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MK-0773

MK-0773用途

MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。
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MK-0773名称

[ CAS 号 ]:
606101-58-0

[ 中文名 ]:
MK-0773

[ 英文名 ]:
MK-0773

[英文别名 ]:

MK-0773生物活性

[ 描述 ]:

MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
研究领域 >> 内分泌

[ 靶点 ]

IC50: 6.6 nM (AR)


[体外研究]

MK-0773与AR结合的IC50在25%大鼠血清存在下增加3.5倍,在25%人血清存在下增加13倍,表明它与血清蛋白结合。使用转染AR的COS细胞评估MK-0773对AR跨物种的亲和力,并且IC50值在四个物种(大鼠,0.50nM;狗,0.55nM;恒河猴,0.45nM;人,0.65nM)中非常相似[ 1]。

[体内研究]

MK-0773(6和80mg / kg,sc)在OVX大鼠模型中对皮质BFR和LBM产生暴露相关的刺激作用。 MK-0773(5,15和80mg / kg,sc)增加精囊重量,并且对前列腺的作用降低。 MK-0773的部分激动和组织选择性不会转化为对OVX大鼠脂质代谢的不同影响[1]。

[溶解度]

体外:

在DMSO中10mM


[储备液]

1 mM 2.0851 mL 10.4256 mL 20.8511 mL
5 mM 0.4170 mL 2.0851 mL 4.1702 mL
10 mM 0.2085 mL 1.0426 mL 2.0851 mL

[动物实验]

大鼠:在睾丸切除术(ORX)后,在3-4个月大的250-300-g大鼠中研究前列腺和精囊。手术后9天,每天给动物注射(皮下)试验化合物17天,并将精囊(SVs)的重量与用载体或DHT作为阳性对照处理的ORX大鼠进行比较。

[存储]

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月

[运输]

室温;可能会有所不同

[SMILES]

O=C([C@H]1CC[C@]2([H])[C@]1(C)CC[C@]3([H])[C@@]4(C)C=C(F)C(N(C)[C@]4([H])CC[C@]32[H])=O)NCC5=NC6=CC=CN=C6N5

[参考文献]

[1]. Schmidt A, et al. Discovery of the selective androgen receptor modulator MK-0773 using a rational development strategy based on differential transcriptional requirements for androgenic anabolism versus reproductive physiology. J Biol Chem. 2010 May 28;285


[相关活性小分子]

阿帕他胺 | 去氢表雄酮 | 氟他胺 | ODM-201 | 达那唑 | 3,3'-二吲哚甲烷 | AZD3514 | RAD140 | BMS-564929 | GLPG0492 | 醋酸环丙孕酮 | 4-((R)-2-((R)-2,2,2-三氟-1-羟乙基)呲咯烷-1)-2-三氟甲基苯腈 | 羽扇豆醇 | N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺 | ORM-15341

[相关文档]

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MK-0773物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
754.2±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C27H34FN5O2

[ 分子量 ]:
479.590

[ 闪点 ]:
409.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
479.269653

[ PSA ]:
94.47000

[ LogP ]:
3.17

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.632

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