戈舍瑞林

• 常用名: 戈舍瑞林
• 英文名: Goserelin
• CAS号: 65807-02-5
• 分子量: 1269.41
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

戈舍瑞林用途

【用途1】
为合成的促性腺激素释放激素的类似物，较天然的促性腺激素释放激素强50-100倍。用于内分泌疗法的晚期前列腺癌。

戈舍瑞林作用

本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。药代动力学：本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。毒理研究：在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中，曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升，这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似，但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中，长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后，可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。适应症：适用于可用激素治疗的前列腺癌及绝经前和绝经期的乳腺癌。子宫内膜异位症。用量用法：成人 3.6 mg的注射埋植剂，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。 不良反应 曾有报道出现皮疹，常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳房肿胀和硬结。前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧，可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人，用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人，使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经，而停药后月经不再来潮。 禁忌症 已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人，妊娠及哺乳妇女不可使用本品。

戈舍瑞林名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 戈舍瑞林
• 英文名: Goserelin
• 中文别名: 高舍瑞林

戈舍瑞林生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Goserelin(ICI 118630)是注射型促性腺激素释放激素(GnRH)超激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体
  研究领域 >> 内分泌
• 参考文献:

  [1]. Goserelin, From Wikipedia

戈舍瑞林物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄
• 分子量: 1269.41
• PSA: 493.39000
• LogP: -0.95
• InChIKey: BLCLNMBMMGCOAS-ORFGIKFDSA-N
• SMILES: CC(C)CC(NC(=O)C(COC(C)(C)C)NC(=O)C(Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(Cc1c[nH]c2ccccc12)NC(=O)C(Cc1cnc[nH]1)NC(=O)C1CCC(=O)N1)C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCCC1C(=O)NNC(N)=O
• 外观性状: 白色固体
• 折射率: 1.692
• 储存条件: −20°C
• 水溶解性: H2O: 20 mg/mL, clear, colorless

戈舍瑞林毒性和生态

本表汇总该化学品毒理试验数据、急性慢性毒性以及环境生态危害相关参数。

戈舍瑞林安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 安全声明 (欧洲): S22-S24/25
• WGK德国: 3

戈舍瑞林制备

本表记录该物质公开的制备方法、工艺要点与操作参考。

【方法1】
0.2mmol 5-oxoPro-His-NHNH2悬浮于0.9ml二甲基甲酰胺和0.7ml二甲亚砜的混合溶剂中，在0℃和搅拌下，加入0.8mmol 5.7mol/L盐酸的二氧六环溶液，剧烈搅拌5min，得到澄清的溶液。冷至-20℃，加入0.22mmol亚硝酸叔丁酯，再搅拌25min。冷至-30℃，加入0.8mmol三乙胺来中和。加人冷至-20℃的0.1mmol的L-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(t-Bu)-Leu-Arg-PrcrNHNHCONH2二盐酸盐和0.1mmol三乙胺溶于lml二甲基甲酰胺的溶液，然后在4℃下搅拌24h。减压蒸出溶剂，剩余物用Sephadex LH-20进行柱层析，用二甲基甲酰胺洗脱。然后用SephadexG-25来提纯，用正丁醇：乙酸：水：吡啶=5：1：5：1(体积比)来洗脱，可得产物。

