橙桑黄酮

• 常用名: 橙桑黄酮
• 英文名: Pomiferin
• CAS号: 572-03-2
• 分子量: 420.45400
• 密度: 1.314g/cm3
• 沸点: 673.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₄O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: 233.3ºC

橙桑黄酮用途

Pomiferin 是从 Maclura pomifera 的果实中得到的黄酮类化合物,为 HDAC 和 mTOR 的抑制剂,IC50 值分别为 1.05 μM 和 6.2 µM。

橙桑黄酮名称

• 中文名: Pomiferin
• 英文名: 3-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-6-(3-methylbut-2-enyl)pyrano[2,3-h]chromen-4-one

橙桑黄酮生物活性

• 描述: Pomiferin 是从 Maclura pomifera 的果实中得到的黄酮类化合物,为 HDAC 和 mTOR 的抑制剂,IC50 值分别为 1.05 μM 和 6.2 µM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  天然产物 >> 黄酮类化合物
• 靶点实验:

  HDAC:1.05 μM (IC50)

  mTOR:6.2 μM (IC50)

• 体外研究: Pomiferin是HDAC的潜在抑制剂,IC50为1.05μM。 Pomiferin对人肿瘤细胞系具有细胞毒作用,GI50为1.32±0.02μM(HCT-15细胞),2.92±0.09μM(MDA-MB-231细胞),3.18±0.05μM(ACHN细胞),3.34±0.11μM (LOX-IMVI细胞),3.95±0.05μM(PC-3细胞),5.14±0.06μM(NCI-H23细胞)和123μM(肝细胞)[1]。 Pomiferin是一种高度特异性的mTOR抑制剂,IC50为6.2μM。 Pomiferin triacetate仅影响两种PI3Kα突变体,E542K和E545K。 Pomiferin triacetate(0.3125-20μM)稳定Pdcd4免受TPA诱导的HEK293细胞降解。 Pomiferin triacetate(20μM)抑制Akt活化下游的IGF-1诱导的信号传导[2]。
• 体内研究: Pomiferin(5,10和20 mg/kg,po)对再灌注损伤的治疗显示出保护作用。 Pomiferin还可增加大鼠的SOD活性和总抗氧化能力,并降低丙二醛[3]。
• 细胞实验: 从ATCC购买的细胞系维持在补充有10％马血清和5％胎牛血清的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中，并在37℃下在CO 2培养箱（5％）中孵育。通过三次PBS洗涤使细胞血清剥夺，并重悬于DMEM中。将悬浮的细胞接种在96孔板（1×104细胞/孔）上并用Pomiferin处理。处理21小时后，将MTT加入培养基（0.5mg / mL）中，并将混合物在37℃下再培养3小时。弃去培养基后，然后将DMSO（100mL）加到孔中以溶解甲crystals晶体，并在micro-ELISA读数器上测量每个孔中570和630nm处的吸光度[1]。
• 动物实验: 大鼠[3]雄性Wistar SPF实验大鼠用于该研究。适应10天后，将50只动物随机分成5组（n = 10）。一组完好无损。四组在全身麻醉下进行剖腹手术（2％Rometar（甲苯噻嗪）0.5 mL + Narkamon（氯胺酮）10 mL，剂量0.5 mL溶液/ 100 g体重）。通过在左肾动脉上施加血管钳60分钟并随后进行肾再灌注来诱导缺血 - 再灌注损伤。将每只动物（包括完整组的动物）放入其自身的代谢笼中。 15天内，所有动物都饲养在这些笼子里。将pomiferin的剂量悬浮于2mL的0.5％Avicel溶液（微晶纤维素）中，并在手术后第1天开始给药。四个操作组中的三个通过胃管饲法用Pomiferin口服药物，每天一次以不同剂量：5mg / kg，10mg / kg和20mg / kg。安慰剂组通过相同途径给予2mL 0.5％Avicel。在第15天，通过从左心室采血并且使用再灌注的肾组织，在全身麻醉（2％Rometar 0.5mL + Narkamon 10mL，剂量0.5mL溶液/ 100g大鼠体重）中将所有动物放血。用于组织病理学检查[3]。
• 参考文献:

  [1]. Son IH, et al. Pomiferin, histone deacetylase inhibitor isolated from the fruits of Maclura pomifera. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4753-5.

  [2]. Bajer MM, et al. Characterization of pomiferin triacetate as a novel mTOR and translation inhibitor. Biochem Pharmacol. 2014 Apr 1;88(3):313-21.

  [3]. Bartošíková L, et al. Effect of pomiferin administration on kidney ischaemia-reperfusion injury in rats. Interdiscip Toxicol. 2010 Jun;3(2):76-81.

橙桑黄酮物理化学性质

• 密度: 1.314g/cm3
• 沸点: 673.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₄O₆
• 分子量: 420.45400
• 闪点: 233.3ºC
• 精确质量: 420.15700
• PSA: 100.13000
• LogP: 5.26970
• InChIKey: GHCZYXUOYFOXIP-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(C)=CCc1c2c(c3occ(-c4ccc(O)c(O)c4)c(=O)c3c1O)C=CC(C)(C)O2
• 折射率: 1.644
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

橙桑黄酮靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of PIK3C2G (unknown origin) assessed as remaining activity at 10 mM incuba... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 3-kinase C2 domain-containing subunit gamma External Id：CHEMBL5375826

实验名称：Luminescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：mu-type opioid receptor isoform MOR-1 [Homo sapiens] External Id：OPRM1-OPRD1_AG_LUMI_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：Inhibition of PIK3C2B (unknown origin) assessed as remaining activity at 10 mM incuba... 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 4-phosphate 3-kinase C2 domain-containing subunit beta External Id：CHEMBL5375822

实验名称：Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens] External Id：CHRM1_AG_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：Inhibition of CHEK2 (unknown origin) assessed as remaining activity at 10 mM incubate... 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase Chk2 External Id：CHEMBL5375818

实验名称：Antibacterial activity against Klebsiella pneumoniae MDR ATCC 70063 (CO-ADD:GN_003); ... 来源：ChEMBL 靶标：Klebsiella pneumoniae External Id：CHEMBL4296186

实验名称：Inhibition of CHEK1 (unknown origin) assessed as remaining activity at 10 mM incubate... 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase Chk1 External Id：CHEMBL5375814

实验名称：Inhibition of CSNK2A2 (unknown origin) assessed as remaining activity at 10 mM incuba... 来源：ChEMBL 靶标：Casein kinase II subunit alpha' External Id：CHEMBL5375810

实验名称：Primary Screen Inhibitors of CD40 Signaling in BL2 Cells Measured in Cell-Based Syste... 来源：Broad Institute 靶标：N/A External Id：7124-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify pos... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens] External Id：CHRM1_PAM_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN

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橙桑黄酮英文别名

• pomiferin
• 3-(3,4-Dihydroxy-phenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-6-(3-methyl-but-2-enyl)-8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-on
• 3-(3,4-dihydroxy-phenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-6-(3-methyl-but-2-enyl)-8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-one
• 3-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-6-(3-methyl-2-butenyl)-4H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-one
• 3-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-6-(3-methylbut-2-enyl)-4H,8H-pyrano[2,3-h]chromen-4-one