ERB-196

更新时间:2024-01-11 18:14:45

ERB-196结构式
ERB-196结构式
品牌特惠专场
常用名 ERB-196 英文名 ERB-196
CAS号 550997-55-2 分子量 279.26500
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H10FNO2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ERB-196用途


ERB-196 是一个非类固醇选择性雌激素受体-β (ERβ) 激动剂。

 ERB-196名称

中文名 ERB-196
英文名 3-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-7-hydroxynaphthalene-1-carbonitrile
英文别名 更多

 ERB-196生物活性

描述 ERB-196 是一个非类固醇选择性雌激素受体-β (ERβ) 激动剂。
相关类别
靶点

ERβ[1]

体内研究 ERB-196是一种非甾体选择性雌激素受体-β(ERβ)激动剂。 ERB-196显着降低胃肠粘膜表面损伤的组织病理学证据(对照组为0.7±0.1对2.3±0.2; p <0.05)。 10-cm小肠粘膜段的粘膜质量显示出比对照治疗更好的粘膜质量保留(63±20 [ERB-196]与31±24 [对照]),但这种差异无法达到统计学意义(p <0.06)。 ERB-196的给药在预防致死性方面非常有效。与中性粒细胞减少大鼠模型一致,与载体对照相比,ERB-196显着提高了存活率[1]。
动物实验 在该研究中使用了中性粒细胞减少的败血症脓毒症大鼠模型。对于存活研究,在第一剂环磷酰胺后第4天开始每天通过口胃喂养给予ERB-196(50mg / kg; n = 12)或载体对照(n = 8)并持续8天。通过光学显微镜和电子显微镜测量每日体重,体温,菌血症的存在,循环内毒素水平和胃肠上皮和肝脏损伤的病理学证据来评估动物的临床和病理学。将血液和组织样品在无菌盐水中连续稀释,并在37℃下在假单胞菌琼脂上孵育,用于定量评估细菌浓度[1]。
参考文献

[1]. Cristofaro PA, et al. WAY-202196, a selective estrogen receptor-beta agonist, protects against death in experimental septic shock. Crit Care Med. 2006 Aug;34(8):2188-93.

 ERB-196物理化学性质

分子式 C17H10FNO2
分子量 279.26500
精确质量 279.07000
PSA 64.25000
LogP 3.92878
储存条件 2-8℃

 ERB-196合成线路

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ERB-196

550997-55-2

文献:WYETH Patent: US2008/214507 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 5-6 ;

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550997-55-2

文献:Mewshaw, Richard E.; Edsall Jr., Richard J.; Yang, Cuijian; Manas, Eric S.; Xu, Zhang B.; Henderson, Ruth A.; Keith Jr., James C.; Harris, Heather A. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 12 p. 3953 - 3979

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文献:Mewshaw, Richard E.; Edsall Jr., Richard J.; Yang, Cuijian; Manas, Eric S.; Xu, Zhang B.; Henderson, Ruth A.; Keith Jr., James C.; Harris, Heather A. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 12 p. 3953 - 3979

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文献:Mewshaw, Richard E.; Edsall Jr., Richard J.; Yang, Cuijian; Manas, Eric S.; Xu, Zhang B.; Henderson, Ruth A.; Keith Jr., James C.; Harris, Heather A. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 12 p. 3953 - 3979

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文献:Mewshaw, Richard E.; Edsall Jr., Richard J.; Yang, Cuijian; Manas, Eric S.; Xu, Zhang B.; Henderson, Ruth A.; Keith Jr., James C.; Harris, Heather A. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 12 p. 3953 - 3979

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文献:Mewshaw, Richard E.; Edsall Jr., Richard J.; Yang, Cuijian; Manas, Eric S.; Xu, Zhang B.; Henderson, Ruth A.; Keith Jr., James C.; Harris, Heather A. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 12 p. 3953 - 3979

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550997-55-2

文献:Mewshaw, Richard E.; Edsall Jr., Richard J.; Yang, Cuijian; Manas, Eric S.; Xu, Zhang B.; Henderson, Ruth A.; Keith Jr., James C.; Harris, Heather A. Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 12 p. 3953 - 3979

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ERB-196

550997-55-2

文献:Wyeth Patent: US2003/181519 A1, 2003 ;

 ERB-196英文别名

3-(3-FLUORO-4-HYDROXYPHENYL)-7-HYDROXY-1-NAPHTHONITRILE
1yye
3-(3-fluoro-4-hydroxy-phenyl)-7-hydroxy-naphthalene-1-carbonitrile
1-Naphthalenecarbonitrile,3-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-7-hydroxy
ERB-196