罗替加肽
罗替加肽用途
Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联,并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP),有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。
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罗替加肽名称
罗替加肽生物活性
[ 描述 ]:
Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联,并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP),有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: connexin 43 (Cx43)[1]
[体外研究]
Rotigaptide(100nm;24小时)对环己酰亚胺介导的培养的新生心室肌细胞Cx43蛋白水平的降低有积极作用[1]。Rotigaptide(100nm;24小时)不影响INS-1细胞凋亡。当IL-1b浓度高于15pg/ml时,可显著降低大鼠胰岛素分泌型INS-1细胞凋亡率约10%。Western Blot分析[1]细胞系:乳鼠心肌细胞浓度:100nm孵育时间:24小时结果:部分阻止了Cx43蛋白在乳鼠心肌细胞中的表达。细胞凋亡分析[2]细胞系:Cx43缺陷型INS-1细胞浓度:100nm孵育时间:24小时结果:细胞因子诱导凋亡改善,线粒体功能改善。
[体内研究]
Rotigaptide(静脉给药;300 mg/kg;单次给药)对小鼠和大鼠的治疗不会导致两种动物的毒性。在不断增加的剂量研究中,大鼠(100 mg/kg)和狗(10 mg/kg)中的Rotigaptide(持续静脉输注;5-14天)耐受性良好,且不会产生与化合物相关的效应或组织毒理学发现[3]。
[参考文献]
罗替加肽物理化学性质
[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
1187.3±65.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C28H39N7O9
[ 分子量 ]:
617.651
[ 闪点 ]:
671.8±34.3 °C
[ 精确质量 ]:
617.280945
[ LogP ]:
-3.53
[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.607
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