2,2,2-三氟-N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]-N-(3-吡啶基甲基)-乙磺酰胺

• 常用名: 2,2,2-三氟-N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]-N-(3-吡啶基甲基)-乙磺酰胺
• 英文名: LY-487379
• CAS号: 353231-17-1
• 分子量: 452.44700
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₁₉F₃N₂O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

LY487379是一种选择性人mGluR2阳性变构调节剂(PAM)。LY487379增强谷氨酸刺激的[35S]GTPγS结合,mGlu2和mGlu3受体的EC50值分别为1.7μM和>10μM。LY487379在大鼠模型中促进认知灵活性和行为抑制。LY487379可用于精神分裂症研究[2]。

名称

• 中文名: 2,2,2-三氟-N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]-N-(3-吡啶基甲基)-乙磺酰胺
• 英文名: 2,2,2-trifluoro-N-[4-(2-methoxyphenoxy)phenyl]-N-(pyridin-3-ylmethyl)ethanesulfonamide

生物活性

• 描述: LY487379是一种选择性人mGluR2阳性变构调节剂(PAM)。LY487379增强谷氨酸刺激的[35S]GTPγS结合,mGlu2和mGlu3受体的EC50值分别为1.7μM和>10μM。LY487379在大鼠模型中促进认知灵活性和行为抑制。LY487379可用于精神分裂症研究[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: LY487379(腹腔注射；30mg/kg；试验前30min注射)在雄性Sprague-Dawley大鼠ASST注意转移任务的ED阶段需要进行的标准试验显著减少。但在任何其他歧视阶段都没有明显的药物效应[1]。LY487379盐酸盐(腹腔注射；10-30 mg/kg)诱导微透析液去甲肾上腺素水平升高；剂量效应类似于钟形关系。并且它剂量依赖性地增加雄性Sprague-Dawley大鼠内侧前额叶皮质的细胞外5-羟色胺水平[1]。
• 参考文献:

  [1]. Nikiforuk A, et al. Effects of a positive allosteric modulator of group II metabotropic glutamate receptors, LY487379, on cognitive flexibility and impulsive-like responding in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2010;335(3):665-673.

  [2]. Schaffhauser H, et al. Pharmacological characterization and identification of amino acids involved in the positive modulation of metabotropic glutamate receptor subtype 2. Mol Pharmacol. 2003;64(4):798-810.

物理化学性质

• 分子式: C₂₁H₁₉F₃N₂O₄S
• 分子量: 452.44700
• 精确质量: 452.10200
• PSA: 77.11000
• LogP: 5.86200

安全信息

• 海关编码: 2935009090

海关

• 海关编码: 2935009090
• 中文概述: 2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

英文别名

• 4-mppts