罗替加肽

• 常用名: 罗替加肽
• 英文名: Rotigaptide
• CAS号: 355151-12-1
• 分子量: 617.651
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 1187.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₉N₇O₉
• 熔点: N/A
• 闪点: 671.8±34.3 °C

罗替加肽用途

Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联,并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP),有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。

罗替加肽名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 罗替加肽
• 英文名: Rotigaptide

罗替加肽生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联,并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP),有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 间隙连接蛋白
• 靶点实验:

  IC50: connexin 43 (Cx43)[1]

• 体外研究: Rotigaptide(100nm；24小时)对环己酰亚胺介导的培养的新生心室肌细胞Cx43蛋白水平的降低有积极作用[1]。Rotigaptide(100nm；24小时)不影响INS-1细胞凋亡。当IL-1b浓度高于15pg/ml时,可显著降低大鼠胰岛素分泌型INS-1细胞凋亡率约10%。Western Blot分析[1]细胞系：乳鼠心肌细胞浓度：100nm孵育时间：24小时结果：部分阻止了Cx43蛋白在乳鼠心肌细胞中的表达。细胞凋亡分析[2]细胞系：Cx43缺陷型INS-1细胞浓度：100nm孵育时间：24小时结果：细胞因子诱导凋亡改善,线粒体功能改善。
• 体内研究: Rotigaptide(静脉给药；300 mg/kg；单次给药)对小鼠和大鼠的治疗不会导致两种动物的毒性。在不断增加的剂量研究中,大鼠(100 mg/kg)和狗(10 mg/kg)中的Rotigaptide(持续静脉输注；5-14天)耐受性良好,且不会产生与化合物相关的效应或组织毒理学发现[3]。
• 参考文献:

  [1]. Seyed Mojtaba Ghiasi, et al. The connexin 43 regulator Rotigaptide reduces cytokine-induced cell death in human islets

  [2]. Stahlhut M, et al. The antiarrhythmic peptide rotigaptide (ZP123) increases connexin 43 protein expression in neonatal rat ventricular cardiomyocytes.Cell Commun Adhes. 2006 Jan-Apr;13(1-2):21-7.

  [3]. Kjølbye AL, et al. Pharmacological modulation of gap junction function with the novel compound rotigaptide: a promising new principle for prevention of arrhythmias.Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007 Oct;101(4):215-30.

罗替加肽物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 1187.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₉N₇O₉
• 分子量: 617.651
• 闪点: 671.8±34.3 °C
• 精确质量: 617.280945
• LogP: -3.53
• InChIKey: GFJRASPBQLDRRY-TWTQBQJDSA-N
• SMILES: CC(=O)NC(Cc1ccc(O)cc1)C(=O)N1CCCC1C(=O)N1CC(O)CC1C(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)NCC(N)=O
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.607

罗替加肽靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Prevention of metabolic stress-induced conduction velocity slowing in Sprague-Dawley ... 来源：ChEMBL 靶标：Atrium External Id：CHEMBL956265

实验名称：Antiarrhythmic effect in calcium chloride-induced CD1 mouse arrhythmia model assessed... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL956264

实验名称：Antiarrhythmic effect in calcium chloride-induced CD1 mouse arrhythmia model assessed... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL956261

实验名称：Antiarrhythmic effect in calcium chloride-induced CD1 mouse arrhythmia model assessed... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL957053

实验名称：Reduction of simulated ischemia-induced calcein uptake in rat C6 cells 来源：ChEMBL 靶标：C6 External Id：CHEMBL956260

实验名称：Antiarrhythmic effect in calcium chloride-induced CD1 mouse arrhythmia model assessed... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL956263

实验名称：Antiarrhythmic effect in calcium chloride-induced CD1 mouse arrhythmia model assessed... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL956262

共7条，当前第1页，共1页

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罗替加肽英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• N-Acetyl-D-tyrosyl-D-prolyl-(4S)-4-hydroxy-D-prolylglycyl-D-alanylglycinamide
• Rotigaptide

罗替加肽常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 罗替加肽的SMILES表达式是什么？

A: 罗替加肽SMILES表达式为CC(=O)NC(Cc1ccc(O)cc1)C(=O)N1CCCC1C(=O)N1CC(O)CC1C(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)NCC(N)=O。

Q: 罗替加肽的沸点是多少？

A: 罗替加肽沸点为1187.3±65.0 °C at 760 mmHg。

Q: 罗替加肽的InChIKey是什么？

A: 罗替加肽InChIKey为GFJRASPBQLDRRY-TWTQBQJDSA-N。

Q: 罗替加肽的分子量是多少？

A: 罗替加肽分子量为617.651。

Q: 罗替加肽的CAS号是多少？

A: 罗替加肽CAS号为355151-12-1。

Q: 罗替加肽的分子式是什么？

A: 罗替加肽分子式为C28H39N7O9。

Q: 355151-12-1的中文名称是什么？

A: 355151-12-1的中文名称为罗替加肽。

Q: 罗替加肽有哪些英文别名？

A: 罗替加肽英文别名有：N-Acetyl-D-tyrosyl-D-prolyl-(4S)-4-hydroxy-D-prolylglycyl-D-alanylglycinamide、Rotigaptide。

Q: 罗替加肽的英文名称是什么？

A: 罗替加肽英文名称为Rotigaptide。

Q: 罗替加肽有什么用途？

A: 罗替加肽主要用途：Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联,并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP),有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。

罗替加肽生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司