4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸结构式
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常用名 | 4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸 | 英文名 | Palovarotene |
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CAS号 | 410528-02-8 | 分子量 | 414.539 | |
密度 | 1.1±0.1 g/cm3 | 沸点 | 592.3±50.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C27H30N2O2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 312.0±30.1 °C |
用途Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。 |
中文名 | 帕罗伐汀 |
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英文名 | 4-[(E)-2-[5,5,8,8-tetramethyl-3-(pyrazol-1-ylmethyl)-6,7-dihydronaphthalen-2-yl]ethenyl]benzoic acid |
中文别名 | 4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸 |
英文别名 | 更多 |
描述 | Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。 |
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相关类别 | |
靶点 |
RAR-γ[1] |
体内研究 | Palovarotene抑制创伤后软骨形成和骨生成,并减轻创伤诱导的异位骨形成。 Palovarotene抑制小鼠的皮下和肌肉内异位骨化(HO)。从术后日(POD)1或POD-5开始,以1mg/kg /天口服给予Palovarotene 14天,并且在损伤后监测HO量,伤口裂开和相关过程长达84天。与载体对照动物相比,Palovarotene显着降低HO 50至60%,无论治疗何时开始以及是否存在感染[1]。从损伤的第1天开始,通过每日强饲法将一半的Acvr1cR206H/+小鼠用Palovarotene处理14天,另一半接受载体作为对照。通过mCT和第14天的3D图像重建分析显示,在接受载体的Acvr1cR206H/+突变小鼠的靶向腿中形成了大的HO组织块,但是在Palovarotene处理的伴侣中HO形成大大减少超过80%,基于骨体积/总体积量化[2]。 |
动物实验 | 大鼠[1]使用总共110只年轻成年无病原体的雄性Sprague Dawley大鼠(Rattus norvegicus; 400-600g)。通过口服管饲法(100μL)接受Palovarotene(1.0 mg / kg)或载体作为对照(5%DMSO在玉米油中),每隔一天制备14天,从术后第1天开始(POD-1)或POD- 5。通过显微计算CT(μCT),组织学和RT-PCR基因转录物表达,在损伤后的指定时间点对大鼠实施安乐死,用于离体终点分析。小鼠[2]提供1个月大的Acvr1cR206H / +小鼠多西环素饲料3天以全局诱导突变基因表达。通过注射50mL 10mM心脏毒素来损伤小鼠股四头肌。从受伤当天开始,通过口服强饲法(100mg /小鼠从第1天至第3天和15mg /小鼠,第4至14天)每天给予Palovarotene或媒介物(玉米油中1:4DMSO)14天。 20号管饲针。将在DMSO中的Palovarotene溶液在-20℃下在氩气下储存并用玉米油稀释(1:4)用于给药。 |
参考文献 |
密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 592.3±50.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C27H30N2O2 |
分子量 | 414.539 |
闪点 | 312.0±30.1 °C |
精确质量 | 414.230713 |
PSA | 55.12000 |
LogP | 7.63 |
蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.595 |
储存条件 | 2-8℃ |
4-{(E)-2-[5,5,8,8-Tetramethyl-3-(1H-pyrazol-1-ylmethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl]vinyl}benzoic acid |
Palovarotene |
UNII-28K6I5M16G |
R 667 |
Benzoic acid, 4-[(E)-2-[5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-3-(1H-pyrazol-1-ylmethyl)-2-naphthalenyl]ethenyl]- |