MK-0773

• 常用名: MK-0773
• 英文名: MK-0773
• CAS号: 606101-58-0
• 分子量: 479.590
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 754.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₄FN₅O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 409.9±32.9 °C

MK-0773用途

MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。

MK-0773名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: MK-0773
• 英文名: (1S,3aS,3bS,5aR,9aS,9bS,11aS)-8-fluoro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-6,9a,11a-trimethyl-7-oxo-2,3,3a,3b,4,5,5a,9b,10,11-decahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide

MK-0773生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点实验:

  IC50: 6.6 nM (AR)

• 体外研究: MK-0773与AR结合的IC50在25％大鼠血清存在下增加3.5倍,在25％人血清存在下增加13倍,表明它与血清蛋白结合。使用转染AR的COS细胞评估MK-0773对AR跨物种的亲和力,并且IC50值在四个物种(大鼠,0.50nM;狗,0.55nM;恒河猴,0.45nM;人,0.65nM)中非常相似[ 1]。
• 体内研究: MK-0773(6和80mg/kg,sc)在OVX大鼠模型中对皮质BFR和LBM产生暴露相关的刺激作用。 MK-0773(5,15和80mg/kg,sc)增加精囊重量,并且对前列腺的作用降低。 MK-0773的部分激动和组织选择性不会转化为对OVX大鼠脂质代谢的不同影响[1]。
• 动物实验: 大鼠：在睾丸切除术（ORX）后，在3-4个月大的250-300-g大鼠中研究前列腺和精囊。手术后9天，每天给动物注射（皮下）试验化合物17天，并将精囊（SVs）的重量与用载体或DHT作为阳性对照处理的ORX大鼠进行比较。
• 参考文献:

  [1]. Schmidt A, et al. Discovery of the selective androgen receptor modulator MK-0773 using a rational development strategy based on differential transcriptional requirements for androgenic anabolism versus reproductive physiology. J Biol Chem. 2010 May 28;285

MK-0773物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 754.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₄FN₅O₂
• 分子量: 479.590
• 闪点: 409.9±32.9 °C
• 精确质量: 479.269653
• PSA: 94.47000
• LogP: 3.17
• InChIKey: GBEUKTWTUSPHEE-JWJWXJQQSA-N
• SMILES: CN1C(=O)C(F)=CC2(C)C3CCC4(C)C(C(=O)NCc5nc6ncccc6[nH]5)CCC4C3CCC12
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.632
• 储存条件: 2-8℃

MK-0773靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Androgenic activity in ORX rat model assessed as increase in prostate weight at 30 mg... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3222671

实验名称：Androgenic activity in ORX rat model assessed as increase in levator ani muscle weigh... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3222673

实验名称：Agonist activity at human AR expressed in African green monkey CV1 cells assessed as ... 来源：ChEMBL 靶标：Androgen receptor External Id：CHEMBL3222676

实验名称：Agonist activity at human AR expressed in African green monkey CV1 cells assessed as ... 来源：ChEMBL 靶标：Androgen receptor External Id：CHEMBL3222678

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VER... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4513082

实验名称：Agonist activity at human AR expressed in African green monkey CV1 cells assessed as ... 来源：ChEMBL 靶标：Androgen receptor External Id：CHEMBL3222679

实验名称：Androgenic activity in ORX rat model assessed as increase in levator ani muscle weigh... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3222682

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Cac... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4303805

实验名称：Androgenic activity in ORX rat model assessed as increase in prostate weight at 3 mg/... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL3222684

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495582

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MK-0773英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• mk 0773
• (4aS,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-3-Fluoro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-1,4a,6a-trimethyl-2-oxo-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide
• unii-5730vnw22x
• MK-0773

MK-0773常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: MK-0773的英文名称是什么？

A: MK-0773英文名称为(1S,3aS,3bS,5aR,9aS,9bS,11aS)-8-fluoro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-6,9a,11a-trimethyl-7-oxo-2,3,3a,3b,4,5,5a,9b,10,11-decahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide。

Q: MK-0773有哪些英文别名？

A: MK-0773英文别名有：mk 0773、(4aS,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-3-Fluoro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-1,4a,6a-trimethyl-2-oxo-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide、unii-5730vnw22x、MK-0773。

Q: MK-0773的LogP（油水分配系数）是多少？

A: MK-0773LogP（油水分配系数）为3.17。

Q: MK-0773的CAS号是多少？

A: MK-0773CAS号为606101-58-0。

Q: MK-0773的SMILES表达式是什么？

A: MK-0773SMILES表达式为CN1C(=O)C(F)=CC2(C)C3CCC4(C)C(C(=O)NCc5nc6ncccc6[nH]5)CCC4C3CCC12。

Q: MK-0773的极性表面积PSA是多少？

A: MK-0773极性表面积PSA为94.47000。

Q: MK-0773的储存条件是什么？

A: MK-0773储存条件：2-8℃。

Q: MK-0773有什么用途？

A: MK-0773主要用途：MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。

Q: 606101-58-0的中文名称是什么？

A: 606101-58-0的中文名称为MK-0773。

Q: MK-0773的分子量是多少？

A: MK-0773分子量为479.590。

MK-0773生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司