Glabrescione B

• 常用名: Glabrescione B
• 英文名: Glabrescione B
• CAS号: 65893-94-9
• 分子量: 450.52400
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₃₀O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Glabrescione B用途

Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。

Glabrescione B名称

• 英文名: glabrescione B

Glabrescione B生物活性

• 描述: Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GLI
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  Gli1-DNA Interaction[1]

• 体外研究: 玻璃鳞片B(5μM；24-72小时)抑制胶质细胞依赖性基底细胞癌的生长[2]。玻璃接穗B(1-10μM；24-48小时)降低Gli1 mRNA表达水平[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：ASZ001-BCC细胞浓度：5μM孵育时间：24-72h结果：基底细胞癌细胞增殖受到抑制。Western-Blot分析[1]细胞系：ASZ001-BCC细胞浓度：1-10μM孵育时间：24-48h结果：gli1mrna表达水平降低。
• 体内研究: 动物模型：雌性NOD/SCID小鼠(ASZ001-BCC同种异体移植)[2]剂量：100μmol/kg给药：I.p.；第2天,共18天。结果：肿瘤生长和gli1mrna水平显著降低。
• 参考文献:

  [1]. Ingallina C, et al. Polymeric glabrescione B nanocapsules for passive targeting of Hedgehog-dependent tumor therapy in vitro. Nanomedicine (Lond). 2017;12(7):711-728.

  [2]. Infante P, et al. Gli1/DNA interaction is a druggable target for Hedgehog-dependent tumors. EMBO J. 2015;34(2):200-217.

Glabrescione B物理化学性质

• 分子式: C₂₇H₃₀O₆
• 分子量: 450.52400
• 精确质量: 450.20400
• PSA: 67.13000
• LogP: 6.16720
• InChIKey: RHXDATRKLOYVTC-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COc1cc(OC)c2c(=O)c(-c3ccc(OCC=C(C)C)c(OCC=C(C)C)c3)coc2c1
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

Glabrescione B靶点实验

查看更多实验

实验名称：Antiproliferative activity against human A375 cells transfected with lentivrus-encodi... 来源：ChEMBL 靶标：A-375 External Id：CHEMBL4615974

实验名称：Growth inhibition of mouse Ptch+/- medulloblastoma cells at 1 uM after 72 hrs relativ... 来源：ChEMBL 靶标：Medulloblastoma cell External Id：CHEMBL4273274

实验名称：Inhibition of GLI1 transcriptional activity in human A375 cells assessed as downregul... 来源：ChEMBL 靶标：Zinc finger protein GLI1 External Id：CHEMBL4615973

实验名称：Growth inhibition of mouse Ptch+/- medulloblastoma cells at 0.5 uM after 72 hrs relat... 来源：ChEMBL 靶标：Medulloblastoma cell External Id：CHEMBL4273273

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实验名称：Antiproliferative activity against human DaOY cells assessed as reduction in cell via... 来源：ChEMBL 靶标：Daoy External Id：CHEMBL4615966

实验名称：Antiproliferative activity against human A375 cells assessed as reduction in cell via... 来源：ChEMBL 靶标：A-375 External Id：CHEMBL4615965

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Glabrescione B英文别名

• 3-[3,4-bis-(3-methyl-but-2-enyloxy)-phenyl]-5,7-dimethoxy-chromen-4-one
• Glabrescion B
• 3-[3,4-Bis-(3-methyl-but-2-enyloxy)-phenyl]-5,7-dimethoxy-chromen-4-one
• 3-(3',4'-bis(3-methylbut-2-enyloxy)phenyl)-5,7-dimethoxy-4H-chromen-4-one