氨萘非特

更新时间:2024-01-03 01:39:33

氨萘非特结构式
氨萘非特结构式
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常用名 氨萘非特 英文名 Amonafide
CAS号 69408-81-7 分子量 283.325
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 500.2±35.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H17N3O2 熔点 162-164ºC
MSDS N/A 闪点 256.3±25.9 °C

 氨萘非特用途


Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。

 氨萘非特名称

中文名 氨萘非特
英文名 5-amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]benzo[de]isoquinoline-1,3-dione
中文别名 5-氨基-2-[2-(二甲基氨基)乙基]-1H-苯并[DE]异喹啉-1,3(2H)-二酮
英文别名 更多

 氨萘非特生物活性

描述 Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。
相关类别
靶点

Topoisomerase II

体外研究 Amonafide是拓扑异构酶II抑制剂和DNA嵌入剂,通过阻断Topo II与DNA的结合诱导凋亡信号传导[1]。 Amonafide产生蛋白质相关的DNA切割,单链断裂(SSB)和DPC和DNA双链切割。 Amonafide(Nafidimide,400 nM-2.4μM)以剂量依赖的方式降低白血病细胞系的集落形成能力[2]。 Amonafide(0.05-0.4μg/ mL)可减少多种肿瘤生长。然而,与标准药物(5-氟尿嘧啶,丝裂霉素C,顺铂和依托泊苷)相比,Amonafide仅对12%的肿瘤具有活性,这些药物对人骨髓抑制范围内超过40%的肿瘤具有活性[3]。 Amonafide抑制HT-29,HeLa和PC-3细胞系的生长,IC50分别为4.67,2.73和6.38μM[4]。
细胞实验 在测量1小时药物处理后存活的实验中,将2×10 6个细胞重悬于2mL温度(37℃)的含5%PCS的HBSS中;加入小于50μL即可达到合适的药物(Amonafide)水平。将细胞在37℃温育60分钟,然后加入10mL冰冷的PBS。然后将细胞在4℃下以200×g离心10分钟。重复洗涤一次,将细胞重悬于含有5%PCS的HBSS中,并加入到琼脂培养基混合物中以评估存活的克隆形成细胞[2]。
参考文献

[1]. Allen SL, et al. Amonafide: a potential role in treating acute myeloid leukemia. Expert Opin Investig Drugs. 2011 Jul;20(7):995-1003.

[2]. Andersson BS, et al. In vitro toxicity and DNA cleaving capacity of benzisoquinolinedione (nafidimide; NSC 308847) in human leukemia. Cancer Res. 1987 Feb 15;47(4):1040-4.

[3]. Ajani JA, et al. In vitro activity of amonafide against primary human tumors compared with the activity of standard agents. Invest New Drugs. 1988 Jun;6(2):79-85.

 氨萘非特物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 500.2±35.0 °C at 760 mmHg
熔点 162-164ºC
分子式 C16H17N3O2
分子量 283.325
闪点 256.3±25.9 °C
精确质量 283.132080
PSA 68.33000
LogP 0.06
蒸汽压 0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率 1.681
储存条件 -20°C Freezer

 氨萘非特毒性和生态

 氨萘非特英文别名

Amonifide
5-amino-2-[(dimethylamine)ethyl]-1H-benz[de-]isoquinoline-1,3-(2H)-dione
amonafide
1H-Benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione, 5-amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]-
AS-1413
5-Aminomitonafide
Nafidimide
Benzisoquinolinedione
Quinamed
Amonafidum [Latin]
5-Amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione
2-(2-dimethylaminoethyl)-5-aminobenzo[de]isoquinoline-1,3-dione
5-amino-2-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione
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