GW4869

更新时间：2026-06-30 21:02:26

GW4869结构式	常用名	GW4869	英文名	GW4869
	CAS号	6823-69-4	分子量	577.50
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₃₀H₃₀Cl₂N₆O₂	熔点	N/A
	MSDS	美版	闪点	N/A

GW4869用途

GW4869是非竞争性的中性鞘磷脂酶抑制剂,IC50值为1 μM。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐
英文名	N,N′-Bis[4-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)phenyl]-3,3′-p-phenylene-bis-acrylamide dihydrochloride
英文别名	更多

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	GW4869是非竞争性的中性鞘磷脂酶抑制剂,IC50值为1 μM。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 其他研究领域 >> 心血管疾病研究领域 >> 炎症/免疫
靶点实验	IC50: 1 μM (neutral sphingomyelinase)[1]
体外研究	GW4869(10μM)部分抑制TNF诱导的鞘磷脂(SM)水解,并且20μM化合物完全免于SM的损失。添加10-20μMGW4869完全抑制神经酰胺的初始积累,而这种效应在稍后的时间点(24小时)部分丧失。 GW4869的作用发生在谷胱甘肽下降的下游。 GW4869能够以剂量依赖性方式显着防止细胞死亡。这些保护作用伴随着线粒体和胱天蛋白酶9活化的细胞色素c释放的显着抑制,因此在线粒体功能障碍的上游定位N-SMase活化[1]。
体内研究	用GW4869预处理显着损害RAW264.7巨噬细胞中外来体和促炎细胞因子(TNF-α,IL-1β,IL-6)的释放。在LPS处理或CLP手术后12小时,用GW4869预处理的WT小鼠在血清中显示出比对照PBS注射小鼠更低量的外泌体和促炎细胞因子。因此,GW4869治疗可减少脓毒症引起的心脏炎症,减轻心肌抑制并延长生存期[2]。
激酶实验	B. cereu sphosphatidylcholine-PLC在存在或不存在10μMGW4869的情况下在含有100mM Tris，pH7.2,25％甘油，20mM对硝基苯基/磷酰胆碱的反应混合物中温育，并且通过分光光度法定量生产对硝基苯酚在410纳米。将来自牛肾的蛋白磷酸酶2A在GW4869存在或不存在下在含有50mM Tris，pH7.4,1mM二硫苏糖醇，100μMMnCl2和20％甘油的缓冲液中温育，并测量磷酸酶活性[1]。
细胞实验	用GW4869处理细胞30分钟，然后以10μL/孔加入TNF。在指定的时间点，向每个孔中加入25μLMTT储备溶液，并在37℃，5％CO 2中孵育3小时。细胞活力是使用MTT测定[1]。
动物实验	小鼠：将小鼠随机分成四组：PBS，GW4869，PBS + LPS和GW4869 + LPS（每组n = 5）。 GW4869以2.5μg/ g的一个剂量腹膜内（ip）注射。在ip注射LPS（25μg/ g）之前1小时腹膜内预注射PBS + LPS组中的小鼠。将GW4869 + LPS组中的小鼠腹膜内注射GW4869（2.5μg/ g）1小时，然后腹膜内注射LPS（25μg/ g，100μl）。小鼠接受PBS注射至与对照相当的体积（100μl）。每6小时监测PBS + LPS和GW4869 + LPS组的存活率，持续36小时[2]。
参考文献	[1]. Luberto C, et al. Inhibition of tumor necrosis factor-induced cell death in MCF7 by a novel inhibitor of neutralsphingomyelinase. J Biol Chem. 2002 Oct 25;277(43):41128-39. [2]. Essandoh K, et al. Blockade of exosome generation with GW4869 dampens the sepsis-induced inflammation and cardiac dysfunction. Biochim Biophys Acta. 2015 Nov;1852(11):2362-71. [3]. Nakamura H, et al. Sphingomyelin Regulates the Activity of Secretory Phospholipase A2 in the Plasma Membrane. J Cell Biochem. 2015 Sep;116(9):1898-907.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

分子式	C₃₀H₃₀Cl₂N₆O₂
分子量	577.50
PSA	127.21000
LogP	4.57730
InChIKey	KDQKMUCWBRINRA-IAGONARPSA-N
SMILES	O=C(C=Cc1ccc(C=CC(=O)Nc2ccc(C3=NCCN3)cc2)cc1)Nc1ccc(C2=NCCN2)cc1
外观性状	粉末
储存条件	-20℃

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

本表为该化合物相关公开文献，包含文献标题、期刊、发表信息等参考资料。

Glutaminase-containing microvesicles from HIV-1-infected macrophages and immune-activated microglia induce neurotoxicity.

Molecular Neurodegeneration 10 , 61, (2015)

HIV-1-infected and/or immune-activated microglia and macrophages are pivotal in the pathogenesis of HIV-1-associated neurocognitive disorders (HAND). Glutaminase, a metabolic enzyme that facilitates g...

Regulation of SREBPs by Sphingomyelin in Adipocytes via a Caveolin and Ras-ERK-MAPK-CREB Signaling Pathway.

PLoS ONE 10 , e0133181, (2015)

Sterol response element binding protein (SREBP) is a key transcription factor in insulin and glucose metabolism. We previously demonstrated that elevated levels of membrane sphingomyelin (SM) were rel...

Secretion of small/microRNAs including miR-638 into extracellular spaces by sphingomyelin phosphodiesterase 3.

Oncol. Rep. 33(1) , 67-73, (2014)

A recent study demonstrated that intracellular small/microRNAs are released from cells, and some of these extracellular RNAs are embedded in vesicles, such as ceramide-rich exosomes, on lipid-bilayer ...

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Cell-based high throughput primary assay to identify activators of GPR151
来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center
靶标：RecName: Full=G-protein coupled receptor 151; AltName: Full=G-protein coupled receptor PGR7; AltName: Full=GPCR-2037; AltName: Full=Galanin receptor 4; AltName: Full=Galanin-receptor-like protein; Short=GalRL
External Id：GPR151_PHUNTER_AG_LUMI_1536_1X%ACT

实验名称：AlphaScreen-based biochemical high throughput primary assay to identify inhibitors of...
来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center
External Id：MITF_INH_Alpha_1536_1X%INH PRUN

共2条，当前第1页，共1页

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

GW 4869 (hydrochloride hydrate)

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐的CAS号是多少？

A: 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐CAS号为6823-69-4。

Q: 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐的InChIKey是什么？

A: 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐InChIKey为KDQKMUCWBRINRA-IAGONARPSA-N。

Q: 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐的分子式是什么？

A: 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐分子式为C30H30Cl2N6O2。

Q: 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐的SMILES表达式是什么？

A: 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐SMILES表达式为O=C(C=Cc1ccc(C=CC(=O)Nc2ccc(C3=NCCN3)cc2)cc1)Nc1ccc(C2=NCCN2)cc1。