JNJ-5207852

• 常用名: JNJ-5207852
• 英文名: 1-(4-(3-piperidin-1-ylpropoxy)benzyl)piperidine
• CAS号: 398473-34-2
• 分子量: 316.481
• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 443.4±30.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₃₂N₂O
• 熔点: N/A
• 闪点: 123.9±21.8 °C

JNJ-5207852用途

JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。

JNJ-5207852名称

• 中文名: JNJ-5207852
• 英文名: 1-[3-[4-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propyl]piperidine

JNJ-5207852生物活性

• 描述: JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  H3 receptor:8.9 (pKi, for rat)

  H3 receptor:9.24 (pKi, for human)

• 体内研究: 在小鼠和大鼠中,JNJ-5207852(1-10mg/kg sc)增加清醒时间并减少REM睡眠和慢波睡眠,但不会对H3受体敲除小鼠的觉醒或睡眠产生影响。没有观察到由慢波三角洲功率测量的反弹过度嗜睡。这种H3受体拮抗剂的唤醒促进作用与运动过度无关。用JNJ-5207852(10mg/kg ip)每天用小鼠处理4周不会导致体重变化,这可能是由于该化合物是H3受体的中性拮抗剂。 JNJ-5207852在口服后被广泛吸收并达到高水平[1]。
• 动物实验: 大鼠[1]使用体重282-334g的雄性Sprague-Dawley大鼠。动物们可以单独居住，可以免费获取食物和水。为了确保在开始治疗之前没有预先存在的活性水平的组差异，在2小时的适应期间监测和记录LMA。在2小时适应期后，短暂地中断测试并且给动物皮下注射盐水（1mL / kg; n = 6），JNJ-5207852（3,10,30mg / kg; n = 6-7只动物/组）或Damphetamine（0.75 mg / kg; n = 6）。复合注射后立即恢复测试[1]。
• 参考文献:

  [1]. Barbier AJ, et al. Acute wake-promoting actions of JNJ-5207852, a novel, diamine-based H3 antagonist. Br J Pharmacol. 2004 Nov;143(5):649-61.

  [2]. Abuhamdah RM, et al. Effects of methimepip and JNJ-5207852 in Wistar rats exposed to an open-field with and without object and in Balb/c mice exposed to a radial-arm maze. Front Syst Neurosci. 2012 Jul 16;6:54.

JNJ-5207852物理化学性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 443.4±30.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₃₂N₂O
• 分子量: 316.481
• 闪点: 123.9±21.8 °C
• 精确质量: 316.251465
• PSA: 15.71000
• LogP: 4.11
• InChIKey: PTKHFRNHJULJKT-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: c1cc(OCCCN2CCCCC2)ccc1CN1CCCCC1
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.542
• 储存条件: 2-8℃

JNJ-5207852靶点实验

查看更多实验

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JNJ-5207852英文别名

• unii-4i9ovb1g7d
• 1-{3-[4-(1-Piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}piperidine
• 1-(4-(3-piperidin-1-ylpropoxy)benzyl)piperidine
• 1-{3-[4-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propyl}piperidine