帕西瑞肽结构式
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常用名 | 帕西瑞肽 | 英文名 | pasireotide |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 396091-73-9 | 分子量 | 1047.206 | |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | 1351.4±65.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C58H66N10O9 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | 771.1±34.3 °C |
帕西瑞肽用途Pasireotide(SOM 230)是稳定的环己肽生长激素抑制素(somatostatin)类似物,能与人生长激素抑制素(somatostatin)受体特异且高亲和性地结合,对sst1/2/3/4/5的pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。 |
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帕西瑞肽作用帕西瑞肽作为一种能与多受体结合的生长抑素类似物,在治疗肢端肥大症、类癌及库欣病方面,无论在细胞试验、动物实验等临床前试验中,还是在临床试验中,于奥曲肽、兰瑞肽等生长抑素类似物相比,都得到了更显著的效果。关于帕西瑞肽的Ⅱ期试验及 1 项Ⅲ期试验结果都证实,帕西瑞肽对于新发或持续的肢端肥大症、转移性类癌是一种新的治疗手段,对于库欣病的治疗则可能成为药物治疗的首选。 |
本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。
| 中文名 | 帕西瑞肽 |
|---|---|
| 英文名 | pasireotide |
| 中文别名 | 帕瑞肽 |
| 英文别名 | 更多 |
本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。
| 描述 | Pasireotide(SOM 230)是稳定的环己肽生长激素抑制素(somatostatin)类似物,能与人生长激素抑制素(somatostatin)受体特异且高亲和性地结合,对sst1/2/3/4/5的pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。 |
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| 相关类别 | |
| 参考文献 |
本表包含该物质理化参数,如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标,无数据项标记为N/A。
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 1351.4±65.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C58H66N10O9 |
| 分子量 | 1047.206 |
| 闪点 | 771.1±34.3 °C |
| 精确质量 | 1046.501465 |
| PSA | 281.20000 |
| LogP | 2.79 |
| InChIKey | REVVFYZEISKUMT-QKXVGOHISA-N |
| SMILES | NCCCCC1NC(=O)C(Cc2c[nH]c3ccccc23)NC(=O)C(c2ccccc2)NC(=O)C2CC(OC(=O)NCCN)CN2C(=O)C(Cc2ccccc2)NC(=O)C(Cc2ccc(OCc3ccccc3)cc2)NC1=O.O=C(O)C(F)(F)F |
| 蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.680 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
本表记录该物质公开的制备方法、工艺要点与操作参考。
帕西瑞肽双天冬氨酸盐的合成采用多肽固相合成法,先将所要合成肽链的酪氨酸的羟基以共价键同聚苯乙烯树脂( 固相载体) 相连,然后以此作为氨基组分经过脱去氨基保护基并同过量的活化羧基组分反应,接长肽链;再依次与带有保护基的赖氨酸、色氨酸、苯甘氨酸、( 4R) -4-[( 2-氨基乙基) 氨基甲酰氧基]-L-脯氨酸、苯丙氨酸经历缩合、洗涤、去保护、洗涤,以及下一轮缩合等重复操作,达到所要合成肽链的长度,将肽链从树脂上裂解下来,然后在三氟乙酸存在下进行关环反应,再脱除保护基,最后与天冬氨酸成盐,得到帕西瑞肽双天冬氨酸盐。库欣病是由于垂体肿瘤大量分泌促肾上腺皮质激素( ACTH) 导致肾上腺皮质醇过量分泌而引起的一系列物质代谢紊乱和病理变化的库欣综合征。本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。
| SOM 230 |
| SOM230 |
| Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-[[[(2-aminoethyl)amino]carbonyl]oxy]-L-prolyl] |
| SOM-230 |
| pasireotide |
| cyclo((4R)-4-(2-aminoethylcarbamoyloxy)-L-prolyl-L-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-4-O-benzyl-L-tyrosyl-L- phenylalanyl-) |
| Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-benzyl-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-{[(2-aminoethyl)carbamoyl]oxy}-L-prolyl] |
本部分为该化合物相关常见问答,包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。
| Q: 帕西瑞肽的LogP(油水分配系数)是多少? |
| A: 帕西瑞肽LogP(油水分配系数)为2.79。 |
| Q: 396091-73-9的中文名称是什么? |
| A: 396091-73-9的中文名称为帕西瑞肽。 |
| Q: 帕西瑞肽的沸点是多少? |
| A: 帕西瑞肽沸点为1351.4±65.0 °C at 760 mmHg。 |
| Q: 帕西瑞肽的储存条件是什么? |
| A: 帕西瑞肽储存条件:2-8℃。 |
| Q: 帕西瑞肽有哪些英文别名? |
| A: 帕西瑞肽英文别名有:SOM 230、SOM230、Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-[[[(2-aminoethyl)amino]carbonyl]oxy]-L-prolyl]、SOM-230、pasireotide、cyclo((4R)-4-(2-aminoethylcarbamoyloxy)-L-prolyl-L-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-4-O-benzyl-L-tyrosyl-L- phenylalanyl-)、Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-benzyl-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-{[(2-aminoethyl)carbamoyl]oxy}-L-prolyl]。 |
| Q: 帕西瑞肽的极性表面积PSA是多少? |
| A: 帕西瑞肽极性表面积PSA为281.20000。 |
| Q: 帕西瑞肽的分子式是什么? |
| A: 帕西瑞肽分子式为C58H66N10O9。 |
| Q: 帕西瑞肽有什么用途? |
| A: 帕西瑞肽主要用途:Pasireotide(SOM 230)是稳定的环己肽生长激素抑制素(somatostatin)类似物,能与人生长激素抑制素(somatostatin)受体特异且高亲和性地结合,对sst1/2/3/4/5的pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。 |
| Q: 帕西瑞肽的InChIKey是什么? |
| A: 帕西瑞肽InChIKey为REVVFYZEISKUMT-QKXVGOHISA-N。 |
| Q: 帕西瑞肽的英文名称是什么? |
| A: 帕西瑞肽英文名称为pasireotide。 |
本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息,包含厂家名称、产品供应相关参考信息。
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