戈舍瑞林英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• (2S)-N-[(1S,4S,7S,10S,13R,16S,19S)-24-amino-13-(tert-butoxymethyl)-19-({(2S)-2-[(2-carbamoylhydrazino)carbonyl]pyrrolidin-1-yl}carbonyl)-10-(4-hydroxybenzyl)-7-(hydroxymethyl)-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-24-imino-4-(1H-indol-3-ylmethyl)-16-(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-3,6,9,12,15,18,23-heptaazatetracos-1-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide (non-preferred name)
• 5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-N-[(1S,4S,7R,10S,13S)-18-amino-13-({(2S)-2-[(2-carbamoylhydrazino)carbonyl]-1-pyrrolidinyl}carbonyl)-4-(4-hydroxybenzyl)-1-(hydroxymethyl)-18-imino-10-isobutyl-7-{[(2-methyl-2-propanyl)oxy]methyl}-2,5,8,11-tetraoxo-3,6,9,12,17-pentaazaoctadec-1-yl]-L-tryptophanamide
• (2S)-N-[(1S,4S,7S,10S,13R,16S,19S)-24-amino-19-({(2S)-2-[(2-carbamoylhydrazino)carbonyl]pyrrolidin-1-yl}carbonyl)-13-[(1,1-diméthyléthoxy)méthyl]-10-(4-hydroxybenzyl)-7-(hydroxyméthyl)-1-(1H-imidazol-4-ylméthyl)-24-imino-4-(1H-indol-3-ylméthyl)-16-(2-méthylpropyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-3,6,9,12,15,18,23-heptaazatétracos-1-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
• (2S)-N-[(1S,4S,7S,10S,13R,16S,19S)-24-amino-13-(tert-butoxymethyl)-19-({(2S)-2-[(2-carbamoylhydrazino)carbonyl]pyrrolidin-1-yl}carbonyl)-10-(4-hydroxybenzyl)-7-(hydroxymethyl)-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-24-imino-4-(1H-indol-3-ylmethyl)-16-(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-3,6,9,12,15,18,23-heptaazatetracos-1-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
• Decapeptide I
• (2S)-N-[(1S,4S,7S,10S,13R,16S,19S)-24-Amino-13-(tert-butoxymethyl)-19-({(2S)-2-[(2-carbamoylhydrazino)carbonyl]pyrrolidin-1-yl}carbonyl)-10-(4-hydroxybenzyl)-7-(hydroxymethyl)-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-24-imino-4-(1H-indol-3-ylmethyl)-16-(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-3,6,9,12,15,18,23-heptaazatetracos-1-yl]-5-oxopyrrolidin-2-carboxamid
• 1-(5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-O-tert-butyl-D-seryl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl)semicarbazide
• (2S)-N-[(2S,5S,8S,11S,14R,17S,20S)-25-amino-14-(tert-butoxymethyl)-20-({(2S)-2-[(2-carbamoylhydrazinyl)carbonyl]pyrrolidin-1-yl}carbonyl)-11-(4-hydroxybenzyl)-8-(hydroxymethyl)-1-(1H-imidazol-4-yl)-25-imino-5-(1H-indol-3-ylmethyl)-17-(2-methylpropyl)-3,6,9,12,15,18-hexaoxo-4,7,10,13,16,19,24-heptaazapentacosan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide (non-preferred name)
• Goserelin
• (2S)-N-[(2S,5S,8S,11S,14R,17S,20S)-25-Amino-14-(tert-butoxymethyl)-20-({(2S)-2-[(2-carbamoylhydrazino)carbonyl]pyrrolidin-1-yl}carbonyl)-11-(4-hydroxybenzyl)-8-(hydroxymethyl)-1-(1H-imidazol-4-yl)-25-imino-5-(1H-indol-3-ylmethyl)-17-isobutyl-3,6,9,12,15,18-hexaoxo-4,7,10,13,16,19,24-heptaazapentacosan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide (non-preferred name)

戈舍瑞林常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 戈舍瑞林的安全信息是什么？

A: 戈舍瑞林安全信息：S22-S24/25。

Q: 戈舍瑞林的分子量是多少？

A: 戈舍瑞林分子量为1269.41。

Q: 戈舍瑞林的CAS号是多少？

A: 戈舍瑞林CAS号为65807-02-5。

Q: 戈舍瑞林的极性表面积PSA是多少？

A: 戈舍瑞林极性表面积PSA为493.39000。

Q: 戈舍瑞林的外观是什么？

A: 戈舍瑞林外观为白色固体。

Q: 戈舍瑞林的英文名称是什么？

A: 戈舍瑞林英文名称为Goserelin。

Q: 戈舍瑞林有什么用途？

A: 戈舍瑞林主要用途：【用途1】为合成的促性腺激素释放激素的类似物，较天然的促性腺激素释放激素强50-100倍。用于内分泌疗法的晚期前列腺癌。

Q: 戈舍瑞林有哪些中文别名？

A: 戈舍瑞林中文别名有：高舍瑞林。

Q: 戈舍瑞林的水溶性如何？

A: 戈舍瑞林水溶性：H2O: 20 mg/mL, clear, colorless。

Q: 65807-02-5的中文名称是什么？

A: 65807-02-5的中文名称为戈舍瑞林。

戈舍瑞林生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司