达罗地平

更新时间:2024-01-22 17:18:51

达罗地平结构式
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常用名 达罗地平 英文名 Darodipine
CAS号 72803-02-2 分子量 371.38700
密度 1.251g/cm3 沸点 507.3ºC at 760 mmHg
分子式 C19H21N3O5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 260.6ºC

 达罗地平用途


Darodipine (PY 108-068, PY-108068) 是有效地钙离子通道 (calcium chanel) 拮抗剂。

 达罗地平名称

中文名 达罗地平
英文名 diethyl 4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
英文别名 更多

 达罗地平生物活性

描述 Darodipine (PY 108-068, PY-108068) 是有效地钙离子通道 (calcium chanel) 拮抗剂。
相关类别
体内研究 用达罗地平治疗增加碱性磷酸酶反应性毛细血管的数量和平均长度,并减少老年大鼠的毛细血管间距和毛细血管直径。 Ammon's角的毛细血管微环境对达罗地平治疗最敏感[1]。达罗地平可以减少衰老和神经退行性疾病中发生的神经元细胞骨架变化。口服每日剂量为10 mg/kg的达罗地平治疗6个月(从生命的第18个月到第24个月)部分恢复了小脑皮质中200 kDa-NF亚单位免疫反应的表达[2]。
动物实验 大鼠:使用雄性Wistar大鼠。将12个月大的大鼠不处理并用作成年参考动物。将21只大鼠的大鼠随机分配到两组,每组8只动物。第一组大鼠在饮用水中接受口服每日剂量5mg / kg的达罗地平。第二组动物未经处理并用作对照组。允许这两组大鼠存活6个月,直至27个月大(老年大鼠)。达罗地平治疗的大鼠每隔一天测定耗水量,每周测定体重[1]。
参考文献

[1]. Amenta F, et al. Effect of long-term treatment with the dihydropyridine-type calcium channel blocker darodipine(PY 108-068) on the cerebral capillary network in aged rats. Mech Ageing Dev. 1995 Jan 31;78(1):27-37.

[2]. Vega JA, et al. Effect of treatment with the dihydropyridine-type calcium antagonist darodipine (PY 108-068) on the expression of neurofilament protein immunoreactivity in the cerebellar cortex of aged rats. Mech Ageing Dev. 1994 Aug;75(2):169-77.

 达罗地平物理化学性质

密度 1.251g/cm3
沸点 507.3ºC at 760 mmHg
分子式 C19H21N3O5
分子量 371.38700
闪点 260.6ºC
精确质量 371.14800
PSA 103.55000
LogP 2.91260
折射率 1.566
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 达罗地平合成线路

~78%

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达罗地平

72803-02-2

文献:Baraldi, Patricia Tambarussi; Noel, Timothy; Wang, Qi; Hessel, Volker Tetrahedron Letters, 2014 , vol. 55, # 13 p. 2090 - 2092

~54%

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72803-02-2

文献:Ohno; Komatsu; Mizukoshi; Ichihara; Nakamura; Morishima; Sumita Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1986 , vol. 34, # 4 p. 1589 - 1606

~%

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72803-02-2

文献:Ohno; Komatsu; Mizukoshi; Ichihara; Nakamura; Morishima; Sumita Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1986 , vol. 34, # 4 p. 1589 - 1606

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72803-02-2

文献:Ohno; Komatsu; Mizukoshi; Ichihara; Nakamura; Morishima; Sumita Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1986 , vol. 34, # 4 p. 1589 - 1606

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72803-02-2

文献:Ohno; Komatsu; Mizukoshi; Ichihara; Nakamura; Morishima; Sumita Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1986 , vol. 34, # 4 p. 1589 - 1606

~50%

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72803-02-2

文献:Ohno; Komatsu; Mizukoshi; Ichihara; Nakamura; Morishima; Sumita Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1986 , vol. 34, # 4 p. 1589 - 1606

~%

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72803-02-2

文献:Ohno; Komatsu; Mizukoshi; Ichihara; Nakamura; Morishima; Sumita Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1986 , vol. 34, # 4 p. 1589 - 1606

 达罗地平英文别名

Darodipinum
Dazodipine
Darodipino
DARODIPINE
PY 108-068
Dazodipin
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