(R,S)-3-(2-碘-5-硝基苯甲酰)-1-(1-甲基-2-哌啶甲基)-1H-吲哚

更新时间：2026-08-06 14:03:15

(R,S)-3-(2-碘-5-硝基苯甲酰)-1-(1-甲基-2-哌啶甲基)-1H-吲哚结构式	常用名	(R,S)-3-(2-碘-5-硝基苯甲酰)-1-(1-甲基-2-哌啶甲基)-1H-吲哚	英文名	AM1241
	CAS号	444912-48-5	分子量	503.33
	密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	630.7±55.0 °C at 760 mmHg
	分子式	C₂₂H₂₂IN₃O₃	熔点	N/A
	MSDS	中文版美版	闪点	335.2±31.5 °C
	符号	GHS07, GHS08	信号词	Danger

用途

AM1241 是一种有效的,典型的[2],选择性的 CB2 receptor 激动剂,对小鼠脾脏的 CB2 受体的 Ki 值为 3.4 nM,对大鼠大脑 CB1 受体的 Ki 值为 280 nM,在啮齿动物组织中,对 CB2 受体的选择性是对 CB1 受体的 280 倍[1]。 AM1241 能够缓解偏头痛、中风和神经性头痛,对帕金森病也有效果[2]。AM1241 可以抑制氧化损伤,通过 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化激活 STAT3[3]。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	(2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮
英文名	am-1241
英文别名	更多

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	AM1241 是一种有效的,典型的[2],选择性的 CB2 receptor 激动剂,对小鼠脾脏的 CB2 受体的 Ki 值为 3.4 nM,对大鼠大脑 CB1 受体的 Ki 值为 280 nM,在啮齿动物组织中,对 CB2 受体的选择性是对 CB1 受体的 280 倍[1]。 AM1241 能够缓解偏头痛、中风和神经性头痛,对帕金森病也有效果[2]。AM1241 可以抑制氧化损伤,通过 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化激活 STAT3[3]。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体研究领域 >> 神经疾病
靶点实验	Ki: 3.4 nM (Mouse spleen CB2 receptor), 280 nM (Rat brain CB1 receptor)[1]
体外研究	AM1241是一种有效的选择性CB2受体激动剂,在小鼠脾脏中Ki为3.4 nM,大鼠脑中CB1受体的Ki为280 nM,对啮齿动物组织中CB2受体的选择性为82倍[1]。 AM1241降低氧化应激水平,增强旁分泌生长因子的产生,降低TGF-β1和PDGF水平,通过Akt和Erk1/2的磷酸化激活Stat3 [3]。
体内研究	AM1241(0.1-3mg/kg,ip)剂量依赖性地抑制大鼠的感觉超敏反应。在缺乏CB1受体的小鼠中,AM1241分别抑制1 mg/kg和3 mg/kg的触觉超敏反应和热敏感[1]。 AM1241(0.75,1.5,3,6,12 mg/kg,ip)减轻MPTP诱导的帕金森病并促进PD小鼠多巴胺能(DA)神经元的再生[2]。
参考文献	[1]. Ibrahim MM, et al. Activation of CB2 cannabinoid receptors by AM1241 inhibits experimental neuropathic pain: pain inhibition by receptors not present in the CNS. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Sep 2;100(18):10529-33. [2]. Shi J, et al. AM1241 alleviates MPTP-induced Parkinson's disease and promotes the regeneration of DA neurons in PD mice. Oncotarget. 2017 Jun 29;8(40):67837-67850. [3]. Han D, et al. Activation of cannabinoid receptor type II by AM1241 protects adipose-derived mesenchymal stem cells from oxidative damage and enhances their therapeutic efficacy in myocardial infarction mice via Stat3 activation. Oncotarget. 2017 May 4;8(39):64853-64866.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	630.7±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₂H₂₂IN₃O₃
分子量	503.33
闪点	335.2±31.5 °C
PSA	71.06000
LogP	3.41
InChIKey	ZUHIXXCLLBMBDW-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CN1CCCCC1Cn1cc(C(=O)c2cc([N+](=O)[O-])ccc2I)c2ccccc21
外观性状	yellow
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.693
储存条件	-20℃
水溶解性	DMSO: ~18mg/mL at 60°C

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

符号	GHS07, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H315-H319-H334-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338-P342 + P311
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	36/37/38-42/43
安全声明 (欧洲)	22-26-36/37-45
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

本表为该化合物相关公开文献，包含文献标题、期刊、发表信息等参考资料。

Self-medication of a cannabinoid CB2 agonist in an animal model of neuropathic pain.

Pain 152 , 1976-87, (2011)

Drug self-administration methods were used to test the hypothesis that rats would self-medicate with a cannabinoid CB(2) agonist to attenuate a neuropathic pain state. Self-medication of the CB(2) ago...

