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MK-0773

MK-0773用途

MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators)，与 AR 结合，IC₅₀ 值为 6.6 nM。

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MK-0773名称

[ CAS 号 ]:
606101-58-0

[ 中文名 ]:
MK-0773

[ 英文名 ]:
MK-0773

[英文别名 ]:

mk 0773
unii-5730vnw22x
MK-0773

MK-0773生物活性

[ 描述 ]:

MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

研究领域 >> 内分泌

[ 靶点 ]

IC50: 6.6 nM (AR)

[体外研究]

MK-0773与AR结合的IC50在25％大鼠血清存在下增加3.5倍,在25％人血清存在下增加13倍,表明它与血清蛋白结合。使用转染AR的COS细胞评估MK-0773对AR跨物种的亲和力,并且IC50值在四个物种(大鼠,0.50nM;狗,0.55nM;恒河猴,0.45nM;人,0.65nM)中非常相似[ 1]。

[体内研究]

MK-0773(6和80mg/kg,sc)在OVX大鼠模型中对皮质BFR和LBM产生暴露相关的刺激作用。 MK-0773(5,15和80mg/kg,sc)增加精囊重量,并且对前列腺的作用降低。 MK-0773的部分激动和组织选择性不会转化为对OVX大鼠脂质代谢的不同影响[1]。

[动物实验]

大鼠：在睾丸切除术（ORX）后，在3-4个月大的250-300-g大鼠中研究前列腺和精囊。手术后9天，每天给动物注射（皮下）试验化合物17天，并将精囊（SVs）的重量与用载体或DHT作为阳性对照处理的ORX大鼠进行比较。

[参考文献]

[1]. Schmidt A, et al. Discovery of the selective androgen receptor modulator MK-0773 using a rational development strategy based on differential transcriptional requirements for androgenic anabolism versus reproductive physiology. J Biol Chem. 2010 May 28;285

[相关活性小分子]

MK-0773物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
754.2±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₄FN₅O₂

[ 分子量 ]:
479.590

[ 闪点 ]:
409.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
479.269653

[ PSA ]:
94.47000

[ LogP ]:
3.17

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.632

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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MK-0773生物活性

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