(6-CHLORO-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-METHANONE

• 常用名: (6-CHLORO-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-METHANONE
• 英文名: (6-CHLORO-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-METHANONE
• CAS号: 73903-17-0
• 分子量: 278.73700
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₃H₁₅ClN₄O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

JNJ10191584(VUF6002)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。

名称

• 英文名: 1-(5-chloro-1(3)H-benzoimidazole-2-carbonyl)-4-methyl-piperazine

生物活性

• 描述: JNJ10191584(VUF6002)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点实验:

  Human H4 Receptor:26 nM (Ki)

  human H3 receptor:14.1 μM (Ki)

• 体外研究: JNJ10191584对H4和H3受体的结合亲和力分别为26 nM和14.1μM[1]。JNJ10191584(3小时)显示了对嗜酸性粒细胞和肥大细胞趋化的抑制作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1]。
• 体内研究: JNJ10191584(10μg/μL；蓝斑内(LC)给药；一次)消除了备用神经损伤(SNI)小鼠中VUF诱导的抗痛觉异常作用[1]。JNJ10191584(10μg/μL；LC内给药；一次)可防止VUF 8430对SNI小鼠的抗痛觉过敏作用[1]。JNJ10191584(6μg/小鼠；鞘内给药；预处理一次)可防止VUF 8430在SNI小鼠中诱导的抗痛觉异常作用[1]。

物理化学性质

• 分子式: C₁₃H₁₅ClN₄O
• 分子量: 278.73700
• 精确质量: 278.09300
• PSA: 52.23000
• LogP: 1.47970
• InChIKey: MOIWSUQWIOVGRH-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CN1CCN(C(=O)c2nc3ccc(Cl)cc3[nH]2)CC1

靶点实验

查看更多实验

实验名称：Binding affinity to histamine H4 receptor (unknown origin) assessed as inhibition con... 来源：ChEMBL 靶标：Histamine H4 receptor External Id：CHEMBL5348484

实验名称：Antagonist activity at human histamine 4 receptor transfected in human HEK293T cells ... 来源：ChEMBL 靶标：Histamine H4 receptor External Id：CHEMBL4688543

实验名称：Displacement of [3H]histamine from human H4 receptor expressed in HEK cell membranes 来源：ChEMBL 靶标：Histamine H4 receptor External Id：CHEMBL1936672

实验名称：Displacement of [3H]histamine from human histamine H4 receptor expressed in CHO cells... 来源：ChEMBL 靶标：Histamine H4 receptor External Id：CHEMBL1918046

实验名称：Human H4 receptor (Histamine receptors) 来源：IUPHAR-DB 靶标：H4 receptor (Histamine receptors) [Homo sapiens] External Id：265_Human

实验名称：Primary Screen Inhibitors of CD40 Signaling in BL2 Cells Measured in Cell-Based Syste... 来源：Broad Institute 靶标：N/A External Id：7124-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with commercial peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808149

实验名称：EZH2/PRC2 methyltransferase inhibitors Measured in Biochemical System Using Plate Rea... 来源：Broad Institute 靶标：histone-lysine N-methyltransferase EZH2 isoform a [Homo sapiens] External Id：2125-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with custom peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808150

实验名称：Displacement of [3H]histamine from human histamine H4 receptor 来源：ChEMBL 靶标：Histamine H4 receptor External Id：CHEMBL1772151

共31条，当前第1页，共4页

1

2

3

4

英文别名

• jnj 10191584