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Vipadenant

Vipadenant用途

Vipadenant 是腺苷受体拮抗剂,抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。

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Vipadenant名称

[ CAS 号 ]:
442908-10-3

[ 中文名 ]:
3-(4-氨基-3-甲基并苄基)-7-(2-呋喃基)-3H-[1,2,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶-5-胺

[ 英文名 ]:
Vipadenant

[英文别名 ]:

VER-ADO-49
VER-A00-11
Vipadenant
V-2006
CEB-4520
UNII-LDR3USH1NJ

Vipadenant生物活性

[ 描述 ]:

Vipadenant 是腺苷受体拮抗剂,抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 1.3 nM (A2A), 68 nM (A1)[1], 1005 nM (A3)[2]

[体内研究]

Vipadenant(0.3-30 mg/kg)可引起强直性昏厥的剂量依赖性减少。在19天给药方案期间,Vipadenant(10 mg/kg)在6-OHDA损伤的大鼠中不会产生任何统计学上显着的运动障碍[1]。在小鼠和大鼠氟哌啶醇诱导的低运动模型中,vipadenant的最小有效剂量分别为0.1和1mg/kg。 Vipadenant(3和10 mg/kg,po)能够增加6-OHDA损伤大鼠的对侧旋转[2]。

[参考文献]

[1]. Jones N, et al. A2A receptor antagonists do not induce dyskinesias in drug-naive or L-dopa sensitized rats. Brain Res Bull. 2013 Sep;98:163-9.

[2]. Brian C. Shook, et al. Adenosine A2A Receptor Antagonists and Parkinson’s Disease. ACS Chem Neurosci. 2011 Oct 19; 2(10): 555-567.

[相关活性小分子]

Vipadenant物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₅N₇O

[ 分子量 ]:
321.33700

[ 精确质量 ]:
321.13400

[ PSA ]:
122.40000

[ LogP ]:
2.51370

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Vipadenant

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Vipadenant物理化学性质

Vipadenant合成路线

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