橙桑黄酮
橙桑黄酮用途
Pomiferin 是从 Maclura pomifera 的果实中得到的黄酮类化合物,为 HDAC 和 mTOR 的抑制剂,IC50 值分别为 1.05 μM 和 6.2 µM。
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橙桑黄酮名称
橙桑黄酮生物活性
[ 描述 ]:
Pomiferin 是从 Maclura pomifera 的果实中得到的黄酮类化合物,为 HDAC 和 mTOR 的抑制剂,IC50 值分别为 1.05 μM 和 6.2 µM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
HDAC:1.05 μM (IC50)
mTOR:6.2 μM (IC50)
[体外研究]
Pomiferin是HDAC的潜在抑制剂,IC50为1.05μM。 Pomiferin对人肿瘤细胞系具有细胞毒作用,GI50为1.32±0.02μM(HCT-15细胞),2.92±0.09μM(MDA-MB-231细胞),3.18±0.05μM(ACHN细胞),3.34±0.11μM (LOX-IMVI细胞),3.95±0.05μM(PC-3细胞),5.14±0.06μM(NCI-H23细胞)和123μM(肝细胞)[1]。 Pomiferin是一种高度特异性的mTOR抑制剂,IC50为6.2μM。 Pomiferin triacetate仅影响两种PI3Kα突变体,E542K和E545K。 Pomiferin triacetate(0.3125-20μM)稳定Pdcd4免受TPA诱导的HEK293细胞降解。 Pomiferin triacetate(20μM)抑制Akt活化下游的IGF-1诱导的信号传导[2]。
[体内研究]
Pomiferin(5,10和20 mg/kg,po)对再灌注损伤的治疗显示出保护作用。 Pomiferin还可增加大鼠的SOD活性和总抗氧化能力,并降低丙二醛[3]。
[细胞实验]
从ATCC购买的细胞系维持在补充有10%马血清和5%胎牛血清的Dulbecco改良的Eagle培养基(DMEM)中,并在37℃下在CO 2培养箱(5%)中孵育。通过三次PBS洗涤使细胞血清剥夺,并重悬于DMEM中。将悬浮的细胞接种在96孔板(1×104细胞/孔)上并用Pomiferin处理。处理21小时后,将MTT加入培养基(0.5mg / mL)中,并将混合物在37℃下再培养3小时。弃去培养基后,然后将DMSO(100mL)加到孔中以溶解甲crystals晶体,并在micro-ELISA读数器上测量每个孔中570和630nm处的吸光度[1]。
[动物实验]
大鼠[3]雄性Wistar SPF实验大鼠用于该研究。适应10天后,将50只动物随机分成5组(n = 10)。一组完好无损。四组在全身麻醉下进行剖腹手术(2%Rometar(甲苯噻嗪)0.5 mL + Narkamon(氯胺酮)10 mL,剂量0.5 mL溶液/ 100 g体重)。通过在左肾动脉上施加血管钳60分钟并随后进行肾再灌注来诱导缺血 - 再灌注损伤。将每只动物(包括完整组的动物)放入其自身的代谢笼中。 15天内,所有动物都饲养在这些笼子里。将pomiferin的剂量悬浮于2mL的0.5%Avicel溶液(微晶纤维素)中,并在手术后第1天开始给药。四个操作组中的三个通过胃管饲法用Pomiferin口服药物,每天一次以不同剂量:5mg / kg,10mg / kg和20mg / kg。安慰剂组通过相同途径给予2mL 0.5%Avicel。在第15天,通过从左心室采血并且使用再灌注的肾组织,在全身麻醉(2%Rometar 0.5mL + Narkamon 10mL,剂量0.5mL溶液/ 100g大鼠体重)中将所有动物放血。用于组织病理学检查[3]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
雷帕霉素
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曲古柳菌素A
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Torin 1
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MHY1485
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沙帕色替
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恩替诺特
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AZD8055
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罗米地辛
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Dactolisib (BEZ235)
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阿比特龙
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Ricolinostat (ACY-1215)
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丁酸钠
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Vistusertib (AZD2014)
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RGFP966
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JNJ-26481585
橙桑黄酮物理化学性质
[ 密度 ]:
1.314g/cm3
[ 沸点 ]:
673.5ºC at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C25H24O6
[ 分子量 ]:
420.45400
[ 闪点 ]:
233.3ºC
[ 精确质量 ]:
420.15700
[ PSA ]:
100.13000
[ LogP ]:
5.26970
[ 折射率 ]:
1.644
[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥
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