Vipadenant

• 常用名: Vipadenant
• 英文名: Vipadenant
• CAS号: 442908-10-3
• 分子量: 321.33700
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₆H₁₅N₇O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Vipadenant用途

Vipadenant 是腺苷受体拮抗剂,抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。

Vipadenant名称

• 中文名: 3-(4-氨基-3-甲基并苄基)-7-(2-呋喃基)-3H-[1,2,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶-5-胺
• 英文名: 3-[(4-amino-3-methylphenyl)methyl]-7-(furan-2-yl)triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine

Vipadenant生物活性

• 描述: Vipadenant 是腺苷受体拮抗剂,抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  Ki: 1.3 nM (A2A), 68 nM (A1)[1], 1005 nM (A3)[2]

• 体内研究: Vipadenant(0.3-30 mg/kg)可引起强直性昏厥的剂量依赖性减少。在19天给药方案期间,Vipadenant(10 mg/kg)在6-OHDA损伤的大鼠中不会产生任何统计学上显着的运动障碍[1]。在小鼠和大鼠氟哌啶醇诱导的低运动模型中,vipadenant的最小有效剂量分别为0.1和1mg/kg。 Vipadenant(3和10 mg/kg,po)能够增加6-OHDA损伤大鼠的对侧旋转[2]。
• 参考文献:

  [1]. Jones N, et al. A2A receptor antagonists do not induce dyskinesias in drug-naive or L-dopa sensitized rats. Brain Res Bull. 2013 Sep;98:163-9.

  [2]. Brian C. Shook, et al. Adenosine A2A Receptor Antagonists and Parkinson’s Disease. ACS Chem Neurosci. 2011 Oct 19; 2(10): 555-567.

Vipadenant物理化学性质

• 分子式: C₁₆H₁₅N₇O
• 分子量: 321.33700
• 精确质量: 321.13400
• PSA: 122.40000
• LogP: 2.51370
• 储存条件: 2-8℃

Vipadenant靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Human A3 receptor (Adenosine receptors) 来源：IUPHAR-DB 靶标：A3 receptor (Adenosine receptors) [Homo sapiens] External Id：21_Human

实验名称：Incucyte cell viability with HEK293T 来源：ChEMBL 靶标：HEK-293T External Id：CHEMBL5058565

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M26-R383 来源：ChEMBL 靶标：Glycogen synthase kinase-3 beta External Id：CHEMBL5065589

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M626-G740 来源：ChEMBL 靶标：Peregrin External Id：CHEMBL5062518

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S229-K512 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase ABL1 External Id：CHEMBL5060015

实验名称：GPCR beta-arrestin recruitment assay with target: FPR2 Assay Type: PRESTO-Tango Conce... 来源：ChEMBL 靶标：N-formyl peptide receptor 2 External Id：CHEMBL5209827

实验名称：GPCR beta-arrestin recruitment assay with target: FPR2 Assay Type: PRESTO-Tango Conce... 来源：ChEMBL 靶标：N-formyl peptide receptor 2 External Id：CHEMBL5209826

实验名称：GPCR beta-arrestin recruitment assay with target: GLP1R Assay Type: PRESTO-Tango Conc... 来源：ChEMBL 靶标：Glucagon-like peptide 1 receptor External Id：CHEMBL5209829

实验名称：GPCR beta-arrestin recruitment assay with target: FPR2 Assay Type: PRESTO-Tango Conce... 来源：ChEMBL 靶标：N-formyl peptide receptor 2 External Id：CHEMBL5209828

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Vipadenant英文别名

• VER-ADO-49
• VER-A00-11
• Vipadenant
• V-2006
• CEB-4520
• UNII-LDR3USH1NJ