N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺

• 常用名: N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺
• 英文名: BRL-50481
• CAS号: 433695-36-4
• 分子量: 244.26800
• 密度: 1.334g/cm3
• 沸点: 391.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₉H₁₂N₂O₄S
• 熔点: 73 °C
• 闪点: 190.4ºC

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺用途

BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂，对 PDE7A，PDE7B，PDE4 和 PDE3 的 IC₅₀ 值分别为 0.15，12.1，62 和 490 μM。

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺名称

• 中文名: 2-甲基-5-硝基-N,N-二甲基苯磺酰胺
• 英文名: N,N,2-trimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide
• 中文别名: N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺生物活性

• 描述: BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂,对 PDE7A,PDE7B,PDE4 和 PDE3 的 IC50 值分别为 0.15,12.1,62 和 490 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.15 μM (PDE7A), 12 μM (PDE7B), 62 μM (PDE4), 490 μM (PDE3)[1]

• 体外研究: BRL-50481增加cAMP含量(300μM时IBMX响应的19.1±6.2％)但效果相当差。 BRL-50481(30μM)本身不能抑制增殖,但显着增强咯利普兰的作用。 BRL-50481(30μM)对IL-15诱导的增殖没有影响,但增强了咯利普兰的抑制作用。用BRL-50481预处理(30分钟)人单核细胞本身对所有测试浓度的TNFα输出具有可忽略的(~2-10％)抑制作用。 BRL-50481还增强PGE2对LPS诱导的TNFα释放的抑制作用。 BRL-50481本身对κB依赖性转录没有显着影响(在30μM时抑制率为5.6±1.9％)并且不能增强咯利普兰的作用(最大抑制,52.9±2.7％; pIC30值为5.33±0.12)。 BRL-50481以浓度依赖性方式抑制诱导PDE7A1的单核细胞中LPS诱导的TNFα释放(在12小时时间点30μM时抑制21.7±1.6％)[2]。
• 细胞实验: 如图所示，用BRL-50481处理96孔板中的MOLT-4细胞30分钟。然后通过免疫特异性ELISA测定cAMP含量。结果表示为受100μMIBMX影响的响应百分比[2]。
• 参考文献:

  [1]. Safavi M, et al. New methods for the discovery and synthesis of PDE7 inhibitors as new drugs for neurologicaland inflammatory disorders. Expert Opin Drug Discov. 2013 Jun;8(6):733-51.

  [2]. Smith SJ, et al. Discovery of BRL 50481 [3-(N,N-dimethylsulfonamido)-4-methyl-nitrobenzene], a selective inhibitor of phosphodiesterase 7: in vitro studies in human monocytes, lung macrophages, and CD8+ T-lymphocytes. Mol Pharmacol. 2004 Dec;66(6):1679-89.

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺物理化学性质

• 密度: 1.334g/cm3
• 沸点: 391.1ºC at 760 mmHg
• 熔点: 73 °C
• 分子式: C₉H₁₂N₂O₄S
• 分子量: 244.26800
• 闪点: 190.4ºC
• 精确质量: 244.05200
• PSA: 91.58000
• LogP: 2.75750
• 外观性状: 固体;White to Light yellow powder to crystal
• 折射率: 1.561
• 储存条件: 0-10°C;避免加热

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺MSDS

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺MSDS英文版

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺安全信息

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺英文别名

• F1084-0159
• Benzenesulfonamide,N,N,2-trimethyl-5-nitro
• 5-Nitro-2,N,N-trimethylbenzenesulfonamide
• N,N,2-Trimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide
• BRL-50481