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棉花素

棉花素用途

Gossypetin 是六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。

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棉花素名称

[ CAS 号 ]:
489-35-0

[ 中文名 ]:
棉花素

[ 英文名 ]:
Gossypetin

[中文别名 ]:

棉子皮亭

[英文别名 ]:

3,5,7,8,3',4'-hexahydroxyflavone
3,3',4',5,7,8-Hexahydroxyflavone
3,5,7,8,3',4'-hexahydroxyflavon
Equisporol
Articulatidin
8-hydroxyquercetin
5,7,8,3',4'-pentahydroxyflavonol
Gossypetin

棉花素生物活性

[ 描述 ]:

Gossypetin 是六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

p38 MAP kinase

[体外研究]

Gossypetin(20-60μM；48小时；KYSE30,KYSE450和KYSE510细胞)处理以剂量依赖性方式显着抑制锚定依赖性食管癌细胞生长。Gossypetin强烈抑制食管癌细胞中不依赖贴壁的细胞生长[1]。Gossypetin(60μM；3小时；KYSE30和KYSE410细胞)处理以剂量依赖性方式强烈抑制p38活性,并证实Gossypetin直接抑制MKK3或MKK6活性[1]。Gossypetin(20-40μM；48小时；KYSE450和KYSE510细胞)处理减少S期并以剂量依赖性方式诱导G2期细胞周期停滞[1]。Gossypetin(20-40μM；72小时；食管癌细胞)治疗诱导食管癌细胞的内在凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：KYSE30,KYSE450和KYSE510细胞浓度：20μM,40μM,60μM孵育时间：48小时结果：锚定依赖性食管癌细胞生长受到显着抑制。蛋白质印迹分析[1]细胞系：KYSE30和KYSE410 C细胞浓度：60μM孵育时间：3小时结果：p38活性以剂量依赖性方式被强烈抑制。细胞周期分析[1]细胞系：KYSE450和KYSE510细胞浓度：20μM,40μM孵育时间：48小时结果：S期减少并以剂量依赖性方式诱导G2期细胞周期停滞。细胞凋亡分析[1]细胞系：食管癌细胞浓度：20μM,40μM孵育时间：72小时结果：诱导食管癌细胞凋亡。

[体内研究]

Gossypetin(100mg/kg；口服给药；每周5次；持续21天；严重联合免疫缺陷(SCID)雌性小鼠)治疗显着降低食管肿瘤生长的体积并且没有显着的体重减轻。Gossypetin显着降低Ki67的表达。来自治疗或未治疗的mic的组织之间没有明显的形态学差异。在Gossypetin处理组中,MKK3/6的直接下游蛋白p38的磷酸化被强烈抑制[1]。动物模型：严重联合免疫缺陷(SCID)雌性小鼠(6-9周龄)注射食管癌组织[1]剂量：100 mg/kg给药：口服给药；每周5次；21天结果：抑制患者来源体内小鼠模型中的食管异种移植肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Xie X, et al. Gossypetin is a novel MKK3 and MKK6 inhibitor that suppresses esophageal cancer growth in vitro and in vivo. Cancer Lett. 2019 Feb 1;442:126-136.

棉花素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.912 g/cm3

[ 沸点 ]:
679.3ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
302-304ºC

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₀O₈

[ 分子量 ]:
318.23500

[ 闪点 ]:
260.6ºC

[ 精确质量 ]:
318.03800

[ PSA ]:
151.59000

[ LogP ]:
1.69360

[ 外观性状 ]:
黄色晶体

[ 蒸汽压 ]:
4.49E-19mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.863

[ 储存条件 ]:
室温

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棉花素生物活性

棉花素物理化学性质

棉花素合成路线

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