/K + -ATP酶的可光触及的半胱氨酸结合,导致二硫键形成和酸分泌抑制。 Tenatoprazole与胃酸泵的催化亚基结合,化学计量为2.6 nmol/mg酶[2]。
• 体内研究: 替那拉唑以剂量依赖性方式抑制幽门结扎大鼠的基础胃酸分泌(ED50 = 4.2mg/kg po)。在胃瘘大鼠中,替那拉唑(2.5和5mg/kg id)也抑制由组胺,碳酰胆碱或四萜皂苷刺激的胃酸分泌。此外,替那拉唑可防止大鼠中水浸抑制应激,幽门结扎和吲哚美辛诱导的胃损伤以及美吡唑诱导的十二指肠溃疡的形成[1]。 IV施用后2小时,替那拉唑的最大结合为2.9nmol/mg酶。替那拉唑的结合位点在Cys813和Cys822的TM5/6区域。与狗中的游离形式相比,(S)-噻吩并吡唑钠盐水合物形式的替那拉唑的生物利用度是两倍[2]。
• 激酶实验: 将酶悬浮液（20mg / mL）在37℃下在由5mM Pipes / Tris（pH 6.95），2mM MgCl 2,150mM KCl，3mg / mL缬氨霉素，1mM吖啶橙组成的缓冲液中温育，在0.1mM谷胱甘肽存在下，在SPEX荧光分光光度计中保持5分钟。加入抑制剂（20mM），奥美拉唑或替那拉唑，通过在490nm激发和在530nm发射测量荧光。 60秒后，加入ATP（2mM）以引发吖啶橙摄取作为囊泡内酸化的量度[2]。
• 动物实验: 大鼠：口服给予（R，S）-Tenatoprazole游离形式（50mg / kg）或（S）-tenatoprazole钠盐水合物（50mg / kg），并测量作为时间函数的替那拉唑的血浆水平课程。类似地，向狗狗口服施用（S） - 噻吩并吡唑游离形式（100mg / kg）或（S） - 噻吩并吡唑钠盐水合物（100mg / kg），并测量作为时间函数的替那拉唑的血浆水平[2] ]。
• 参考文献:

  [1]. Shin JM, et al. Characterization of the inhibitory activity of tenatoprazole on the gastric H+,K+ -ATPase in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2006 Mar 14;71(6):837-49.

  [2]. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16405921

泰妥拉唑钠物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₆H₁₈N₄NaO₃S
• 分子量: 369.39
• InChIKey: QQTLYVVABYKLLQ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COc1ccc2[nH]c(S(=O)Cc3ncc(C)c(OC)c3C)nc2n1.[Na]
• 储存条件: 2-8℃

泰妥拉唑钠英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• EINECS 1592732-453-0

泰妥拉唑钠常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 泰妥拉唑钠有什么用途？

A: 泰妥拉唑钠主要用途：Tenatoprazole sodium (TU-199 sodium) 是质子泵抑制剂; 抑制猪胃H+/K+-ATPase酶活性的 IC50 值为6.2 μM。

Q: 泰妥拉唑钠的InChIKey是什么？

A: 泰妥拉唑钠InChIKey为QQTLYVVABYKLLQ-UHFFFAOYSA-N。

Q: 泰妥拉唑钠有哪些英文别名？

A: 泰妥拉唑钠英文别名有：EINECS 1592732-453-0。

Q: 泰妥拉唑钠的储存条件是什么？

A: 泰妥拉唑钠储存条件：2-8℃。

Q: 泰妥拉唑钠的SMILES表达式是什么？

A: 泰妥拉唑钠SMILES表达式为COc1ccc2[nH]c(S(=O)Cc3ncc(C)c(OC)c3C)nc2n1.[Na]。

Q: 泰妥拉唑钠的英文名称是什么？

A: 泰妥拉唑钠英文名称为Tenatoprazole sodium。

Q: 泰妥拉唑钠的CAS号是多少？

A: 泰妥拉唑钠CAS号为335299-59-7。

Q: 泰妥拉唑钠的分子量是多少？

A: 泰妥拉唑钠分子量为369.39。

Q: 泰妥拉唑钠的分子式是什么？

A: 泰妥拉唑钠分子式为C16H18N4NaO3S。

Q: 335299-59-7的中文名称是什么？

A: 335299-59-7的中文名称为泰妥拉唑钠。

泰妥拉唑钠生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司