N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺

更新时间:2024-01-08 10:01:02

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺结构式
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺结构式
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常用名 N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺 英文名 BRL-50481
CAS号 433695-36-4 分子量 244.26800
密度 1.334g/cm3 沸点 391.1ºC at 760 mmHg
分子式 C9H12N2O4S 熔点 73 °C
MSDS 美版 闪点 190.4ºC

 N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺用途


BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂,对 PDE7A,PDE7B,PDE4 和 PDE3 的 IC50 值分别为 0.15,12.1,62 和 490 μM。

 N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺名称

中文名 2-甲基-5-硝基-N,N-二甲基苯磺酰胺
英文名 N,N,2-trimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide
中文别名 N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺
英文别名 更多

 N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺生物活性

描述 BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂,对 PDE7A,PDE7B,PDE4 和 PDE3 的 IC50 值分别为 0.15,12.1,62 和 490 μM。
相关类别
靶点

IC50: 0.15 μM (PDE7A), 12 μM (PDE7B), 62 μM (PDE4), 490 μM (PDE3)[1]

体外研究 BRL-50481增加cAMP含量(300μM时IBMX响应的19.1±6.2%)但效果相当差。 BRL-50481(30μM)本身不能抑制增殖,但显着增强咯利普兰的作用。 BRL-50481(30μM)对IL-15诱导的增殖没有影响,但增强了咯利普兰的抑制作用。用BRL-50481预处理(30分钟)人单核细胞本身对所有测试浓度的TNFα输出具有可忽略的(~2-10%)抑制作用。 BRL-50481还增强PGE2对LPS诱导的TNFα释放的抑制作用。 BRL-50481本身对κB依赖性转录没有显着影响(在30μM时抑制率为5.6±1.9%)并且不能增强咯利普兰的作用(最大抑制,52.9±2.7%; pIC30值为5.33±0.12)。 BRL-50481以浓度依赖性方式抑制诱导PDE7A1的单核细胞中LPS诱导的TNFα释放(在12小时时间点30μM时抑制21.7±1.6%)[2]。
细胞实验 如图所示,用BRL-50481处理96孔板中的MOLT-4细胞30分钟。然后通过免疫特异性ELISA测定cAMP含量。结果表示为受100μMIBMX影响的响应百分比[2]。
参考文献

[1]. Safavi M, et al. New methods for the discovery and synthesis of PDE7 inhibitors as new drugs for neurologicaland inflammatory disorders. Expert Opin Drug Discov. 2013 Jun;8(6):733-51.

[2]. Smith SJ, et al. Discovery of BRL 50481 [3-(N,N-dimethylsulfonamido)-4-methyl-nitrobenzene], a selective inhibitor of phosphodiesterase 7: in vitro studies in human monocytes, lung macrophages, and CD8+ T-lymphocytes. Mol Pharmacol. 2004 Dec;66(6):1679-89.

 N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺物理化学性质

密度 1.334g/cm3
沸点 391.1ºC at 760 mmHg
熔点 73 °C
分子式 C9H12N2O4S
分子量 244.26800
闪点 190.4ºC
精确质量 244.05200
PSA 91.58000
LogP 2.75750
外观性状 固体;White to Light yellow powder to crystal
折射率 1.561
储存条件 0-10°C;避免加热

 N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺MSDS

 N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺安全信息

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺文献1

更多文献
PDE7A1 hydrolyzes cCMP.

FEBS Lett. 588(18) , 3469-74, (2014)

The degradation and biological role of the cyclic pyrimidine nucleotide cCMP is largely elusive. We investigated nucleoside 3',5'-cyclic monophosphate (cNMP) specificity of six different recombinant p...

 N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺英文别名

F1084-0159
Benzenesulfonamide,N,N,2-trimethyl-5-nitro
5-Nitro-2,N,N-trimethylbenzenesulfonamide
N,N,2-Trimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide
BRL-50481
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