棉花素

• 常用名: 棉花素
• 英文名: Gossypetin
• CAS号: 489-35-0
• 分子量: 318.23500
• 密度: 1.912 g/cm3
• 沸点: 679.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₀O₈
• 熔点: 302-304ºC
• 闪点: 260.6ºC

棉花素用途

Gossypetin 是六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。

棉花素名称

• 中文名: 棉花素
• 英文名: gossypetin
• 中文别名: 棉子皮亭

棉花素生物活性

• 描述: Gossypetin 是六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  p38 MAP kinase

• 体外研究: Gossypetin(20-60μM；48小时；KYSE30,KYSE450和KYSE510细胞)处理以剂量依赖性方式显着抑制锚定依赖性食管癌细胞生长。Gossypetin强烈抑制食管癌细胞中不依赖贴壁的细胞生长[1]。Gossypetin(60μM；3小时；KYSE30和KYSE410细胞)处理以剂量依赖性方式强烈抑制p38活性,并证实Gossypetin直接抑制MKK3或MKK6活性[1]。Gossypetin(20-40μM；48小时；KYSE450和KYSE510细胞)处理减少S期并以剂量依赖性方式诱导G2期细胞周期停滞[1]。Gossypetin(20-40μM；72小时；食管癌细胞)治疗诱导食管癌细胞的内在凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：KYSE30,KYSE450和KYSE510细胞浓度：20μM,40μM,60μM孵育时间：48小时结果：锚定依赖性食管癌细胞生长受到显着抑制。蛋白质印迹分析[1]细胞系：KYSE30和KYSE410 C细胞浓度：60μM孵育时间：3小时结果：p38活性以剂量依赖性方式被强烈抑制。细胞周期分析[1]细胞系：KYSE450和KYSE510细胞浓度：20μM,40μM孵育时间：48小时结果：S期减少并以剂量依赖性方式诱导G2期细胞周期停滞。细胞凋亡分析[1]细胞系：食管癌细胞浓度：20μM,40μM孵育时间：72小时结果：诱导食管癌细胞凋亡。
• 体内研究: Gossypetin(100mg/kg；口服给药；每周5次；持续21天；严重联合免疫缺陷(SCID)雌性小鼠)治疗显着降低食管肿瘤生长的体积并且没有显着的体重减轻。Gossypetin显着降低Ki67的表达。来自治疗或未治疗的mic的组织之间没有明显的形态学差异。在Gossypetin处理组中,MKK3/6的直接下游蛋白p38的磷酸化被强烈抑制[1]。动物模型：严重联合免疫缺陷(SCID)雌性小鼠(6-9周龄)注射食管癌组织[1]剂量：100 mg/kg给药：口服给药；每周5次；21天结果：抑制患者来源体内小鼠模型中的食管异种移植肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Xie X, et al. Gossypetin is a novel MKK3 and MKK6 inhibitor that suppresses esophageal cancer growth in vitro and in vivo. Cancer Lett. 2019 Feb 1;442:126-136.

棉花素物理化学性质

• 密度: 1.912 g/cm3
• 沸点: 679.3ºC at 760 mmHg
• 熔点: 302-304ºC
• 分子式: C₁₅H₁₀O₈
• 分子量: 318.23500
• 闪点: 260.6ºC
• 精确质量: 318.03800
• PSA: 151.59000
• LogP: 1.69360
• InChIKey: YRRAGUMVDQQZIY-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=c1c(O)c(-c2ccc(O)c(O)c2)oc2c(O)c(O)cc(O)c12
• 外观性状: 黄色晶体
• 蒸汽压: 4.49E-19mmHg at 25°C
• 折射率: 1.863
• 储存条件: 室温

棉花素靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of ATPase activity of Escherichia coli GroEL expressed in Escherichia coli... 来源：ChEMBL 靶标：Chaperonin GroEL External Id：CHEMBL4392931

实验名称：Inhibition of human N-terminal octa-His-tagged HSP60 expressed in Escherichia coli Ro... 来源：ChEMBL 靶标：10 kDa heat shock protein, mitochondrial External Id：CHEMBL4392933

实验名称：Inhibition of Escherichia coli GroEL expressed in Escherichia coli DH5alpha/Escherich... 来源：ChEMBL 靶标：Co-chaperonin GroES External Id：CHEMBL4392934

实验名称：Inhibition of Escherichia coli GroEL expressed in Escherichia coliDH5alpha/Escherichi... 来源：ChEMBL 靶标：Co-chaperonin GroES External Id：CHEMBL4392935

实验名称：ERK5 transcriptional activity HTS 来源：24565 靶标：N/A External Id：ERK5 transcriptional activity-HTS

实验名称：Inhibition of human OATP2B1 expressed in Flp-In-CHO cells assessed as inhibition of O... 来源：ChEMBL 靶标：Solute carrier organic anion transporter family member 2B1 External Id：CHEMBL5260630

实验名称：qHTS for Inhibitors of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1): qHTS in cells in... 来源：NCGC 靶标：TDP1 protein [Homo sapiens] External Id：TDP1100

实验名称：Inhibition of human OATP2B1 expressed in Flp-In-CHO cells assessed as inhibition of O... 来源：ChEMBL 靶标：Solute carrier organic anion transporter family member 2B1 External Id：CHEMBL5260629

实验名称：qHTS for Inhibitors of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1): qHTS in cells in... 来源：NCGC 靶标：TDP1 protein [Homo sapiens] External Id：TDP1101

实验名称：Inhibition of human OATP2B1 expressed in Flp-In-CHO cells assessed as inhibition of O... 来源：ChEMBL 靶标：Solute carrier organic anion transporter family member 2B1 External Id：CHEMBL5260631

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棉花素英文别名

• 3,5,7,8,3',4'-hexahydroxyflavone
• 3,3',4',5,7,8-Hexahydroxyflavone
• 3,5,7,8,3',4'-hexahydroxyflavon
• Equisporol
• Articulatidin
• 8-hydroxyquercetin
• 2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7,8-tetrahydroxychromen-4-one
• 5,7,8,3',4'-pentahydroxyflavonol
• Gossypetin