| 描述 |
Ceftezole 是一种 α-Glucosidase 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 2.1 μM 和 0.578 μM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 2.1 μM (α-Glucosidase)[1] Ki: 0.578 μM (α-Glucosidase)[1]
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| 体外研究 |
在体外α-葡萄糖苷酶测定中,Ceftezole显示为酵母α-葡萄糖苷酶的可逆,非竞争性抑制剂,当酶混合物用头孢替唑预处理时,Ki值为5.78×10-7M [1]。
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| 体内研究 |
使用体内链脲佐菌素诱导的小鼠模型,证实在头孢替唑处理(10mg/kg /天)后20分钟血糖水平降低30％。与头孢替唑治疗后的对照组相比,糖原合成酶激酶-3,过氧化物酶体增殖物激活受体-γ和解偶联蛋白-3 mRNA的表达水平也略有下降[1]。
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| 激酶实验 |
将指定浓度的头孢唑唑加入酶缓冲液中，在30℃下孵育1小时，然后加入底物开始酶反应。当未指定预处理时，预先制备各种浓度的底物和头孢替唑的混合物并加入酶溶液中。酶反应在30℃下进行30分钟，然后加入3体积的1M碳酸钠以终止反应。总反应体积为100μL。通过测量405nm处的吸光度来量化酶活性[1]。
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| 动物实验 |
通过静脉内STZ注射[30mg / kg在新鲜的10mM柠檬酸钠缓冲液（pH4.5）]中诱导糖尿病进入一个糖尿病对照组和一个治疗组的小鼠静脉。使用试剂盒将糖尿病雌性小鼠鉴定为具有> 250mg / dL的血糖水平的小鼠。每天腹腔注射头孢替唑或载体（蒸馏水）（30mg / kg /天），持续14天。在最终的头孢替唑治疗后24小时，用纯二乙醚吸入麻醉小鼠，并进行血液分析[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Lee DS, et al. Ceftezole, a cephem antibiotic, is an alpha-glucosidase inhibitor with in vivo anti-diabetic activity. Int J Mol Med. 2007 Sep;20(3):379-83.
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