赛乐西帕中间体

更新时间:2024-01-05 10:14:27

赛乐西帕中间体结构式
赛乐西帕中间体结构式
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常用名 赛乐西帕中间体 英文名 MRE-269
CAS号 475085-57-5 分子量 419.516
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 602.1±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H29N3O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 318.0±31.5 °C

 赛乐西帕中间体用途


MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。

 赛乐西帕中间体名称

中文名 赛乐西帕中间体
英文名 {4-[(5,6-Diphenyl-2-pyrazinyl)(isopropyl)amino]butoxy}acetic acid
英文别名 更多

 赛乐西帕中间体生物活性

描述 MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。
相关类别
靶点

IP Receptor

体外研究 MRE-269诱导大鼠外叶肺动脉(EPA)的内皮依赖性血管舒张。 MRE-269或其他IP受体激动剂包括依前列醇,伊洛前列素,曲前列环素和贝前列素可增加hPASMC中的cAMP水平[1]。 MRE-269在LPA(+),LPA(-)和SPA(-)中诱导浓度依赖性血管舒张[3]。
体内研究 MRE-269对大鼠小叶内肺动脉(SIPA)和EPA的血管舒张作用相同,而其他IP受体激动剂在SIPA中诱导的血管舒张作用少于EPA [1]。 MRE-269可使大鼠小肺动脉显着松弛,但其效果仅在10μM以上的高浓度时才有效(pEC50,4.98±0.22)。相比之下,在大鼠小肺静脉中,MRE-269仅在整个浓度范围内产生最小的松弛,在10和100μM的两个最高剂量的MRE-269中仅发生显着的松弛[2]。
参考文献

[1]. Fuchikami C, et al. A comparison of vasodilation mode among selexipag (NS-304; [2-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide]), its active metabolite MRE-269 and various prostacyclin receptor agonists in rat, porcin

[2]. Orie NN, et al. Differential actions of the prostacyclin analogues treprostinil and iloprost and the selexipag metabolite, MRE-269 (ACT-333679) in rat small pulmonary arteries and veins. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 2013 Oct;106:1-7

[3]. Kuwano K, et al. A long-acting and highly selective prostacyclin receptor agonist prodrug, 2-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide (NS-304), ameliorates rat pulmonary hypertension with unique relaxant responses

 赛乐西帕中间体物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 602.1±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H29N3O3
分子量 419.516
闪点 318.0±31.5 °C
精确质量 419.220886
PSA 75.55000
LogP 5.09
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.588
储存条件 2-8℃

 赛乐西帕中间体上下游产品

赛乐西帕中间体上游产品  1

赛乐西帕中间体下游产品  0

 赛乐西帕中间体英文别名

Acetic acid, 2-[4-[(5,6-diphenyl-2-pyrazinyl)(1-methylethyl)amino]butoxy]-
MRE-269
2-[4-({[(3,5-DICHLOROPHENYL)AMINO]CARBONYL}AMINO)PHENOXY]-2-METHYLPROPANOIC ACID
2-(4-{[(3,5-dichlorophenyl)carbamoyl]amino}phenoxy)-2-methylpropanoic acid
{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetic acid
{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}acetic acid
4-(3,5-dichlorophenylureido)phenoxyisobutyric acid
{4-[(5,6-Diphenyl-2-pyrazinyl)(isopropyl)amino]butoxy}acetic acid
ACT-333679
2-<4<<<(3,5-dichlorophenyl)amino>carbonyl>amino>phenoxy>-2-methylpropionic acid
2-{4-[N'-(3,5-dichlorophenyl)ureido]phenoxy}isobutyric acid
2-{4-[N-(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)-N-isopropylamino]butyloxy}acetic acid
Propanoic acid,2-[4-[[[(3,5-dichlorophenyl)amino]carbonyl]amino]phenoxy]-2-methyl
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