促黄体激素释放激素(D-丙氨酸^<6^>)类似物

更新时间:2023-01-09 11:24:32

促黄体激素释放激素(D-丙氨酸^<6^>)类似物结构式
促黄体激素释放激素(D-丙氨酸^<6^>)类似物结构式
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常用名 促黄体激素释放激素(D-丙氨酸^<6^>)类似物 英文名 leuprolide IS
CAS号 52435-06-0 分子量 1167.32000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C56H78N16O12 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH(Surfagon,Mwt 1167.34 Da)是促性腺激素释放激素(GnRH)的激动剂。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH可用作乙酸亮丙瑞利的LC-MS分析的内标。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH在生化分析和生育方面具有潜在的应用[1][2][3]。

 名称

中文名 促黄体激素释放激素(D-丙氨酸^<6^>)类似物
英文名 leuprolide IS
英文别名 更多

 生物活性

描述 (Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH(Surfagon,Mwt 1167.34 Da)是促性腺激素释放激素(GnRH)的激动剂。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH可用作乙酸亮丙瑞利的LC-MS分析的内标。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH在生化分析和生育方面具有潜在的应用[1][2][3]。
相关类别
体外研究 (Des-Gly10、D-Ala6、Pro-NHEt9)-LHRH用作醋酸亮丙瑞林的内标[1] (1)100µL血浆样品中加入 10µL 200 ng/mL(Des-Gly10、D-Ala6、Pro-NHEt9)-LHRH溶液。 (2) 冰冻的乙腈分两次 (每次 500µL)加入 (1) 中溶液。 (3) 2500转/分搅拌 10分钟(4) 12500转/分(4℃)离心 10分钟(5) 将上清液转移到离心管中,35℃、氮气下干燥,最后加入 100µL 0.1%甲酸水溶液/乙腈: 90/10(v/v)溶液。 (6) 赛默科技Vanquish UPLC系统连接到 Thermo Scientific轨道飞行器Exploris 480质谱仪。用 Waters Acquity UPLC HSS T3色谱柱 (2.1×100毫米,1.8微米)在温度为 40℃ 下分离。 (7) 流动相 A.为 0.1%甲酸水溶液,流动相 B为 0.1%甲酸乙腈溶液。梯度从 95%流动相 A.开始,在 5分钟内降至 10%,然后保持恒定 0.5分钟6分钟时,色谱柱回到 95%流动相 A.重新平衡 2分钟流速为 0.3毫升/分钟注射体积为 20µL(8) 样品经 3500伏电喷雾电离,在正离子模式下 米/赫兹605.3275为醋酸亮丙瑞林,海拔584.3052米为内标。用 Xcalibur公司软件 (4.4 版本) 分析数据。
体内研究 (Des-Gly10、D-Ala6、Pro-NHEt9)-LHRH(2µg/kg腹腔注射;单剂量) 显著增加了去性腺和未去性腺的成年雄性大鼠焦虑行为[2]。 (Des-Gly10、D-Ala6、Pro-NHEt9)-LHRH(50µg单剂量) 当与 艾尼尔(3毫升/千克)联用时,提高了母牛受精后的生育力并防止了胚胎死亡[3]。
参考文献

[1]. Wan B, et al. Polymer source affects in vitro-in vivo correlation of leuprolide acetate PLGA microspheres. Int J Pharm. 2022 Sep 25;625:122032.  

[2]. Masalova OO, et al. Effect of Surfagon on Open Field and Elevated Plus Maze Behavior of Gonadectomized and Non-Gonadectomized Male Rats. Bull Exp Biol Med. 2019 Nov;168(1):52-54.  

[3]. Kraevskiy A Y, et al. Surfagon and Ketaprofen for increasing fertility and preventing embryonic death in cows after insemination AY[J]. Ukrainian Journal of Ecology, 2020, 10(4): 159-164.

 物理化学性质

分子式 C56H78N16O12
分子量 1167.32000
精确质量 1166.60000
PSA 429.04000
LogP 2.33020

 英文别名

alarelin
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-NHC2H5