海湾65-1942盐酸盐

• 常用名: 海湾65-1942盐酸盐
• 英文名: Bay 65-1942 (hydrochloride)
• CAS号: 600734-06-3
• 分子量: 431.91300
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₆ClN₃O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

海湾65-1942盐酸盐用途

Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

海湾65-1942盐酸盐名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐
• 英文名: 7-[2-(Cyclopropylmethoxy)-6-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-5-[(3S)-3-piperidinyl]-2H-pyrido[2,3-d][1,3]oxazin-2-one hydrochloride

海湾65-1942盐酸盐生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  IKKβ

• 体外研究: 与接受载体的动物相比,缺血前海湾65-1942的递送显着降低了左心室梗塞面积。与假动物相比,接受载体的动物的梗塞-风险区域(AAR)比率显着增加(70.7±3.4对5.8±3.4％,P <0.05)。在每个时间点用Bay 65-1942治疗显着降低该比率(缺血前42.7±4.1％,再灌注42.7±7.5％,再灌注2小时29.4±5.2％;各组P <0.05与载体相比) 。用Bay 65-1942预处理的动物(n = 3)与IR之前未处理的动物相比,CK-MB水平显着减弱(14,170±3,219单位,与载体相比P <0.05)[1]。
• 体内研究: MEK(AZD6244)和IKK(BAY 65-1942)的抑制剂以其IC 50浓度使用,通过48小时MTS测定法测定,其实现对激酶活性的充分抑制。用相同浓度的AZD6244(5μM),BAY 65-1942(10μM)或这些抑制剂的组合处理MYL-R细胞24小时。 AZD6244和BAY 65-1942在剂量组合(5μMAAZD244+10μMBAY65-1942)下显示出对细胞活力的协同抑制,其与IC75相关(CI = 0.48±0.01)。在软件报告的IC50(CI = 0.56±0.09)和IC90(CI = 0.46±0.02)剂量组合中也表明协同作用(CI值是三次独立实验的平均值,±标准偏差)。与DMSO处理的细胞相比,AZD6244和BAY 65-1942处理分别诱导2倍和1.3倍半胱天冬酶3/7活化。使用AZD6244和BAY 65-1942的组合治疗导致胱天蛋白酶3/7活性增加3.2倍[2]。
• 细胞实验: 通过在96孔板上以4×10 4细胞/孔在补充有激酶抑制剂的100μLRPMI生长培养基中接种MYL-R细胞来测定细胞活力。生长培养基和激酶抑制剂在24小时和48小时补充。向每个孔中加入20μLMTS测定试剂。将平板返回培养箱约1小时，记录490nm处的吸光度。对于组合指数（CI）实验，培养细胞并测定。为了确定AZD6244和BAY 65-1942（10μM）剂量效应，将细胞用各种药物的一系列三倍稀释液单独或组合处理，同时分别保持1：2的恒定比例。分析细胞活力结果以得出CI值。来自三个独立实验的CI值被平均[2]。
• 动物实验: 小鼠[1]使用8-10周龄的雄性C57BL / 6小鼠。为了研究心肌IR损伤中的IKKβ抑制，使小鼠经历30分钟的心脏缺血，然后进行不同的再灌注期。在适当的给药时间点腹膜内注射Bay 65-1942（5mg / kg）。非治疗组接受含10％cremaphor水溶液的载体。在治疗组中，Bay 65-1942在缺血之前，再灌注时或再灌注损伤后2小时递送。在假手术，载体和每个治疗组的再灌注损伤后24小时测量梗塞面积。为了确认心肌损伤，在用Bay 65-1942预处理的动物中再灌注后1小时测量血清肌酸激酶 - 肌肉 - 脑水平分数（CK-MB）水平。
• 参考文献:

  [1]. Inhibition of IκB kinase-β protects dopamine neurons against lipopolysaccharide-induced neurotoxicity By Zhang, Feng; Qian, Li; Flood, Patrick M.; Shi, Jing-Shan; Hong, Jau-Shyong; Gao, Hui-Ming J Pharmacol Exp Ther. 2010 June; 333(3): 822-833.

  [2]. Cooper MJ, et al. Application of multiplexed kinase inhibitor beads to study kinome adaptations in drug-resistant leukemia. PLoS One. 2013 Jun 24;8(6):e66755.

海湾65-1942盐酸盐物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₂H₂₆ClN₃O₄
• 分子量: 431.91300
• 精确质量: 431.16100
• PSA: 92.71000
• LogP: 5.04090
• 储存条件: 2-8℃

海湾65-1942盐酸盐靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：HTS to identify compounds that affect the blood-brain barrier permeability in vitro 来源：26908 靶标：N/A External Id：HTS97080

共1条，当前第1页，共1页

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海湾65-1942盐酸盐英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Bay 65-1942 HCl salt
• Bay 65-1942 (hydrochloride)

海湾65-1942盐酸盐常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 600734-06-3的中文名称是什么？

A: 600734-06-3的中文名称为7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐。

Q: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐的极性表面积PSA是多少？

A: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐极性表面积PSA为92.71000。

Q: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐的英文名称是什么？

A: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐英文名称为7-[2-(Cyclopropylmethoxy)-6-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-5-[(3S)-3-piperidinyl]-2H-pyrido[2,3-d][1,3]oxazin-2-one hydrochloride。

Q: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐有哪些英文别名？

A: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐英文别名有：Bay 65-1942 HCl salt、Bay 65-1942 (hydrochloride)。

Q: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐LogP（油水分配系数）为5.04090。

Q: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐的CAS号是多少？

A: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐CAS号为600734-06-3。

Q: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐的储存条件是什么？

A: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐储存条件：2-8℃。

Q: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐有什么用途？

A: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐主要用途：Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

Q: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐的分子量是多少？

A: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐分子量为431.91300。

Q: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐的分子式是什么？

A: 7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-[(3S)-3-哌啶基]-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪盐酸盐分子式为C22H26ClN3O4。

海湾65-1942盐酸盐生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司