普各洛美他辛

更新时间:2024-01-13 18:44:38

普各洛美他辛结构式
普各洛美他辛结构式
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常用名 普各洛美他辛 英文名 proglumetacin
CAS号 57132-53-3 分子量 844.43
密度 1.22 g/cm3 沸点 900.4ºC at 760 mmHg
分子式 C46H58ClN5O8 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 498.3ºC

 普各洛美他辛用途

tip
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普洛美辛是一种口服活性强的环氧化酶抑制剂。丙谷美辛可抑制SARS-CoV-Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),AC50为8.9 μM(最大活性一半时的活性浓度)。普洛美辛具有抗炎活性,可用于炎症(如类风湿性关节炎和过敏性气囊炎症)研究[1][2][3]。

 普各洛美他辛名称

中文名 普各洛美他辛
英文名 proglumetacin
英文别名 更多

 普各洛美他辛生物活性

描述 普洛美辛是一种口服活性强的环氧化酶抑制剂。丙谷美辛可抑制SARS-CoV-Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),AC50为8.9 μM(最大活性一半时的活性浓度)。普洛美辛具有抗炎活性,可用于炎症(如类风湿性关节炎和过敏性气囊炎症)研究[1][2][3]。
相关类别
体外研究 丙谷美辛强烈抑制5-HETE的形成,IC50为1.5μM【2】。丙谷美辛通过抑制趋化性环氧化酶产物血栓素B2的产生来抑制白细胞迁移[2]。
体内研究 普洛美辛(Sprague-Dawley大鼠,0-30 mg/kg,口服,一次)可剂量依赖性地抑制眼袋渗出物的积聚[1]。动物模型:Sprague-Dawley大鼠(6周)剂量:0、0.3、3、9、30 mg/kg给药:口服,一次结果:导致白细胞迁移至眼袋渗出液的剂量依赖性减少,在30 mg/kg时造成49.2%的抑制;显著降低眼袋渗出液中前列腺素E2的含量,但有增加白三烯b4含量的趋势。
参考文献

[1]. [1] NaohikoOno, et al. Effects of proglumetacin maleate and its major metabolites on allergic air pouch inflammation in rats. Eur J Pharmacol. 1987;142(2):245-251.

[2]. [2] Ono N, et al. Pharmacological studies on proglumetacin maleate, a new non-steroidal anti-inflammatory drug (4). Mode of action on anti-inflammatory activity. Japanese Journal of Pharmacology, 1986, 42(3):431-9.

[3]. [3] Alves VM, et al. QSAR Modeling of SARS-CoV Mpro Inhibitors Identifies Sufugolix, Cenicriviroc, Proglumetacin, and other Drugs as Candidates for Repurposing against SARS-CoV-2. Mol Inform. 2021 Jan;40(1):e2000113.

[4]. [4] Bozsoky S, Zahumenszky Z. A 3-month, double-blind study of proglumetacin and naproxen in the treatment of rheumatoid arthritis. Curr Med Res Opin. 1982;8(2):89-96.

 普各洛美他辛物理化学性质

密度 1.22 g/cm3
沸点 900.4ºC at 760 mmHg
分子式 C46H58ClN5O8
分子量 844.43
闪点 498.3ºC
精确质量 843.39700
PSA 139.72000
LogP 6.43090
折射率 1.592

 普各洛美他辛英文别名

PROGLUMETACIN
Proglumetacina
Proglumetacine
3-[4-[2-[2-[1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl]acetyl]oxyethyl]piperazin-1-yl]propyl 4-benzamido-5-(dipropylamino)-5-oxopentanoate
Proglumetacinum