头孢三唑
头孢三唑用途
Ceftezole 是一种 α-Glucosidase 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 2.1 μM 和 0.578 μM。
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头孢三唑名称
头孢三唑生物活性
[ 描述 ]:
Ceftezole 是一种 α-Glucosidase 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 2.1 μM 和 0.578 μM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 2.1 μM (α-Glucosidase)[1] Ki: 0.578 μM (α-Glucosidase)[1]
[体外研究]
在体外α-葡萄糖苷酶测定中,Ceftezole显示为酵母α-葡萄糖苷酶的可逆,非竞争性抑制剂,当酶混合物用头孢替唑预处理时,Ki值为5.78×10-7M [1]。
[体内研究]
使用体内链脲佐菌素诱导的小鼠模型,证实在头孢替唑处理(10mg/kg /天)后20分钟血糖水平降低30%。与头孢替唑治疗后的对照组相比,糖原合成酶激酶-3,过氧化物酶体增殖物激活受体-γ和解偶联蛋白-3 mRNA的表达水平也略有下降[1]。
[激酶实验]
将指定浓度的头孢唑唑加入酶缓冲液中,在30℃下孵育1小时,然后加入底物开始酶反应。当未指定预处理时,预先制备各种浓度的底物和头孢替唑的混合物并加入酶溶液中。酶反应在30℃下进行30分钟,然后加入3体积的1M碳酸钠以终止反应。总反应体积为100μL。通过测量405nm处的吸光度来量化酶活性[1]。
[动物实验]
通过静脉内STZ注射[30mg / kg在新鲜的10mM柠檬酸钠缓冲液(pH4.5)]中诱导糖尿病进入一个糖尿病对照组和一个治疗组的小鼠静脉。使用试剂盒将糖尿病雌性小鼠鉴定为具有> 250mg / dL的血糖水平的小鼠。每天腹腔注射头孢替唑或载体(蒸馏水)(30mg / kg /天),持续14天。在最终的头孢替唑治疗后24小时,用纯二乙醚吸入麻醉小鼠,并进行血液分析[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
磺丁基-β-环糊精钠盐
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环孢霉素A
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2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸
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1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐
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GW4869
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乙莫克舍
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(2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇)
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Mitoquinone甲磺酸盐
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GSK2795039
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CBIC2
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BAPTA-AM
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AP20187
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GKT137831
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D-(-)-荧光素
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单响尾蛇毒蛋白
头孢三唑物理化学性质
[ 密度 ]:
1.71g/cm3
[ 分子式 ]:
C16H15N5O4S3
[ 分子量 ]:
437.51600
[ 精确质量 ]:
437.02900
[ PSA ]:
207.12000
[ LogP ]:
1.26840
[ 折射率 ]:
1.769
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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