Activation of CB2 cannabinoid receptors by AM1241 inhibits experimental neuropathic pain: pain inhibition by receptors not present in the CNS.

Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 100 , 10529-10533, (2003)

We designed AM1241, a selective CB2 cannabinoid receptor agonist, and used it to test the hypothesis that CB2 receptor activation would reverse the sensory hypersensitivity observed in neuropathic pai...

Central and peripheral sites of action for CB₂ receptor mediated analgesic activity in chronic inflammatory and neuropathic pain models in rats.

Br. J. Pharmacol. 162 , 428-40, (2011)

Cannabinoid CB₂ receptor activation by selective agonists has been shown to produce analgesic effects in preclinical models of inflammatory and neuropathic pain. However, mechanisms underlying CB₂-med...

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (...
来源：NCGC
External Id：IP6K1-p1

实验名称：Selectivity ratio of Ki for human recombinant CB1 receptor to Ki for human recombinan...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL2352783

实验名称：Selectivity for human CB2 receptor over human CB1 receptor
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL3239006

实验名称：Selectivity ratio of Ki for CB1 receptor (unknown origin) to Ki for CB2 receptor (unk...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL2429347

实验名称：A screen for small molecules that modulate mitochondrial supercomplex formation
来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School
靶标：N/A
External Id：HMS1482

实验名称：qHTS assay to identify novel small-molecules to repurpose for Merkel cell carcinoma t...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：MCC011

实验名称：Primary qHTS for Identification of Calcium Integrin Binding Protein 1 (CIB1) Competit...
来源：NCGC
External Id：CIB1-p1-p2

实验名称：Cytotoxic Profiling of Annotated Libraries Using Quantitative High-Throughput Screeni...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：CPF001

实验名称：Selectivity ratio of Ki for CB1 receptor to Ki for CB2 receptor
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL1009871

实验名称：qHTS for Inhibitors of binding or entry into cells for Marburg Virus
来源：NCGC
靶标：gene 4 small orf - Marburg virus
External Id：VSVM-OFFLINE

共58条，当前第1页，共6页

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

(2-iodo-5-nitrophenyl){1-[(1-methylpiperidin-2-yl)methyl]-1H-indol-3-yl}methanone

Dacinostat

LAQ-824

(2-Iodo-5-nitrophenyl){1-[(1-methyl-2-piperidinyl)methyl]-1H-indol-3-yl}methanone

(E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-hydroxyethyl-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]prop-2-enamide

UNII-V10P524501

(2-Iodo-5-nitrophenyl)(1-((1-methylpiperidin-2-yl)methyl)-1H-Indol-3-yl)methanone

(R,S)-3-(2-Iodo-5-nitrobenzoyl)-1-(1-methyl-2-piperidinylmethyl)-1H-indole

(2E)-N-Hydroxy-3-[4-({(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino}methyl)phenyl]acrylamide

(2E)-N-hydroxy-3-[4-({(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino}methyl)phenyl]prop-2-enamide

NVP-LAQ824

UNII:DLM851L3RD

S1095_Selleck

AM1241

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮的CAS号是多少？

A: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮CAS号为444912-48-5。

Q: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮的英文名称是什么？

A: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮英文名称为am-1241。

Q: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮的储存条件是什么？

A: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮储存条件：-20℃。

Q: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮的沸点是多少？

A: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮沸点为630.7±55.0 °C at 760 mmHg。

Q: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮的水溶性如何？

A: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮水溶性：DMSO: ~18mg/mL at 60°C。

Q: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮的安全信息是什么？

A: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮安全信息：22-26-36/37-45。

Q: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮的InChIKey是什么？

A: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮InChIKey为ZUHIXXCLLBMBDW-UHFFFAOYSA-N。

Q: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮有什么用途？

A: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮主要用途：AM1241 是一种有效的,典型的[2],选择性的 CB2 receptor 激动剂,对小鼠脾脏的 CB2 受体的 Ki 值为 3.4 nM,对大鼠大脑 CB1 受体的 Ki 值为 280 nM,在啮齿动物组织中,对 CB2 受体的选择性是对 CB1 受体的 280 倍[1]。 AM1241 能够缓解偏头痛、中风和神经性头痛,对帕金森病也有效果[2]。AM1241 可以抑制氧化损伤,通过 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化激活 STAT3[3]。

Q: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮的极性表面积PSA是多少？

A: (2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮极性表面积PSA为71.06000。

Q: 444912-48-5的中文名称是什么？

A: 444912-48-5的中文名称为(2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮。

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

长沙福臻生物科技有限公司

武汉壹加壹生物科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司